Skip to Content

УКРЛИВ® таблетки, Кусум

Наименование: УКРЛИВ® таблетки, Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты зачастую содержится в желчи человека. После перорального приема она уменьшает насыщенность желчи ХС, замедляя поглощение ХС в тонком кишечнике и уменьшая секрецию ХС в желчь. Очевидно в результате рассеивания ХС и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменного ХС.
Согласно современным представлениям считается, что урсодезоксихолева кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает результат благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентов токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодезоксихолеву кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме урсодезоксихолева кислота быстро всасывается в тонком кишечнике и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения зачастую составляет 60–80%. После всасывания желчная кислота подвергается почти полной печеночной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60%.
Под действием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой кислоты и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота считается гепатотоксической и вызывает повреждение печеночной паренхимы у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед выведением с желчью и в конечном итоге — с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

Состав и форма выпуска

табл. 250 мг блистер, № 30, № 100

 Кислота урсодезоксихолевая250 мг

№ UA/11750/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016

Показания

  • для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у заболевших с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ей).
  • Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Применение

возрастных ограничений при использовании таблеток Укрлив нет. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых появляются трудности при глотании таблеток, вероятно использование лекарства Укрлив в другой лекарственной форме (суспензии).
При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозировки.
Для растворения холестериновых желчных камней. Около 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что эквивалентно:
47–60 кг 2 таблетки;
61–80 кг 3 таблетки;
81–100 кг 4 таблетки;
более 100 кг 5 таблеток.
Таблетки надлежит принимать 1 раз в сутки, глотая целыми и запивая малым количеством жидкости, вечером перед сном.
Таблетки нужно использовать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время зачастую составляет 6–24 мес. Если уменьшение размеров желчных камней не отмечено после 12 мес приема, продолжать терапию не надлежит.
Успех лечения надлежит проверять каждые 6 мес с помощью УЗИ или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем наличие кальцификации камней. В таком случае лечение надлежит прекратить.
Для симптоматического лечения ПБЦ. Суточная дозировка зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14 + 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 мес лечения таблетки Укрлив надлежит принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу возможно принимать 1 раз в сутки вечером.

Масса тела, кгСуточная дозировка, мг/кгТаблетки
первые 3 месв дальнейшем
утроденьвечервечер (1 раз в сутки)
47–6212–161113
63–7813–161124
79–9313–161225
94–10914–162226
Более 110 223 7

Таблетки надлежит глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат нужно использовать регулярно.
Использование таблеток Укрлив при ПБЦ вероятно в течении длительного периода.
У пациентов с ПБЦ в нечастых случаях в начале лечения вероятно увеличение выраженности клинических симптомов, в частности, может усилиться зуд. В этом случае терапию надлежит продолжать, принимая половину таблетки Укрлив в сутки, после чего постепенно повышать дозу (повышая еженедельно суточную дозу на половину таблетки Укрлив до достижения рекомендованного режима дозирования).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
  • Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
  • Закупорка желчного протока (закупорки общего желчного протока или протока пузыря).
  • Таблетки Укрлив не прописывают больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или с частыми желчными коликами.
  • Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Побочные эффекты

оценка побочных реакций базируется на следующих данных об их частоте: очень часто (>1 из 10 леченных); часто (>1 из 100); нечасто (>1 из 1000); редко (>1 из 10 000); очень редко (1 из 10 000 леченных или реже, включая отдельные случаи).
Со стороны ЖКТ: в ходе клинических исследований часто сообщали о жидком стуле или диарее во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечали сильную абдоминальную боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий ПБЦ очень редко выявляют декомпенсацию цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности. Очень редко могут отмечать высыпания (крапивница).

Особые указания

таблетки Укрлив 250 мг надлежит принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени AсАT (SGOT), АлАТ (SGPT) и (γ-GT) каждые 4 нед, в дальнейшем — каждые 3 мес.
Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня нужно проводить обследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и вероятной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6–10 мес от начала лечения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Влияния на возможность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не отмечено.
Использование в период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. Из соображений безопасности лечения запрещено проводить в I триместр беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.
Нет клинических данных относительно безопасного применения урсодезоксихолевой кислоты в период кормления грудью. Поэтому не предлогается использовать препарат у пациентов этой группы.
Дети. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения лекарства Укрлив у детей, однако таблетки не прописывают детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и/или если он испытывает трудности с глотанием, предлогается использовать Укрлив в форме суспензии.

Взаимодействия

такие препараты, как колестирамин и некоторые антациды, содержащие алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), связываются с желчной кислотой in vitro и могут подавлять всасывание урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же нужно, их надлежит принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема таблеток Укрлив.
У некоторых пациентов, принимающих урсодезоксихолевую кислоту и циклоспорин одновременно, вероятно повышение уровня циклоспорина в плазме крови.
Предлогается не назначать одновременно препараты, повышающие выведение ХС в желчь, такие как эстрогенные гормоны, оральные контрацептивы и некоторые препараты, снижающие уровень ХС в крови, такие как клофибрат.
В отдельных случаях таблетки Укрлив могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолева кислота уменьшает Cmax в AUC для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и исследований in vitro, возможно сделать вывод о том, что урсодезоксихолева кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, в случаях сочетанного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, надлежит соблюдать особую осторожность и в случае необходимости корректировать дозу.

Передозировка

маловероятно, что передозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Может возникнуть диарея, поэтому предлогается проводить мониторинг показателей функции печени. В случае диареи дозу нужно понизить, а если диарея продолжается, надлежит прекратить использование лекарства Укрлив.
Никаких специфических контрмер использовать не требуется, последствия диареи надлежит лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

(web3)