Skip to Content

РОКСИД 150, Alembic Pharmaceuticals Limited

Наименование: РОКСИД 150, Alembic Pharmaceuticals Limited

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов второго поколения. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, выраженной кислотоустойчивостью, в отличие от других макролидов, высокими концентрациями в плазме крови и обширным накоплением в тканях большинства органов. Стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов, не кумулируется в тканях, практически не взаимодействует с иными лекарствами. Прием пищи незначительно влияет на всасывание лекарства. Рокситромицин обладает низкой частотой побочных эффектов по сравнению с иными макролидами. Нормально переносится взрослыми и детьми.
Рокситромицин оказывает антимикробное воздействие путем ингибирования синтеза протеинов бактерий и обратного связывания с Р-участком подраздела 30S-бактериальной рибосомы, что ведет к диссоциации пептидила — тPHK рибосом.
К рокситромицину чувствительны следующие микроорганизмы:
грамположительные: Streptococcus spp., включая Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes;
грамотрицательные: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительность некоторых штаммов непостоянна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae;
анаэробные: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis устойчив), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes;
другие: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема и уже через 15 мин достигает минимальных ингибирующих концентраций в плазме крови и тканях. По сравнению с иными макролидами рокситромицин устойчив в кислой среде желудка. После приема средних терапевтических доз лекарства Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч, а устойчивые концентрации — в течение 2–3 сут приема. Рокситромицин нормально проникает и накапливается в эффективных концентрациях в миндалинах, глотке, бронхах, слюне, коже, десне, предстательной железе, половых органах. Также проникая в нейтрофилы и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы крови — до 96%. Частично метаболизируется в печени, около 50% активного вещества выводится с калом в неизмененном виде и частично в виде метаболита, около 7–10% выделяется почками и 15% — легкими. В грудное молоко проникает менее 0,05% принятой дозировки. T½ рокситромицина — 8–13 ч, однако может увеличиваться у пациентов с недостаточностью печени либо почек или у детей.

Состав и форма выпуска

?????? 150

табл. п/о 150 мг, № 10, № 100

 Рокситромицин150 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель голубой бриллиант.

№  UA/2924/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

?????? 300

табл. п/о 300 мг, № 4, № 40

 Рокситромицин300 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель красный 4R.

№  UA/2924/01/02 от 09.06.2010 до 09.06.2015

?????? ??????

табл. 50 мг, № 10, № 100

 Рокситромицин50 мг

Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния трисиликат, кросповидон, аспартам, левоментол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной, краситель сансет желтый.

№  UA/2926/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, отит);
  • дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
  • кожи и мягких тканей (фурункулез, карбункул, пиодермия, угри обыкновенные);
  • мочеполового тракта (кроме гонореи, уретрит, цервиковагинит).

Применение

Роксид 150/300: взрослым и детям с массой тела >40 кг: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Роксид кидтаб: рекомендуемая дозировка для детей составляет — 5–8 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема. Детям в возрасте 3–10 лет (масса тела — 15–33 кг) прописывают по 1,5 таблетки (75 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям в возрасте старше 10 лет (масса тела >33 кг) и взрослым — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Дозирование при нарушениях функции печени: дозу нужно понизить наполовину — 150 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Курс лечения в зависимости от показаний и клинического течения болезни составляет 5–10 дней. Желательно продолжить лечение, по крайней мере в течении 2 дней после клинического выздоровления.
При стрептококковых инфекциях горла курс лечения должен составлять не менее 10 дней с целью предотвращения рецидива или поздних осложнений. Аналогичное правило касается лечения уретрита, цервицита и цервиковагинита. При хламидийных инфекциях терапию желательно продолжить до 14 сут.
Предлогается принимать препарат за 30 мин до или через 2 ч после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

Роксид противопоказан при повышенной чувствительности к рокситромицину, другим макролидам или компонентам лекарства. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 3 лет. Одновременное использование препаратов терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих эрготамин и дигидроэрготамин.

Побочные эффекты

Роксид и Роксид кидтаб нормально переносятся пациентами разных возрастных групп и имеют наиболее низкую среди макролидов частоту побочных эффектов (3–4%). Очень редко возможны следующие реакции:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, спазмы кишечника, боль в животе, диспепсия, диарея или запор, потеря аппетита, нарушение вкуса и/или обоняния, язва желудка или желудочные кровотечения, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина, транзиторное повышение ЩФ, холестатический гепатит, обратимая печеночная недостаточность, панкреатит;
аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, зуд, гипертермия, эозинофилия, бронхоспазм, БА, анафилактический шок, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, галлюцинации, парестезии, недомогание;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Вероятно развитие суперинфекции вследствие роста нечувствительных микроорганизмов, кандидоз.

Особые указания

при легкой степени печеночной недостаточности препарат прописывают с осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, у таких заболевших T½ увеличивается, поэтому дозировка Роксида и Роксида кидтаб не должна превышать 150 мг/сут. У заболевших с нарушением функции почек вероятно возникновение необходимости в коррекции дозировки. Препарат содержит лактозу, что надлежит учитывать при назначении лекарства больным с непереносимостью лактозы/галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности. При использовании лекарства кормление грудью нужно прекратить.
Дети. Роксид 150, 300 — используют у детей с массой тела >40 кг. Роксиб кидтаб используют у детей в возрасте 3 лет и старше.

Взаимодействия

редко вступает во взаимодействие с иными лекарственными лекарствами, поскольку не метаболизируется изоферментами цитохрома P450. Препараты, содержащие эрготамин, дигидроэрготамин и другие алкалоиды спорыньи, при одновременном использовании с рокситромицином могут вызывать явления эрготизма. При сочетанном использовании с теофиллином может отмечаться клинически незначительное повышение его уровня в плазме крови.
При одновременном приеме с дигоксином возможное увеличение его абсорбции.
Макролиды способны повышать плазменную концентрацию дизопирамида, циклоспорина, астемизола, цизаприда, пимозида, что может приводить к изменениям на ЭКГ (нарушение AV-проводимости, удлинение интервала Q–T). Сочетанное использование с терфенадином может обусловить развитие тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.
Синергично воздействует с рифампицином и мидазоламом.
Взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральными контрацептивами (эстроген-/гестагенсодержащие) не выявлено.
При одновременном использовании с витамином К нужен контроль протромбинового индекса.

Передозировка

симптомы: общая интоксикация — тошнота, рвота, диспепсия, редко — признаки поражения печени.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

(web3)