Skip to Content

Ремикейд (Remicade)

Наименование: Ремикейд (Remicade)

Наименование

Ремикейд (Remicade)

Действующее вещество

Инфликсимаб* (Infliximab*)

АТХ

L04AB02 Инфликсимаб

Фармакологическая группа

  • Иммунодепрессанты

Фармакологическое действие

Ремикейд – лекарственный препарат, обладающий иммуносупрессивным действием. Ремикейд содержит активный компонент инфликсимаб, представляющий собой гибридные мышино-человеческие моноклональные антитела с высокой аффинностью, которые связывают растворимые и трансмембранные формы TNFa (фактора некроза опухоли а). Инфликсимаб быстро образует стабильные комплексы с человеческим TNFa, снижая, таким образом, его биологическую активность. Ремикейд оказывает специфическое воздействие на TNFa, не влияя на лимфотоксин а.
У пациентов с ревматоидным артритом отмечается повышение уровня TNFa в суставах, при этом уровень TNFa увеличивается при обострении заболевания. При использовании лекарства Ремикейд у пациентов с ревматоидным артритом отмечалось уменьшение инфильтрации в зоне воспаленных суставов, снижение экспрессии молекул, способствующих клеточной адгезии хемоатракции и деградации тканей. Кроме того, при использовании инфликсимаба у пациентов отмечалось снижение уровня С-реактивного белка и интерлейкина 6 (IL-6) в плазме и повышение уровня гемоглобина.
У пациентов с псориазом препарат Ремикейд приводил к уменьшению эпидермального воспаления и нормализации кератиноцитной дифференциации в псориатических бляшках. При псориатическом артрите кратковременное использование лекарства Ремикейд приводило к уменьшению уровня Т-клеток и сосудов в псориатической коже и синовиальной оболочке.
Гистологическая оценка образцов толстого кишечника, которые были получены до начала терапии и спустя 4 недели после начала терапии инфликсимабом, показала значительное снижение уровня TNFa. Кроме того, у пациентов с болезнью Крона отмечалось снижение уровня С-реактивного белка, нормализация уровня лимфоцитов, нейтрофилов и моноцитов на фоне терапии препаратом Ремикейд.
Использование лекарства Ремикейд у таких пациентов также приводило к уменьшению количества клеток, способных к экспрессии интерферонов и TNFa, уменьшению выраженности инфильтрации воспалительных клеток и присутствия маркеров воспаления в пораженных зонах. Эндоскопическое обследование показало заживление слизистой оболочки кишечника у пациентов, которые получали терапию инфликсимабом.
При внутривенном введении лекарства Ремикейд плазменные концентрации были пропорциональны дозе. Инфликсимаб распределяется в основном в сосудистом русле. Путь элиминации инфликсимаба не установлен.
Не отмечалось клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов различных групп, включая группы разделенные по половозрастному признаку, функции почек и печени.
Средний период полувыведения инфликсимаба при введении 3,5 и 10 мг/кг веса составлял 8-9,5 дней. При этом активный компонент лекарства Ремикейд у большинства пациентов определялся в плазме спустя 8 недель после однократного введения.
При трехкратном введении отмечается некоторая кумуляция инфликсимаба, которая не имеет клинического значения.
У детей, страдающих болезнью Крона, фармакокинетика лекарства Ремикейд была аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Ремикейд предлогается назначать сочетано с метотрексатом или в роли монотерапии (пациентам, которым противопоказана терапия метотрексатом).
Ремикейд используют для уменьшения выраженности симптомов и повышения физической функциональности у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Например Ремикейд прописывают взрослым с активной формой ревматоидного артрита, у которых базовые противоревматические препараты неэффективны, а также взрослым с тяжелой, прогрессирующей или активной формой ревматоидного артрита, которые раньше не получали метотрексата и других базовых противоревматических препаратов (у данных пациентов Ремикейд приводит к замедлению прогрессирования заболевания).
Ремикейд прописывают взрослым пациентам, страдающим тяжелой активной формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на терапию кортикостероидами и/или иммунодепрессантами или данные препараты противопоказаны. Кроме того, Ремикейд прописывают взрослым пациентам с активной формой болезни Крона, которая сопровождается образованием фистул (при условии неэффективности препаратов первого ряда, рекомендованных в подобных случаях).
Ремикейд используют для лечения детей старше 6 лет с активной тяжелой формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на стандартную терапию (кортикостероиды, диета, иммунодепрессанты) или данная терапия противопоказана. Ремикейд в таких случаях надлежит назначать только в комплексе со стандартной иммуносупрессивной терапией.
Препарат Ремикейд прописывают взрослым с активной формой язвенного колита (при средне-тяжелом и тяжелом течении заболевания), при непереносимости или неэффективности стандартных схем лечения.
Ремикейд прописывают пациентам с активной и прогрессирующей формой анкилозирующего спондилоартрита и псориатического артрита, у которых стандартная терапия недостаточно эффективна.
Ремикейд может применяться для лечения бляшковидного псориаза (средне-тяжелой и тяжелой формы) при отсутствии ответа на проведение стандартной терапии или при невозможности назначения таковой (при наличии противопоказаний).

