Skip to Content

Релпакс (Relpax)

Наименование: Релпакс (Relpax)

Наименование

Релпакс (Relpax)

Фармакологическое действие

Релпакс относят к селективным агонистам серотониновых рецепторов типов 5-HT1B и 5-HT1D-рецепторов, расположенных в церебральных сосудах, на нейронах ядра и окончаниях nervus trigeminus соответственно. Помимо нарушения выделения альгогенных субстанций из нервных окончаний, Релпакс вызывает вазоконстрикцию черепно-мозговых сосудов. Препарат способствует повышению пороговой чувствительности тройничного нерва путем блокирования его спинномозговых ядер. Клинически воздействие Релпакса выражается уменьшением пульсации мозговых сосудов, устранением болевого синдрома.

Релпакс, в отличие от остальных представителей триптанов, лишен способности взаимодействовать с мускариновыми, дофаминовыми, альфа-, бета-адренергическими и опиоидными рецепторами.

После перорального приема таблетки Релпакса активный компонент сразу всасывается через кишечную стенку, после чего связывается с плазменными протеинами на 85%. Тmax после перорального приема таблетки составляло в среднем 1,5 часа. Метаболизм элетриптана – активного компонента Релпакса – протекает в печени под влиянием CYP3A4 цитохрома Р450. Экскреция метаболитов осуществляется посредством почек и ЖКТ.

Показания к применению

Релпакс показан больным при купировании мигренозного приступа (с аурой либо без таковой).

Способ применения

При пероральном приеме таблетки Релпакса запивают обильным количеством воды, не разжевывая.

Рекомендуемая начальная дозировка Релпакса при первых признаках мигрени – 40 мг.

В случае повторного возникновения мигренозной боли в течение суток надлежит повторно принять 40 мг Релпакса не раньше чем через 2 часа от последнего приема.

Отсутствие эффекта по истечении 2 часов от приема первой дозировки Релпакса при купировании приступа мигрени не требует повторного приема в связи с отсутствием клинических доказательств его эффективности именно при таком лечении. В таком случае при наступлении очередного приступа мигренозной краниалгии надлежит принять 80 мг Релпакса.

Суточное количество Релпакса не надлежит превышать более 160 мг.

При легкой и умеренной степени печеночной дисфункции коррекция дозировки Релпакса не нужна.

Побочные действия

В сфере ЖКТ среди нежелательных реакций больные отмечают диспепсические явления, дискомфорт и боли в животе, реже отмечаются отечность языка, эзофагит, запор. В лабораторных показателях повышается активность печеночных трансаминаз, растет уровень желчных пигментов.

Со стороны ССС появляются аритмии, повышение САД, стенокардия.

Со стороны ЦНС при применении Релпакса наблюдалась повышенная сонливость, пар- и гипестезии, головокружение и краниалгия, мышечный гипертонус, тремор, атаксия, реже – дизартрия, расстройства вкуса и зрения, светобоязнь. Прием Релпакса изредка может сопровождаться психическими расстройствами в виде эйфории, депрессии, эмоциональной лабильности, ажитации и деперсонализации.

У женщин в сфере репродуктивной системы при терапии Релпаксом вероятно появление боли в области молочных желез, меноррагии.

Полиурия, поллакиурия – частые нежелательные реакции терапии Релпаксом.

Среди частых побочных явлений при приеме Релпакса отмечаются инфекции верхних отделов респираторного тракта, субъективное чувство прилива к верхней части туловища, жажда, отеки лица и нижних конечностей.

Аллергические реакции при терапии Релпаксом – экзантема, кожный зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

Релпакс не применяют при выявленной гиперчувствительности к его составляющим.

Препарат запрещен к применению при геми-, офтальмоплегических и базилярной формах мигрени.

Релпакс не прописывают больным с декомпенсированной функцией печени, бесконтрольной АГ, ИБС либо при ее подозрении, окклюзионном периферическом сосудистом поражении, ТИА и мозговых катастрофах в анамнезе.

Релпакс противопоказан лицам до 18 лет.

Беременность

Клинических исследований по поводу безопасности применения Релпакса во время гестационного периода в достаточном объеме не проводилось. Назначение лекарства вероятно лишь в случае тщательной оценки соотношения польза/риск.

Категория действия лекарства на плод согласно FDA – C.

Активное вещество Релпакса элетриптан, как и его активные метаболиты, проникает в материнское молоко. Соотношение концентрации его в женском молоке и плазме по истечении суток после приема – 1:4. Назначение лекарства кормящим надлежит проводить крайне осторожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, джозамицин, кетоконазол, кларитромицин, интраконазол) и блокаторами протеаз (нелфинавир, ритонавир) высока вероятность кумуляции элетриптана вплоть до токсического эффекта.

Комбинация кофеина/эрготамина с Релпаксом ведет к аддитивному росту САД. Предлогается использовать эти препараты не раньше чем через сутки после приема Релпакса.

Одновременное использование препаратов СИОЗС и СИОЗСН с Релпаксом может спровоцировать возникновение серотонинового синдрома.

Передозировка

При приеме избыточного количества Релпакса появляются симптомы АГ, сердечно-сосудистые осложнения.

Терапия передозировки Релпаксом включает симптоматические и поддерживающие мероприятия на фоне динамического мониторинга витальных показателей (не менее 20 часов, учитывая 4-часовой период полураспада). Данных об эффективности использования гемодиализа при лечении передозировки Релпакса нет.

Форма выпуска

Релпакс выпускается в виде двояковыпуклых округлых таблеток оранжевого цвета, на одной из сторон которых выполнена гравировка «REP 20» или «REP 40» и «Pfizer» – на другой.

Условия хранения

Сберегать при температуре окружающей среды, не превышающей 30 градусов Цельсия, вне доступа детей.

Состав

В 1 таблетке Релпакса заключено 20 или 40 мг активного компонента элетриптана гидробромида.

Вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, МКЦ, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Пленочная оболочка таблетки Релпакса содержит диоксид титана, гипромеллозу, моногидрат лактозы, триацетин, краситель «Солнечный закат», триацетин, прозрачный Opadry.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Мигрень без ауры [простая мигрень] (G43.0)
Мигрень с аурой [классическая мигрень] (G43.1)

АТХ

N02CC06

Производитель

«Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчланд ГмбХ» (Германия)

Дополнительно

Терапию Релпаксом надлежит начинать только в случае подтвержденного диагноза мигрени. Прочие случаи атипичной краниалгии не подлежат лечению Релпаксом.

Релпакс, принятый во время ауры, не предупреждает развития головной боли.

Лицам, находящимся на выполнении сложных задач, связанных с высокой скоростью реакции, при терапии Релпаксом надлежит воздержаться от такого рода деятельности.

(web3)