Skip to Content

ЦЕРУКАЛ® РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, Teva

Наименование: ЦЕРУКАЛ® РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, Teva

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Метоклопрамид считается центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают 2 основных эффекта: противорвотный и результат ускорения опорожнения желудка и прохождения по тонкой кишке.
Противорвотный результат вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть вовлечен механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, вероятно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Увеличивет тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, понижает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, понижает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на ЦНС.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать повышение концентрации пролактина в плазме крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастия, но эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Фармакокинетика. Начало действия на ЖКТ отмечают через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Антиэметическое воздействие сохраняется в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизируется в печени. T½ — 4–6 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Часть дозировки (около 20%) выводится в исходной форме, а остальная (около 80%) после метаболических преобразований печенью выделяется почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 10

 Метоклопрамида гидрохлорид10 мг

Прочие ингредиенты: натрия сульфит безводный (E 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/2297/02/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014

Показания

  • нарушение моторики верхнего отдела ЖКТ;
  • тошнота, позывы к рвоте и рвота (при мигрени, заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, непереносимости лекарств);
  • парез желудка диабетического генеза;
  • для облегчения зондирования двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, для способствования опорожнению желудка и тонкой кишки при рентгенологическом обследовании желудка и тонкой кишки.

Применение

р-р для инъекций вводится в/м или медленно в/в.
При нарушении перистальтики верхнего отдела ЖКТ, тошноте, позывах к рвоте и рвоте, диабетическом гастропарезе.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет прописывают по 1 ампуле Церукала 1–3 раза в сутки (что соответствует 10 мг метоклопрамида 1–3 раза в сутки).
Для детей в возрасте от 2 до 14 лет разовая рекомендуемая дозировка составляет 0,1 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела (что соответствует 0,02 мл Церукала р-ра для инъекций/кг массы тела); наибольшая суточная дозировка составляет 0,5 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела.
Рекомендованная дозировка:

Масса тела, кгДозировка, мг/млНаибольшая суточная дозировка, мг
505/1,025
303/0,615
202/0,410


Исследование верхнего отдела ЖКТ. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет прописывают по 1–2 ампуле Церукала (10–20 мг метоклопрамида) в виде медленной (в течение 1–2 мин) в/в инъекции за 10 мин до начала обследования.
Детям в возрасте от 2 до 14 лет прописывают 0,1 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела в виде медленной (в течение 1–2 мин) в/в инъекции за 10 мин до начала обследования.
При нарушении функции почек дозу нужно скорректировать в соответствии со степенью нарушений.
Приведенные ниже данные касаются взрослых:

Клиренс креатинина, мл/минДозировка метоклопрамида
До 101 ампула 1 раз в сутки (10 мг метоклопрамида)
11–601 ампула 1 раз в сутки (10 мг метоклопрамида) и ½ ампулы 1 раз сутки (5 мг метоклопрамида)


У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью с асцитом вследствие увеличения T½ используют половинную дозу.
Длительность приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Всего 1 курс лечения достаточно проводить в течение 4–6 нед. В отдельных случаях при необходимости лечение возможно продолжать до 6 мес. Длительное лечение Церукалом может быть связано с повышением риска появления расстройств движения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любому другому компоненту лекарства;
  • феохромоцитома;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • перфорации кишечника;
  • кровотечения из ЖКТ;
  • эпилепсия;
  • у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экспирамидные двигательные расстройства);
  • в первые 3 мес беременности и в период кормления грудью;
  • детский возраст до 2 лет.

