Skip to Content

ПОЛАПРИЛ, Polpharma

Наименование: ПОЛАПРИЛ, Polpharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Рамиприлат — активный метаболит рамиприла, ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синонимы: АПФ; кининаза II). В плазме крови и тканях этот фермент катализирует преобразование ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество (вазоконстриктор) ангиотензин II, а также распад активного вазодилататора брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению кровеносных сосудов. Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, вследствие действия рамиприлата секреция альдостерона снижается. Рост активности брадикинина, очевидно, определяет кардиопротекторный и эндотелиопротекторный эффекты. Не установлено, насколько это влияет на развитие определенных побочных эффектов (в частности раздражающего кашля). Ингибиторы АПФ являются эффективными даже у пациентов с гипертензией, у которых концентрация ренина в плазме крови низкая. Средний ответ на монотерапию ингибитором АПФ у заболевших негроидной расы (зачастую в популяции с гипертензией и низкой концентрацией ренина) была ниже по сравнению с представителями других рас.
Прием рамиприла вызывает заметное снижение сопротивления периферических артерий. В общем почечный плазмоток и скорость клубочковой фильтрации существенно не изменяются.
Введение рамиприла пациентам с гипертензией приводит к снижению АД в положении лежа и стоя, без компенсаторного роста ЧСС.
У большинства пациентов антигипертензивный результат после перорального применения однократной дозировки выражается через 1–2 ч. Максимальный результат однократной дозировки, в основном, достигается через 3–6 ч и зачастую длится 24 ч.
Максимальный антигипертензивный результат при продолжительном использовании рамиприла отмечается через 3–4 нед. При продолжительной терапии он сохраняется в течении 2 лет.
В ответ на резкое прекращение приема рамиприла не отмечается быстрого и выраженного роста АД.
У пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, лечение которых начинали через 3–10 дней после острого инфаркта миокарда, рамиприл снижал риск смертности на 27% по сравнению с плацебо.
У пациентов с недиабетической или диабетической явной нефропатией рамиприл уменьшает скорость прогрессирования почечной недостаточности и наступление конечной стадии почечной недостаточности, и, вследствие этого, — потребность в проведении диализа или трансплантации почки. У пациентов с недиабетической или диабетической начальной нефропатией рамиприл уменьшает экскрецию альбумина. Рамиприл с высокой статистической значимостью уменьшает частоту наступления инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти.
Кроме того, рамиприл уменьшает общую смертность и возникновение надобности в проведении реваскуляризации, а также задерживает возникновение и прогрессирование застойной сердечной недостаточности. Рамиприл уменьшает риск развития нефропатии в общей популяции и у заболевших диабетом. Рамиприл также существенно уменьшает частоту появления микроальбуминурии. Такие эффекты отмечались у пациентов как с гипертензией, так и с нормотензией.
Фармакокинетика. В печени путем гидролиза образуется единственный активный метаболит рамиприла — рамиприлат. Биодоступность рамиприлата после перорального приема 2,5 и 5 мг рамиприла составляет около 45% по сравнению с его доступностью после в/в введения таких же доз.
После перорального приема 10 мг рамиприла около 40% выводится с калом и приблизительно 60% — с мочой.
Около 80–90% метаболитов в моче и желчи приходится на рамиприлат или метаболиты рамиприлата.
В ходе исследований на животных установленно, что рамиприл проникает в грудное молоко.
Рамиприл быстро абсорбируется после перорального приема. Абсорбция рамиприла составляет не меньше 56%. При приеме рамиприла вместе с пищей не отмечено значительного влияния на его абсорбцию.
Сmах рамиприла достигается через 1 ч после перорального приема. T½ рамиприла составляет около 1 ч. Сmах рамиприлата в плазме крови отмечается между 2 и 4 ч после перорального приема рамиприла.
Снижение концентрации рамиприлата в плазме происходит в несколько фаз. T½ начальной фазы распределения и элиминации составляет около 3 ч. После этого наступает переходная фаза (T½ около 15 ч), а затем — конечная фаза (T½ около 4–5 дней).
Наличие конечной фазы обусловлено медленной диссоциацией рамиприлата из тесной, однако насыщенной связи с АПФ.
После однократного приема рамиприла в дозе 2,5 мг и выше стационарное состояние (когда плазменная концентрация рамиприлата остается постоянной) достигается уже приблизительно через 4 дня. После многократного приема эффективный T½ в зависимости от дозировки составляет 13–17 ч.
Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет около 73 и 56% соответственно.
У здоровых лиц в возрасте 65–76 лет кинетика рамиприла и рамиприлата подобна таковой у здоровых лиц молодого возраста.
При нарушении функции почек выведение рамиприлата почками снижается, почечный клиренс рамиприлата снижается пропорционально клиренсу креатинина. Это вызывает повышение плазменных концентраций рамиприлата, которые снижаются существенно медленнее, чем у лиц с правильной функцией почек.
При введении высоких доз (10 мг) лекарства при снижении функции печени преобразование рамиприла в рамиприлат происходит позже, плазменные концентрации рамиприла возрастают и выведение рамиприлата замедляется. Так же, как и у здоровых лиц и пациентов с гипертензией, после перорального приема 5 мг рамиприла 1 раз в сутки в течении 2 нед у пациентов с застойной сердечной недостаточностью значительной кумуляции рамиприла и рамиприлата не отмечалось.