Способ применения

Ремикейд должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения соответствующих заболеваний.
Лиофилизат Ремикейд предназначен для приготовления раствора для инфузионного введения (внутривенного капельного введения). Проведение инфузий должно проходить в условиях стационара под контролем медицинского персонала (контроль состояния пациента надлежит продолжать в течение не менее 2 часов после окончания инфузии). В учреждении, где проводится лечение препаратом Ремикейд, должны быть реанимационные средства и препараты скорой помощи. Пациентов надлежит проинформировать о возможных побочных эффектах, а также схеме действий в случае их развития.
Дозирование препарат Ремикейд:
Длительность применения и дозировки лекарства Ремикейд определяет врач.
Пациентам с ревматоидным артритом, которые ранее не применяли препарат Ремикейд, зачастую прописывают введение инфликсимаба в дозе 3 мг/кг веса в форме 2-х часовой инфузии. Инфузионное введение инфликсимаба в той же дозе повторяют на 2 и 6 неделе терапии, после чего препарат Ремикейд вводят в той же дозе каждые 8 недель. При хорошей переносимости первой инфузии в дальнейшем возможно сократить время введения лекарства Ремикейд до 60 минут (с сохранением дозировки).
Терапевтический результат зачастую развивается спустя 12 недель после начала лечения, при отсутствии положительной динамики надлежит пересмотреть дозу. Разрешается постепенное повышение дозировки инфликсимаба до 7,5 мг/кг веса 1 раз в 8 недель или сокращение интервалов между введениями до 1 раза в 4 недели с сохранением разовой дозировки 3 мг/кг веса. После достижения необходимого эффекта схему терапии и дозировки инфликсимаба не изменяют.
При активной тяжелой форме болезни Крона (в том числе при образовании фистул), язвенном колите, анкилозирующем спондилоартрите, псориазе и псориатическом артрите прописывают однократное введение инфликсимаба в дозе 5 мг/кг веса (в форме 2-х часовой инфузии). Повторную инфузию проводят спустя 2 недели, сохраняя разовую дозу. При наличии положительной реакции на терапию вводят препарат Ремикейд в той же разовой дозе на 6 неделе лечения, после чего вводят Ремикейд каждые 8 недель. В случае если в течение терапии пропадает положительный ответ на препарат, имеется смысл рассмотреть вариант повышения дозировки инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом и анкилозирующим спондилоартритом при отсутствии ответа на лечение после 2-3 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
У пациентов с псориазом при отсутствии ответа на лечение после 4 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
В случае прерывания поддерживающей терапии при болезни Крона и ревматоидном артрите хорошо введение соответствующей разовой дозировки после перерыва не более 16 недель. При прерывании поддерживающей терапии и введении лекарства Ремикейд с перерывом 16-20 недель после последней инфузии повышается риск развития побочных эффектов и снижается эффективность инфликсимаба.
Повторное использование лекарства Ремикейд после прекращения поддерживающей терапии при различных показаниях недостаточно изучено.
Детям старше 6 лет при болезни Крона препарат Ремикейд прописывают по той же схеме что и взрослым с разовой дозой 5 мг/кг веса (после первого введения инфузии проводят на 2 и 6 неделе, после чего переходят на введение 1 раз в 8 недель).
У детей младше 6 лет использование лекарства Ремикейд не изучено.
Способ введения лекарства Ремикейд:
Препарат надлежит вводить внутривенно капельно медленно (минимальное время первых инфузии – 2 часа, начиная с четвертой инфузии при хорошей переносимости пациентам с ревматоидным артритом возможно уменьшить время введения до 1 часа). Для снижения риска развития побочных эффектов время инфузии может быть увеличено.
Приготовления и введение раствора должно проходить в условиях асептики, при проведении инфузии надлежит применять систему с апирогенным фильтром, имеющим низкую возможность к связыванию белков.
Для приготовления инфузионного раствора надлежит провести расчет необходимой дозировки, учитывая, что 1 флакон содержит 100 мг инфликсимаба, а также объем растворенного лекарства. Содержимое каждого флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя шприц с иглой 0,8 мм или менее. Перед введением растворителя надлежит снять колпачок и протереть крышку антисептиком.
Иглу шприца вводят во флакон через центр резиновой пробки и вводят воду по стенке флакона. Аккуратно прокручивая флакон, порошок растворяют, оставляют на 5 минут, набирают в шприц и растворяют в инфузионном растворе натрия хлорида 0,9% до 250 мл. Для получения точного объема из флакона с инфузионным раствором забирают шприцом объем, равный объему полученного раствора Ремикейд (на воде для инъекций), после чего раствор Ремикейд медленно вводят во флакон с инфузионным препаратом и аккуратно растворяют.
Нельзя встряхивать флакон при растворении порошка, так как в противном случае образуется пена. Нельзя применять препарат Ремикейд в случае образования в растворе видимых нерастворимых частиц или значительном изменении цвета (раствор Ремикейд должен быть прозрачным и бесцветным или слабо-желтого цвета).
Ремикейд не содержит консервантов, готовый раствор хранить нельзя. Ввести инфузию Ремикейд надлежит в течение 3 часов после её приготовления, остатки инфузии утилизируют.
Нельзя введение лекарства Ремикейд через одну систему с иными лекарствами.

