Skip to Content

ПРЕПИДИЛ, Pfizer Inc.

Наименование: ПРЕПИДИЛ, Pfizer Inc.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Динопростон или простагландин E2 (PGE2) принадлежит к натуральным ненасыщенным жирным кислотам.
Простагландины обладают очень различными фармакологическими свойствами, включая возможность стимулировать органы, у которых имеется гладкие мышцы, и модулировать ответ органов на другие гормональные стимулы.
Динопростон, примененный эндоцервикально, способствует созреванию шейки матки у пациентов с отрицательными индукционными показателями. Механизм действия лекарства изучен не полностью. Но экспериментально установлено, что у людей препарат увеличивает объем циркуляции крови в тканях шейки матки так же, как это происходит на начальных стадиях спонтанных родов. Эти данные четко указывают на то, что эндоцервикальное использование динопростона стимулирует гемодинамику шейки матки, таким образом способствуя ее созреванию.
Фармакокинетика. В организме простагландины быстро образуются из соответствующих свободных полиненасыщенных жирных кислот. Эти соединения имеют выраженное воздействие даже в минимальном количестве, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты.
После эндоцервикального введения в дозе 0,5 мг (гель) концентрация динопростона в плазме крови (в периферической системе кровообращения) достигает максимума через 30–40 мин, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня сократительной активности матки.
Период полувыведения динопростона после инъекции составляет <1 мин, тогда как у каждого из основных метаболитов он составляет ≈8 мин.

Состав и форма выпуска

гель д/эндоцервикального введ. 0,5 мг/3 г шприц 3 г, № 1

 Динопростон0,5 мг/3 г

№  UA/9727/01/01 от 28.05.2014 до 28.05.2019

Показания

препарат прописывают для созревания шейки матки у беременных с доношенной или почти доношенной беременностью, в случае необходимости индукции родовой деятельности по терапевтическим или акушерским показаниям.

Применение

для корректного введения лекарства пациентка должна находиться в положении лежа, а шейку матки нужно визуализировать с помощью вагинального зеркала.
Осторожно вводят шприц в цервикальный канал (непосредственно под внутренним зевом шейки матки) и с помощью прилагаемого катетера осторожно вводят все содержимое шприца (0,5 мг динопростона = 3 г геля Препидил), после чего катетер удаляют. Препидил не надлежит вводить выше уровня внутреннего зева шейки матки. После введения геля пациентка должна лежать на спине не менее 15 мин, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Содержимое шприца предназначено для использования только у одной пациентки. Не надлежит пытаться вводить небольшое количество геля, оставшееся в катетере. Шприц, катетер и другие части упаковки лекарства нужно утилизировать после использования.
Инструкция по применению шприца
Извлечь стерильный шприц и стерильный катетер из упаковки.
1. Снять защитный колпачок (чтобы применять его как поршень).
2. Установить защитный колпачок в шприце.
3. Плотно присоединить катетер к шприцу (должен быть слышен щелчок) и ввести пациенту содержимое шприца.

Противопоказания

  • пациенткам с повышенной чувствительностью к динопростону или любым вспомогательным веществам геля;
  • пациенткам, которым противопоказаны средства, стимулирующие родовую деятельность;
  • при многоплодной беременности;
  • женщины, которые имели ≥6 доношенных беременностей;
  • если головка плода не предлежит в родовые пути;
  • при наличии рубцов на матке (после кесарева сечения, гистеротомия т.п.);
  • при несоответствии размеров головки плода тазу матери;
  • при изменении ЧСС плода, что свидетельствует о дистресс-синдроме плода;
  • если существуют акушерские условия, при которых соотношение риск/польза для матери или плода свидетельствует в пользу хирургического вмешательства;
  • при наличии в период беременности патологических маточных кровотечений или выделений из половых путей невыясненной этиологии;
  • при незатылочном предлежании плода;
  • при инфекционных заболеваниях нижних половых путей;
  • тяжелые и/или травматические роды в анамнезе;
  • при предлежании плода выше плоскости входа в малый таз;
  • при заболеваниях сердца, легких, почек или печени в активной фазе;
  • при разрыве хориоамниотических оболочек.

Побочные эффекты

частота и тяжесть побочных эффектов, вызванных применением динопростона, зависят от дозировки лекарства и в некоторой степени определяются способом введения. Во время применения лекарства Препидил отмечали следующие побочные эффекты.
У матери
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как: анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, одышка, чувство нехватки воздуха, кашель.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине.
Воздействие на течение беременности, послеродовой период и перинатальные состояния: нарушение сократительной активности матки (повышение частоты, тонуса или длительности), разрыв матки, разрыв плаценты, легочная эмболия амниотической жидкостью, быстрое раскрытие шейки матки.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ощущение тепла во влагалище.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: лихорадка, боль.
Со стороны сердца: остановка сердца.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, бронхоспазм.
У плода/новорожденного
Воздействие на перинатальные состояния: мертворождения, преждевременные роды, ухудшение состояния здоровья новорожденных (<7 баллов по шкале Апгар), ацидоз плода.
Обследование: дистресс-синдром плода, изменение ЧСС плода.
Иногда может повышаться температура тела и возникать лейкоцитоз, но вскоре после прекращения лечения показатели зачастую нормализуются.
Как и при всех внутриматочных введениях, нужно учитывать риск развития местных инфекций при экстраамниотических процедурах. В таких случаях инфекции требуется лечить.
В ходе постмаркетинговых наблюдений увеличенный риск развития ДВС-синдрома в послеродовой период был описан у пациентов, которым проводили индукцию родов фармакологическими средствами, например динопростоном или окситоцином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Но ожидаемая частота этого нежелательного явления низкая (<1 случая на 1000 родов).