Состав и форма выпуска

капс. тверд. 2,5 мг блистер, № 14, № 28

 Рамиприл2,5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172).

№  UA/4441/01/02 от 28.04.2011 до 28.04.2016

капс. тверд. 5 мг блистер, № 14, № 28

 Рамиприл5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172).

№  UA/4441/01/03 от 28.04.2011 до 28.04.2016

капс. тверд. 10 мг блистер, № 14, № 28

 Рамиприл10 мг

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172).

№  UA/4441/01/04 от 28.04.2011 до 28.04.2016

Показания

АГ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с:

  • выраженным сердечно-сосудистым заболеванием атеротромботического генеза (наличие в анамнезе ИБС или инсульта или заболевания периферических сосудов);
  • сахарным диабетом, имеющих по меньшей мере один фактор сердечно-сосудистого риска (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Лечение заболевания почек:

  • начальная клубочковая диабетическая нефропатия, о которой свидетельствует наличие микроальбуминурии;
  • выраженная клубочковая диабетическая нефропатия, о которой свидетельствует наличие макропротеинурии, у пациентов, у которых отмечают по меньшей мере один фактор сердечно-сосудистого риска (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
  • выраженная клубочковая недиабетическая нефропатия, о которой свидетельствует наличие макропротеинурии ≥3 г/сут (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Лечение сердечной недостаточности, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда: снижение смертности при острой стадии инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при начале лечения более чем через 48 ч после появления острого инфаркта миокарда.

Применение

используется внутрь.
Полаприл предлогается принимать каждый день в одно и то же время. Препарат возможно принимать до, во время и после еды, поскольку прием пищи не влияет на его биодоступность. Капсулы Полаприл надлежит глотать целыми, запивая водой. Их запрещено разжевывать или измельчать.
Взрослые
Пациенты, применяющие диуретики. В начале лечения препаратом Полаприл может возникать артериальная гипотензия, развитие которой более вероятно у пациентов, одновременно получающих диуретики. В подобных случаях предлогается соблюдать осторожность, поскольку у этих пациентов вероятно снижение ОЦК и/или количества электролитов.
Желательно прекратить использование диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Полаприл, если это вероятно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
У пациентов с АГ, которым запрещено отменить диуретик, лечение Полаприлом надлежит начинать с дозировки 1,25 мг. Нужно тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшую дозу Полаприла надлежит корректировать в зависимости от целевого уровня АД.
АГ. Дозу надлежит подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и результатов контрольных измерений АД. Полаприл возможно использовать в виде монотерапии или в комбинации с иными классами антигипертензивных лекарственных средств.
Начальная дозировка. Лечение препаратом Полаприл надлежит начинать постепенно, начиная с рекомендуемой начальной дозировки 2,5 мг/сут.
У пациентов со значительной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы после приема начальной дозировки может возникать значительное снижение АД. Для таких пациентов рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг, а их лечение надлежит начинать под медицинским контролем (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. Дозу возможно удваивать каждые 2–4 нед до достижения целевого уровня АД; наибольшая дозировка Полаприла составляет 10 мг/сут. В основном, препарат принимают 1 раз в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная дозировка лекарства Полаприл составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарства дозу надлежит постепенно повышать. Предлогается удвоить дозу через 1–2 нед лечения, а затем через 2–3 нед увеличить ее до целевой поддерживающей дозировки 10 мг 1 раз в сутки.
Смотрите приведенную выше информацию относительно дозирования лекарства для пациентов, получающих диуретики.
Лечение заболевания почек
У пациентов с сахарным диабетом и микроальбуминурией. Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная дозировка лекарства Полаприл составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарства при дальнейшем лечении дозу повышают. Через 2 нед лечения разовую дозу предлогается удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг через 2 нед лечения.
У пациентов с сахарным диабетом и как минимум одним фактором сердечно-сосудистого риска. Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная дозировка лекарства Полаприл составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарства при дальнейшем лечении дозу повышают. Через 1–2 нед лечения суточную дозу лекарства Полаприл предлогается удвоить до 5 мг, а затем до 10 мг через 2–3 нед лечения. Целевая суточная дозировка составляет 10 мг.
У пациентов с недиабетической нефропатией, о которой свидетельствует наличие макропротеинурии ≥3 г/сут. Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная дозировка лекарства Полаприл составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. В зависимости от индивидуальной переносимости пациентом лекарства при дальнейшем лечении дозу повышают. Через 2 нед лечения разовую дозу предлогается удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг через 2 нед лечения.
Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями. Начальная дозировка. Для пациентов, состояние которых стабилизировалось после лечения диуретиками, рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг/сут.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. Дозу лекарства Полаприл титруют путем ее удвоения каждые 1–2 нед до достижения максимальной суточной дозировки 10 мг. Желательно распределить дозу на 2 приема.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда при наличии сердечной недостаточности. Начальная дозировка. Через 48 ч после появления инфаркта миокарда пациентам, состояние которых клинически и гемодинамически стабильно, прописывают начальную дозу 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Если начальная дозировка 2,5 мг переносится плохо, тогда надлежит использовать дозу 1,25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней с последующим повышением до 2,5 и 5 мг 2 раза в сутки. Если дозу запрещено увеличить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение надлежит отменить.
Смотрите приведенную выше информацию относительно дозирования лекарства для пациентов, получающих диуретики.
Титрование дозировки и поддерживающая дозировка. В дальнейшем суточную дозу повышают путем ее удвоения с интервалом в 1–3 дня до достижения целевой поддерживающей дозировки 5 мг 2 раза в сутки.
Когда это вероятно, поддерживающую суточную дозу делят на 2 приема.
Если дозу запрещено увеличить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение надлежит отменить. Опыта лечения пациентов с тяжелой (IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда недостаточно. Если все же принято решение о лечении таких пациентов этим препаратом, предлогается начинать терапию с дозировки 1,25 мг 1 раз в сутки и любое ее повышение проводить с чрезвычайной осторожностью.
Особые категории пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Суточная дозировка для пациентов с нарушением функции почек зависит от показателя клиренса креатинина (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА):