Побочные действия

При использовании лекарства Ремикейд у пациентов отмечалось развитие побочных эффектов связанных с инфузией, в том числе одышка, затрудненное дыхание, головная боль и крапивница, которые могли требовать отмены лекарства.
Кроме того, при использовании инфликсимаба вероятно развитие такого нежелательного влияния:
На систему крови: лейкопения, лимфоцитоз, лимфоаденопатия, анемия, лимфопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения. Также вероятно развитие гемолитической анемии, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры и панцитопении.
На нервную систему: депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, апатия, нарушения памяти, нервозность, нарушения режима сна и бодрствования. Кроме того, вероятно развитие головной боли, обострения рассеянного склероза, головокружения и менингита.
На органы чувств: эндофтальмит, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, периорбитальный отек.
На сердце и сосуды: приливы, брадикардия, синкопе, цианоз, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, ухудшение состояния у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальная гипертензия, гематома/экхимоз, ощущение жара. Кроме того, вероятно развитие артериальной гипотензии, спазма сосудов, тромбофлебита, петехий, нарушений периферического кровообращения, тахикардии и сосудистой недостаточности, а также ишемии и инфаркта миокарда, перикардиального выпота и сердечной недостаточности.
На систему дыхания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, затрудненное дыхание, синусит, плевральный выпот, интерстициальная болезнь легких.
На пищеварительный тракт: боль в эпигастрии, нарушения стула, рвота, тошнота, диспепсические явления, гастроэзофагеальный рефлюкс, дивертикулит, стеноз и перфорация кишечника, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение.
На печень и желчевыводящий пути: нарушения функции печени, гепатит, холецистит, повышение активности печеночных ферментов, аутоиммунный гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярные нарушения.
На костно-мышечную систему: боль в спине, мышцах и суставах.
На мочевыделительную систему: пиелонефрит, инфекции мочевыводящих путей.
На кожные покровы: уртикария, онихомикоз, грибковые поражения кожи, розацеа, гиперкератоз, бородавки, фурункулез, нарушения пигментации, алопеция.
Аллергические реакции: симптомы, подобные сывороточной болезни, волчанкоподобный синдром, аллергический ринит, кашель, ангионевротический отек, анафилактический шок. Кроме того, вероятно развитие васкулита, саркоидной реакции и сывороточной болезни, а также синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона и псориаза.
Развитие инфекций и инвазий о время терапии инфликсимабом: грипп, герпес, бактериальные инфекции, туберкулез, кандидозные поражения слизистых оболочек и кожи, оппортунистические инфекции (включая пневмоцистоз, аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз и бластомикоз, а также листериоз, сальмонеллез и цитомегаловирусную инфекцию), паразитарные инфекции, реактивация гепатита В.
Развитие доброкачественных и злокачественных, а также неспецифических опухолей: лимфома, гепатолиенальная Т-клеточная лимфома, неходжкинская лимфома, лейкемия, болезнь Ходжкина.
Другие побочные эффекты: вагинит, повышенная потливость, боль в груди, гипертермия, боль и отечность в месте инъекции, появление антител, изменение фактора комплемента.
При развитии побочных эффектов нужен осмотр лечащего врача и оценка тяжести побочных эффектов (на основании этих данных врач принимает решение о возможности продолжения терапии препаратом Ремикейд).

