Skip to Content

УКРЛИВ® суспензия, Кусум

Наименование: УКРЛИВ® суспензия, Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты зачастую содержится в желчи человека. После перорального приема она уменьшает насыщенность желчи ХС, замедляя поглощение ХС в тонком кишечнике и уменьшая секрецию ХС в желчь. Очевидно в результате рассеивания ХС и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменного ХС.
Согласно современным представлениям считается, что урсодезоксихолева кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает результат благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентов токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодезоксихолеву кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме урсодезоксихолева кислота быстро всасывается в тонком кишечнике и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения зачастую составляет 60–80%. После всасывания желчная кислота подвергается почти полной печеночной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60%.
Под действием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой кислоты и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота считается гепатотоксической и вызывает повреждение печеночной паренхимы у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и в конечном итоге — с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

Состав и форма выпуска

сусп. оральн. 250 мг/5 мл фл. 30 мл, № 1

сусп. оральн. 250 мг/5 мл фл. 200 мл, № 1

 Кислота урсодезоксихолевая250 мг/5 мл

№ UA/11750/02/01 от 11.10.2011 до 11.10.2016

Показания

симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у заболевших с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ней).

Применение

при различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозировки.
Для растворения холестериновых желчных камней. Около 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:

Масса тела, кгМерные ложки*Эквивалент, мл
5–7¼1,25
8–12½2,50
13–18¾ (=¼ + ½)3,75
19–2515,00
26–351 ½7,50
36–50210,00
51–652 ½12,50
66–80315,00
81–100420,00
Более 100525,00

*1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Для измерения доз возможно использовать пластиковый разовый шприц без иглы.
Суспензию надлежит принимать вечером, перед сном. Ее нужно использовать регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных камней, зачастую составляет 6–24 мес. Если уменьшение размеров желчных камней не отмечают после 12 мес, терапию надлежит прекратить.
Успех лечения надлежит проверять с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Нужно проводить дополнительные исследования для выявления вероятной кальцификации камней. Если это случилось, лечение надлежит прекратить.
Для симптоматического лечения ПБЦ. Суточная дозировка зависит от массы тела и составляет около 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.
В первые 3 мес лечения суспензию Укрлив надлежит принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу возможно принимать 1 раз в сутки вечером.

Масса тела, кгСуточная дозировка, мг/кгМерные ложки* суспензии Укрлив, 250 мг/5 мл
первые 3 месв дальнейшем
утроденьвечервечер (1 раз в сутки)
8–11 12–16---¼¼½
12–15 12–16¼¼¼¾
16–19 13–16½---½1
20–23 13–15¼½½1 ¼
24–27 13–16½½½1 ½
28–31 14–16¼½11 ¾
32–39 12–16½½12
40–47 13–16½112 ½
48–6212–161113
63–8012–161124
81–9513–161225
96–11514–162226
Больше 115 223 7

*1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Для измерения доз возможно использовать пластиковый разовый шприц без иглы.
Суспензию надлежит принимать регулярно, в соответствии со схемой дозирования, приведенной выше. Использование суспензии Укрлив при первичном билиарном циррозе возможно продолжать без ограничений во времени.
В отдельных случаях у заболевших ПБЦ в начале лечения вероятно увеличение выраженности клинических симптомов, в частности, может усилиться зуд. В таком случае терапию надлежит продолжать с применением более низкой суточной дозировки суспензии Укрлив, а затем постепенно ее повышать (1 раз в неделю) до достижения указанной в схеме дозирования.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
  • острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
  • непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря);
  • декомпенсированный цирроз печени.

Суспензию Укрлив запрещено назначать больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или с частыми желчными коликами.

Побочные эффекты

оценка побочных реакций базируется на следующих данных об их частоте: очень часто (>1 из 10 леченных); часто (>1 из 100); нечасто (>1 из 100); редко (>1 из 1000); очень редко (1 из 10 000 леченных или реже, включая отдельные случаи).
Со стороны ЖКТ: в ходе клинических исследований часто сообщали о жидком стуле или диарее во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечали сильную абдоминальную боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий ПБЦ очень редко выявляли декомпенсацию цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности. Очень редко могут отмечать высыпания (крапивница).

Особые указания

суспензию Укрлив надлежит принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения нужно проверять параметры функции печени (AсАT (SGOT), AлАT (SGPT) и γ-GT) через каждые 4 нед, а затем — через каждые 3 мес.
Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня нужно проводить обследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и вероятной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6–10 мес от начала лечения.
Бензойная кислота, содержащаяся в суспензии, может вызвать у чувствительных заболевших реакцию повышенной чувствительности в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек. У новорожденных отмечают увеличенный риск желтухи.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Влияния на возможность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не выявлено.
Использование в период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. Из соображений безопасности лечения запрещено проводить в I триместр беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.
Нет клинических данных относительно безопасного применения урсодезоксихолевой кислоты в период кормления грудью. Поэтому не предлогается использовать препарат у пациентов этой группы.
Дети. Дозу надлежит устанавливать в соответствии с массой тела.

Взаимодействия

суспензию Укрлив запрещено использовать одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными лекарствами (веществами, связывающие желудочную кислоту), которые содержат алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же нужно, их надлежит принимать по крайней мере за 2 ч до приема суспензии Укрлив.
Препарат может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у заболевших, получающих циклоспорин, врач должен проверить его концентрацию в крови и корректировать дозу в случае необходимости.
В отдельных случаях суспензия Укрлив может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает в плазме крови Сmax и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, возможно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, который метаболизирует препарат.
Итак, при одновременном использовании средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, надлежит соблюдать осторожность, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозировки.

Передозировка

маловероятно, что передозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Может возникнуть диарея, поэтому предлогается проводить мониторинг показателей функции печени. В случае диареи дозу нужно понизить, а если диарея продолжается, надлежит прекратить использование лекарства.
Никаких специфических контрмер использовать не надлежит, последствия диареи нужно лечить симптоматически, с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 мес.

(web3)