  • если клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин, необходимости в коррекции начальной дозировки (2,5 мг/сут) нет, а наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг;
  • если клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин, необходимости в коррекции начальной дозировки (2,5 мг/сут) нет, а наибольшая суточная дозировка составляет 5 мг;
  • если клиренс креатинина составляет 10–30 мл/мин, начальная суточная дозировка составляет 1,25 мг/сут, а наибольшая суточная дозировка — 5 мг;
  • пациенты с АГ, которые находятся на гемодиализе: во время гемодиализа рамиприл выводится незначительно; начальная дозировка составляет 1,25 мг, а наибольшая суточная дозировка — 5 мг; препарат надлежит принимать через несколько часов после проведения сеанса гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Лечение препаратом Полаприл пациентов с нарушениями функции печени надлежит начинать под тщательным контролем, а наибольшая суточная дозировка в таких случаях должна составлять 2,5 мг.
Пациенты приклонного возраста. Начальная дозировка должна быть ниже, а дальнейшее титрование дозировки надлежит осуществлять более постепенно, учитывая высокую вероятность появления нежелательных эффектов, особенно у очень старых и немощных пациентов. В таких случаях прописывают минимальную начальную дозу — 1,25 мг рамиприла.

Противопоказания

гиперчувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или компонентам лекарства; ангионевротический отек в анамнезе (наследственный/идиопатический или обусловленный предыдущей терапией ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ); стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки); гипотензивные или гемодинамически нестабильные состояния; первичный гиперальдостеронизм; период беременности; период кормления грудью; детский возраст.
Нужно избегать применения Полаприла или других ингибиторов АПФ в комбинации с методами экстракорпоральной терапии, которые могут вызвать контактирование крови с отрицательно заряженными поверхностями, поскольку при этом существует риск развития тяжелой анафилактоидной реакции, что иногда может привести к развитию тяжелого анафилактического шока.
Таким образом, при приеме Полаприла запрещено проводить процедуру диализа или гемофильтрации с применением полиакрилонитриловых, натрия-2-метилсульфонатных мембран с высокой ультрафильтрационной активностью (в частности AN 69) и процедуру афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата.