Особые указания

этот препарат используют только в условиях стационара.
Препидил надлежит назначать с осторожностью пациентам с эпилепсией в анамнезе, лицам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции печени или почек в анамнезе, а также с БА (или БА в анамнезе), глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением). Использование лекарства противопоказано при разрыве хориоамниотичных оболочек.
Перед началом и в течение применения лекарства предлогается проводить постоянный электронный мониторинг активности матки и ЧСС плода; предлогается также контролировать характеристики шейки матки (раскрытие, размягчение и расширение) для своевременного выявления побочных реакций, таких как гипертонус, тетания матки, или дистресс-синдром плода.
Пациенток, у которых развивается гипертонус матки или ее повышенная сократительная активность или у которых наблюдается неблагоприятный профиль сердечных сокращений плода, надлежит вести таким образом, который обеспечивает общую безопасность матери и плода.
Как и при использовании любых других средств, стимулирующих родовую деятельность, в случае чрезмерной маточной активности или болезненности матки нужно учитывать риск появления разрыва матки.
Перед применением лекарства Препидил нужно тщательно оценить пропорциональное соотношение размеров плода и таза.
Терапия у животных с применением лекарства в высоких дозах в течение нескольких недель показала, что простагландины, принадлежащие к группе E и F, могут вызвать пролиферацию костной ткани. Подобный результат наблюдался у новорожденных, получавших длительную терапию PGЕ1. При непродолжительной терапии препаратом Препидил подобное воздействие на костную ткань не наблюдалось.
Нужно предотвращать введение геля Препидил выше уровня внутреннего зева шейки матки, поскольку при экстраамниотическом введении лекарства отмечали случаи гиперстимуляции матки.
Женщины в возрасте старше 35 лет, которые имели осложнения в период беременности, и женщины с гестационным сроком >40 нед имеют увеличенный риск развития ДВС-синдрома крови в послеродовой период.
Кроме того, эти же факторы могут способствовать повышению риска, связанного с индукцией родов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поэтому таким пациенткам динопростон надлежит использовать с осторожностью.
В ранний послеродовой период нужно как возможно скорее принять соответствующие меры для выявления возможного начала фибринолиза.
Клиницист должен учитывать то, что интрацервикальное введение геля динопростона может приводить к непрогнозируемым разрывам с последующей эмболизацией антигенной тканью и развитием редкого анафилактоидного синдрома беременных (эмболия амниотической жидкостью).
Использование в период беременности и кормления грудью
Динопростон показан для применения женщинам с доношенной или почти доношенной беременностью или во время родов.
PGE2 вызывал повышение частоты случаев врожденных аномалий скелета у крыс и кроликов. Установлено наличие эмбриотоксических свойств динопростона у крыс и кроликов, поэтому любая дозировка лекарства, вызывающая длительное повышение тонуса матки, может представлять риск для эмбриона или плода (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Простагландины проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях. Не наблюдалось никаких различий концентрации лекарства в грудном молоке женщин, родивших преждевременно, и у женщин, родивших в надлежащий срок.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат используют только в условиях стационара.

Взаимодействия

результат окситоцина при введении экзогенных простагландинов может усиливаться. Поэтому не предлогается одновременное использование этих двух препаратов. При последовательном использовании этих препаратов предлогается проводить тщательное наблюдение за состоянием здоровья пациента. Предлогается придерживаться временного интервала не менее 6 ч между применением окситоцина и динопростона.

Передозировка

Препидил предназначен для применения только в разовых дозах, поэтому симптомы передозировки могут возникать лишь у отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Поскольку клинические исследования антагонистов простагландинов в настоящее время не дали результатов, достаточных для предоставления рекомендаций, лечение при передозировке пока носит симптоматический характер.
Передозировка лекарства может проявляться гипертонусом матки или патологическим повышением интенсивности или частоты ее сокращений, что может приводить к дистресс-синдрому плода.
Из-за преходящего характера PGE2-индуцированной гиперстимуляции миометрия установлено, что консервативное лечение считается эффективным в большинстве случаев передозировки, то имеется показаны изменение положения тела и использование кислорода для матери.
Если чрезмерная стимуляция матки (и/или дистресс-синдром плода) не устранена после прекращения лечения, может быть уместным в/в использование β-адренергических средств. При неэффективности токолитических средств предлогается немедленное родоразрешение.

Условия хранения

в холодильнике при температуре 2–8 °C.

(web3)