Противопоказания

Ремикейд не прописывают пациентам с указанием в анамнезе на непереносимость инфликсимаба или дополнительных компонентов лиофилизата, а также других мышиных белков.
Ремикейд не прописывают пациентам, страдающим тяжелыми формами инфекционных заболеваний, включая сепсис, туберкулез (перед началом лечения нужно исключить туберкулез, в том числе латентную форму туберкулеза), оппортунистические инфекции и абсцессы.
Препарат Ремикейд противопоказан при сердечной недостаточности тяжелой или средне-тяжелой формы.
В педиатрии разрешается применения лекарства Ремикейд для лечения детей старше 6 лет, страдающих болезнью Крона.
Ремикейд надлежит с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми формами хронических или рекуррентных инфекций в анамнезе, а также пациентам, которые проживают или путешествуют в регионах, где грибковые инфекции являются эндемическими.
Не надлежит проводить вакцинацию живыми вакцинами в период терапии препаратом Ремикейд.
Надлежит с осторожностью назначать инфликсимаб пациентам с указаниями в анамнезе на демиелинизирующие нарушения, а также пациентам, у которых в семейном анамнезе имеется указания на аутоиммунные заболевания.
Ремикейд с осторожностью прописывают пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в связи с более высоким риском развития опухолей), сердечной недостаточностью легкой степени тяжести, носительством гепатита В и факторами риска нарушения кроветворения.
Нет данных о влиянии лекарства Ремикейд на проведение оперативных вмешательств, надлежит соблюдать осторожность при проведении оперативных вмешательств у пациентов, получающих инфликсимаб.
Данных о использовании лекарства Ремикейд у пациентов с нарушенной функцией почек и печени нет, надлежит соблюдать осторожность, назначая инфликсимаб пациентам данных групп.
Предлогается исключить вождение автомобиля и управление потенциально небезопасной техникой в период лечения препаратом Ремикейд.

Беременность

Исследования лекарства Ремикейд у беременных женщин не проводились. Теоретически инфликсимаб может влиять на развитие иммунных реакций у плода, поэтому использовать Ремикейд в период беременности не надлежит.
В период терапии препаратом Ремикейд, а также в течение 6 месяцев после последнего введения инфликсимаба не надлежит планировать беременность (для предотвращения беременности надлежит использовать надежнее контрацептивные методы).
У новорожденных, чьи матери получали препарат Ремикейд (в том числе в течение 12 месяцев до зачатия), проведение вакцинации живыми вакцинами в возрасте младше 6 месяцев надлежит проводить очень осторожно.
Данных о проникновении активного компонента лекарства Ремикейд в грудное молоко нет. В период лактации использование инфликсимаба не рекомендовано, если избежать терапии запрещено, надлежит решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с ревматоидным артритом, болезнью Крона и псориатическим артритом при сочетанном использовании лекарства Ремикейд с иммуномодуляторами отмечается снижение образования антител к инфликсимабу. Данный результат не считается обязательным, в частности, при использовании кортикостероидов не отмечается изменения фармакокинетики инфликсимаба.
Нельзя сочетанное использование лекарства Ремикейд с абатацептом и анакинрой.
Ремикейд не надлежит использовать одновременно с проведением иммунизации живыми вакцинами.
Раствор Ремикейд нельзя смешивать с иными лекарствами (исключая растворы, предназначенные для приготовления раствора Ремикейд).

Передозировка

Не отмечалось развития острой токсичности при использовании высоких доз лекарства Ремикейд (например после однократного введения лекарства в дозе 20 мг/кг массы тела у пациентов не отмечалось развития интоксикации).
При развитии передозировки надлежит контролировать состояние пациента и по показаниям проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления парентерального раствора Ремикейд во флаконах вместимостью 20 мл, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

Ремикейд надлежит хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 2 до 8 градусов Цельсия. Нельзя замораживать порошок.
Готовый раствор стабилен в течение 24 часов, но с микробиологической точки зрения не надлежит хранить готовый препарат Ремикейд более 3 часов.
Неиспользованную часть раствора надлежит утилизировать.
Срок годности порошка Ремикейд в запечатанных флаконах – 3 года.

Состав

1 флакон лекарства Ремикейд содержит:
Инфликсимаба – 100 мг;
Дополнительные вещества.

(web3)