Skip to Content

ПОЛОКАРД, Polpharma

Наименование: ПОЛОКАРД, Polpharma

Фармакологические свойства

Полокард содержит ацетильное производное салициловой кислоты с антиагрегантным, жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Механизм угнетения агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимой инактивации в тромбоцитах крови фермента ЦОГ-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту до циклических перекисей (PGG2 и PGH2), являющихся предшественниками тромбоцитарных простагландинов и тромбоксана (А2).
Угнетение агрегации наступает уже после применения лекарственного лекарства в низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней после приема однократной дозировки.
Эти свойства ацетилсалициловой кислоты были использованы для предупреждения и лечения осложнений, связанных с тромбами, а также для предупреждения инфаркта миокарда и ИБС.
Полокард таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, — лекарственная форма, которая не распадается в желудке, из-за чего снижается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходят только в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, происходит медленнее по сравнению со стандартными формами. Она начинается через 3–6 ч после приема лекарственного лекарства, что свидетельствует о том, что оболочка хорошо блокирует распад лекарственного продукта в желудке.
Cmax в плазме крови достигается где-то через 6 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Прием пищи замедляет всасывание лекарственного средства в ЖКТ, однако не понижает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота всасывается в ЖКТ на 80–100%.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.
Относительный объем распределения составляет около 0,15–0,2 л/кг массы тела и увеличивается соответственно повышению концентрации лекарственного лекарства в плазме крови.
Около 33% лекарственного лекарства связывается с белками плазмы крови, когда концентрация составляет 120 мкг/мл.
Связывание лекарственного лекарства с белками зависит от концентрации альбуминов; у здоровых добровольцев она снижается соответственно снижению этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови снижается не только по причине гипоальбуминемии, однако также вследствие кумуляции эндогенных факторов, которые вытесняют препарат из соединений с белками.
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под действием эстеразы, как правило в печени, а также в плазме крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.
Салицилаты как правило соединяются с глицином с образованием салицилуровой кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салицил-фенолового и салицил-ацилового глюкуроната, только небольшая их часть подвергается гидроксилированию до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислот.
У женщин процесс гидроксилирования протекает медленнее (меньшая активность эстеразы в плазме крови).
Т½ в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 2–3 ч.
В отличие от других салицилатов, негидролизированная ацетилсалициловая кислота не кумулирует в плазме крови после многократного введения.
Около 1% дозировки ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизированной форме, остальная часть выводится в форме салицилатов и их метаболитов.
У заболевших с сохраненной функцией почек 80–100% разовой дозировки выводится с мочой в течение 24–72 ч.

Состав и форма выпуска

табл. кишечно-раств. 75 мг блистер, № 50

 Кислота ацетилсалициловая75 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза.

№  UA/5687/01/01 от 25.11.2011 до 25.11.2016

табл. кишечно-раств. 150 мг блистер, № 10, № 50

 Кислота ацетилсалициловая150 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза.

Смесь для покрытия таблетки (кислота метакриловая, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кошениль лак красный, кремний коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат).

№  UA/5687/01/02 от 25.11.2011 до 25.11.2016

Показания

для снижения риска:

  • смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
  • смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
  • транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
  • заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для предупреждения:

  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
  • тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Применение

взрослым зачастую прописывают по 1–2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг/сут во время или после еды. Таблетки надлежит глотать целыми, запивая малым количеством воды.
При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая дозировка 225–300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого угнетения агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Таблетки возможно разжевать для более быстрого всасывания.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту лекарства;
  • хроническая БА, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе;
  • острая пептическая язва;
  • геморрагический диатез;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

нарушения со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, в отдельных случаях — воспаление ЖКТ, клинические проявления эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, которые могут в нечастых случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Отмечали такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном использовании антигемостатических средств), в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам вероятно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У заболевших БА вероятно увеличение частоты появления бронхоспазма; аллергических реакций от легкой до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и кардиоваскулярную систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.
Выявляли головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Особые указания

Полокард используют с осторожностью при:

  • гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременном использовании антикоагулянтов;
  • нарушениях функций почек и/или печени.

При длительном использовании лекарства перед началом приема ибупрофена больной должен проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у заболевших с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения Полокардом вероятно развитие бронхоспазма или приступа БА.
При хирургических операциях (включая стоматологические) использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность возникновения/усиления кровотечения.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.
Период беременности и кормления грудью. Полокард возможно использовать в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.
Использование салицилатов в I триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца). Но при длительном использовании лекарства в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного у 32 000 пар «мать — ребенок», не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.
Салицилаты возможно использовать в I и II триместр беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам при длительном использовании Полокарда желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.
В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытия ductus arteriosus) у детей.
Использование ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, использование ацетилсалициловой кислоты в последний триместр беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у новорожденных после случайного применения Полокард не отмечены, прерывать кормление грудью, в основном, не требуется. При длительном использовании лекарства или использовании ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Дети. Не надлежит использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который считается очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется как сопутствующий препарат, но причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если такие состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеуказанные причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано использование лекарства без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

противопоказания для взаимодействия. Использование метотрексата в дозах 15 мг/нед и выше увеличивет гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью. При использовании метотрексата в дозах ниже 15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Одновременное использование ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопроотекторное воздействие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном использовании Полокарда и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном использовании салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря синергическому эффекту) повышается риск появления язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное использование с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, уменьшает результат выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном использовании с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном использовании ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический результат последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты понижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения ГКС понижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При использовании с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ из-за возможности синергического эффекта.
АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном использовании с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Передозировка

салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (использование более 100 мг/кг/сут более 2 дней может привести к токсическим эффектам), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, в частности, случайное использование детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм отмечается, в основном, только после повторных приемов в высоких дозах.
Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия.
Также отмечали другие симптомы, такие как потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).
Умеренные или средне-тяжелые токсические симптомы выявляют после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после приема дозировки 300–500 мг/кг массы тела. Потенциально смертельная дозировка ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг массы тела.
Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой отмечали после приема взрослым однократной дозировки, которая составляет 10–30 г. Также описан случай, когда больной выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.
Действия при передозировке. Пациента надлежит доставить в медицинское учреждение. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки:

  • спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного лекарства). Такая тактика эффективна в период 3–4 ч после приема лекарственного лекарства, а в случае интоксикации очень высокой дозой лекарственного средства — даже до 10 ч;
  • принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50–100 г для взрослых и 30–60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты;
  • в случае гипертермии надлежит понизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов;
  • надлежит проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корригировать;
  • с целью ускорения выделения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза надлежит в/в ввести гидрокарбонат натрия. Нужно поддерживать pH мочи на уровне 7,0–7,5;
  • при очень тяжелых отравлениях, когда не удается корригировать нарушения кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей недостаточности почек надлежит провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ хорошо выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена;
  • в случае увеличения протромбинового времени вводят витамин К;
  • не надлежит принимать лекарственные препараты, угнетающие ЦНС, в частности барбитураты, учитывая способность наступления респираторного ацидоза и комы;
  • пациентам с нарушениями дыхания надлежит обеспечить приток свежего воздуха, подачу кислорода. Если это нужно, провести интубацию трахеи и обеспечить ИВЛ;
  • в случае наступления шока провести стандартную противошоковую терапию.

Условия хранения

в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

(web3)