Детям в возрасте от 2 до 14 лет прописывают только в случае подтвержденного диагноза.
При лечении пациентов с печеночной недостаточностью и пациентов с нарушением функции почек дозу нужно скорректировать в соответствии со степенью нарушений (см. Использование).
Меры предосторожности. В связи с содержанием сульфитов натрия инъекционный р-р Церукала запрещено назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные эффекты

оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты появления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), единичные явления (<1/10 000).
Со стороны органов пищеварения: при использовании метоклопрамида у заболевших может возникнуть диарея. Отмечали случаи тошноты, запора.
Со стороны нервной системы: при лечении метоклопрамидом зарегистрированы единичные случаи депрессии. Отмечены единичные случаи (главным образом у детей) дискинетического синдрома (спазм лицевых и жевательных мышц, мышц гортани и глотки, ритмические протрузии языка, неестественное положение головы и шеи, бульбарный тип речи, окулогирный кризис). Антидот: бипериден в/в.
Дистоническо-дискинетические движения при лечении метоклопрамидом чаще появляются у пациентов в возрасте до 30 лет.
При длительной терапии у пациентов приклонного возраста сообщалось об очень нечастых случаях паркинсонизма (тремор, ригидность мышц, акинезия) и поздней дискинезии.
В очень нечастых случаях применения метоклопрамида возникал злокачественный нейролептический синдром (характерны жар, ригидность мышц, изменения сознания и колебания АД). Рекомендуются следующие неотложные меры: прекращение лечения Церукалом, охлаждение, использование дантролена или бромокриптина, потребление достаточного количества жидкости.
У заболевших могут возникать при использовании метоклопрамида в более высоких дозах чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, чувство страха, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях после инъекции может возникать снижение АД. Введение метоклопрамида в высоких дозах в нечастых случаях может вызвать повышение кровяного давления. После парентерального введения метоклопрамида отмечены отдельные случаи риска появления суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца.
Аллергические реакции: нечасто отмечены случаи кожных высыпаний; крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек, иногда — анафилактический шок.
Из-за содержания в инъекционном р-ре Церукала натрия сульфита могут возникать в отдельных случаях реакции повышенной чувствительности, особенно у заболевших БА, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, с острым приступом БА, нарушением сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное развитие.
Со стороны крови: очень редко отмечены случаи метгемоглобинемии.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений использование метоклопрамида прекращают.
Другое: у детей старшего возраста и заболевших с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их появления использование лекарственного средства сразу же прекращают.
В нечастых случаях, особенно при использовании высоких доз, может возникать сухость в ротовой полости.

Особые указания

Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл р-ра для инъекций содержится не меньше 1 ммоль (23 мг) натрия.
Группы риска. Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистоническо-дискинетических движений при лечении метоклопрамидом.
Нужно с осторожностью назначать пациентам приклонного возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу нужно скорректировать в соответствии со степенью нарушений.
Использование в период беременности и кормления грудью. Метоклопрамид запрещено использовать во время первых 3 мес беременности и в период кормления грудью, поскольку проведено недостаточно исследований.
В II и III триместре беременности метоклопрамид прописывают только при наличии важных жизненных показaний.
Дети. Церукал для инъекций запрещено назначать новорожденным и детям в возрасте до 2 лет.
Детям в возрасте от 2 до 14 лет прописывают только по жизненным показаниям в случае подтвержденного диагноза.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При использовании лекарства надлежит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, механизмами и т.п.).

Взаимодействия

метоклопрамида может влиять на процесс всасывания других медикаментов. Так, в частности, он может замедлять всасывание дигоксина и циметидина и ускорять всасывание леводопы, парацетамола, различных антибиотиков (в частности тетрациклина, пивампициллина), лития и алкоголя. Воздействие метоклопрамида могут ослаблять антихолинергические средства.
С целью предотвращения возможного усиления экстрапирамидных расстройств не надлежит назначать одновременно с метоклопрамидом нейролептические препараты (в частности фенотиазины, производные тиоксантена, бутирофенонов).
Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к увеличению выраженности экстрапирамидных симптомов, включая риск серотонинового синдрома.
Церукал для инъекций может продлить воздействие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принятый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

симптомы передозировки: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД.
Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Терапевтические меры для лечения передозировки. Антидот: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена. В случае применения метоклопрамида в высоких дозах его нужно удалить из ЖКТ посредством промывания желудка или приема активированного угля и сульфата натрия. За жизненно важными функциями наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

(web3)