Skip to Content

ДИАКАРБ, Polpharma

Наименование: ДИАКАРБ, Polpharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический результат обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела понижает секрецию водянистой влаги и понижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению в нем СО2 и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обусловливает противоэпилептическую активность лекарства. Использование лекарства при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки СМЖ.
Фармакокинетика
Всасывание. Ацетазоламид нормально всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется во многих тканях организма. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Фракция с белками составляет 70–90% общего содержания ацетазоламида в крови. T½ составляет 4–9 ч. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид в незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь ≈90% принятой дозировки выводится с мочой в течение 24 ч.

Состав и форма выпуска

табл. 250 мг, № 30

 Ацетазоламид 250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза, магния стеарат.

№  UA/1252/01/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019

Показания

лечение глаукомы: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами);
Лечение отеков: отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с иными противосудорожными средствами): малые припадки (petit mal) у детей, большие припадки (grand mal) у взрослых, смешанные формы);
Лечение при высотной болезни (препарат понижает время акклиматизации, однако его воздействие на проявления самой болезни незначительно).

Применение

препарат принимают внутрь.
Лечение при глаукоме. Дозу лекарства определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендуемые дозировки для взрослых:

При открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Дозировка >1000 мг (4 таблетки) не увеличивет терапевтическую эффективность лекарства
При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический результат отмечают после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)
При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки


Лечение при эпилепсии

Взрослые и дети В основном, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная дозировка составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)
При одновременном использовании ацетазоламида с иными противосудорожными лекарствами его начальная дозировка должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная дозировка не должна превышать 750 мг


Терапия у пациентов с отеками при сердечной недостаточности и с отеками, обусловленными применением лекарственных средств. Начальная дозировка лекарства составляет 250 мг/сут (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический результат отмечают при использовании лекарства через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При сердечной недостаточности ацетазоламид прописывают на фоне общепринятой терапии (в частности сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение при высотной болезни: рекомендуемая суточная дозировка составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту (>500 м/день) рекомендуемая суточная дозировка составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат надлежит принимать за 24–48 ч до подъема. В случае проявления симптомов заболевания лечение надлежит продолжать еще ≥48 ч при необходимости.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и сульфаниламидам, нарушения функции печени и почек, ОПН, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не надлежит использовать у пациентов с циррозом печени, поскольку это может повышать риск появления печеночной энцефалопатии.

Побочные эффекты

чаще отмечают в начале лечения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном использовании — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях — ощущение волоса на языке, вялый паралич, усталость.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, молотый, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, уменьшение массы тела, жажда, нарушение электролитного баланса (при длительном использовании).
Со стороны крови: в отдельных случаях при длительном использовании — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждение почки.
Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызвать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
Со стороны кожи и слизистой оболочки: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Другие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

Особые указания

в случае гиперчувствительности вероятно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, в частности синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.
В случае развития кожных или гематологических проявлений использование лекарства надлежит срочно прекратить.
Ацетазоламид надлежит с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода.
Ацетазоламид, применяемый в дозах, превышающих рекомендованные, не приводит к повышению диуреза, но может вызывать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Использовать с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также больным приклонного возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске очередной дозировки не надлежит повышать дозу в следующий прием.
Если больной принимает ацетазоламид >5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.
Препарат алкализирует мочу.
Предлогается контролировать уровень тромбоцитов.
Лабораторные исследования. При длительной терапии нужен мониторинг уровня электролитов в плазме крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат нужно срочно отменить.
Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал незначительное повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламида.
Поэтому надлежит проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, наблюдающим за пациентами) надлежит рекомендовать немедленное обращение за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.
При определенных условиях нужно назначать препарат в очень высоких дозах в сочетании с иными диуретиками для того, чтобы защитить диурез при полном устойчивом поражении.
Редко отмечали летальные случаи из-за тяжелых реакций на сульфаниламиды.
У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе надлежит оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Использование лекарства в период беременности противопоказано.
Кормление грудью. Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат используют для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому в период лечения ацетазоламидом не надлежит управлять потенциально опасными механизмами и транспортными средствами.

Взаимодействия

ацетазоламид может усиливать воздействие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и антикоагулянтив, которые принимают внутрь.
Одновременное использование ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично влиять на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
При одновременном использовании ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, дозу первого нужно изменить.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрацию последнего в плазме крови. У пациентов, применяющих ацетазоламид с определенными противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Сочетанное использование ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное воздействие.
Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы крови, что надлежит учитывать при лечении заболевших сахарным диабетом. Может потребоваться изменение дозировки инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его воздействие.
Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
При одновременном использовании ацетазоламид увеличивет риск возникновения токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Мочегонный результат ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Были единичные сообщения о снижении уровня примидона в плазме крови и повышении уровня карбамазепина при их одновременном использовании с ацетазоламидом.
Из-за возможного аддитивного эффекта не предлогается одновременное использование с иными ингибиторами карбоангидразы.
Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.
Ацетазоламид может понизить антисептический результат метенамина относительно мочи.
Одновременное использование ацетозаламида с бикарбонатом натрия увеличивет риск образования почечных конкрементов.

Передозировка

выражается нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — уменьшением диуреза.
Лечение. Отмена лекарства, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.

(web3)