Побочные эффекты

частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе существующих данных).
Сердечно-сосудистая система: нечасто — ишемия миокарда, включая стенокардию или инфаркт миокарда, тахикардия, аритмия, ощущение ускоренного сердцебиения, периферические отеки.
Гематологические реакции: нечасто — эозинофилия; редко — уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов и снижение уровня гемоглобина. В единичных случаях отмечаются агранулоцитоз, панцитопения и угнетение костного мозга.
Гематологические реакции на воздействие ингибиторов АПФ чаще появляются у пациентов с нарушением функции почек, особенно при сопутствующих коллагенозах (в частности системная красная волчанка или склеродермия), или у пациентов, применяющих другие препараты, которые могут вызвать изменения в составе крови.
В единичных случаях может развиваться гемолитическая анемия.
Нервная система: часто — головная боль, головокружение; нечасто — вертиго, парестезия, агевзия, дисгевзия; редко — тремор, нарушение равновесия; неизвестно — церебральная ишемия, в том числе ишемический инсульт и транзиторная ишемическая атака, нарушение психомоторных функций, ощущение жжения, паросмия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, включая нечеткость зрения; редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринта: редко — нарушение слуха, звон в ушах.
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: часто — непродуктивный раздражающий кашель, бронхит, синусит, одышка; нечасто — бронхоспазм, в том числе обострение астмы, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — воспалительные явления в ЖКТ, расстройства пищеварения, дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — панкреатит (в единичных случаях сообщалось о летальных исходах во время применения ингибиторов АПФ), повышение уровня ферментов поджелудочной железы, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхней части живота, включая гастрит, запор, сухость во рту; редко — глоссит; неизвестно — афтозный стоматит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая ОПН, увеличение мочеобразования, ухудшение течения фоновой протеинурии, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в крови.
Реакции со стороны кожи или слизистых оболочек: часто — сыпь, как правило макулопапулезного характера; нечасто — ангионевротический отек, нарушение проходимости дыхательных путей вследствие ангионевротического отека, которое может иметь летальный исход, зуд, гипергидроз; редко — эксофолитивный дерматит, крапивница, онихолиз; очень редко — реакция фоточувствительности; неизвестно — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема пузырчатка, обострение псориаза, псориазоформная, пемфигоидная или лихеноидная экзантема и энантема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы, миалгия; нечасто — артралгия.
Эндокринные нарушения: неизвестно — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).
Метаболические и алиментарные нарушения: часто — повышение уровня калия в крови; нечасто — анорексия, снижение аппетита; неизвестно — снижение уровня натрия в крови.
Со стороны сосудов: часто — АГ, ортостатическое снижение АД, синкопе; нечасно — приливы; редко — стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит; неизвестно — феномен Рейно.
Нарушения общего типа: часто — боль в груди, повышенная утомляемость; нечасто — пирексия; редко — астения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические и анафилактоидные реакции, повышение уровня антинуклеарных антител.
Гепатобилиарные нарушения: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов и/или конъюгации билирубина; редко — холестатическая желтуха, повреждение печеночных клеток; неизвестно — острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (в исключительных случаях — с летальным исходом).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — транзиторная эректильная дисфункция, снижение либидо; неизвестно — гинекомастия.
Со стороны психики: нечасто — ухудшение настроения, тревожность, нервозность, обеспокоенность, нарушения сна, включая сонливость; редко — спутанность сознания; неизвестно — нарушение внимания.

Особые указания

особые категории пациентов
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы благодаря лекарственным средствам, которые содержат алискирен. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинированного применения лекарства Полаприл и алискирена не предлогается, поскольку существует риск повышения АГ, гиперкалиемии и появления изменений функции почек.
Пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 60 мл/мин) комбинированное использование лекарства Полаприл и алискирена противопоказано.
Пациенты, у которых существует риск появления АГ.
Пациенты с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. При лечении пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы надлежит проявлять особую осторожность. У таких заболевших есть риск неожиданного и значительного снижения АД и ухудшения функции почек в результате ингибирования АПФ, особенно когда ингибитор АПФ или сопутствующий диуретик назначаются впервые или впервые в более высокой дозе. В начале лечения препаратом или при повышении дозировки нужно проводить тщательный контроль АД до тех пор, пока существует угроза его резкого снижения.
Повышенную активность ренин-ангиотензиновой системы возможно ожидать, в частности:

  • у пациентов с тяжелой, и особенно злокачественной, гипертензией. В начальной фазе лечения требуется особый медицинский контроль;
  • у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или в случае применения других препаратов, снижающих АД. В случае тяжелой сердечной недостаточности в начальной фазе лечения нужно строгое медицинское наблюдение;
  • у пациентов с гемодинамически значимым затруднением притока или оттока крови от левого желудочка (в частности стеноз аорты или стеноз митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия). В начальной фазе лечения нужно строгое медицинское наблюдение;
  • у пациентов с гемодинамически значимым стенозом почечной артерии. На начальной фазе лечения нужно строгое медицинское наблюдение.

Может возникнуть необходимость прекратить начатое лечение диуретиками:

  • у пациентов, изначально принимавших диуретики. Если прекращение приема или снижение дозировки диуретика невозможно, в начальной фазе лечения нужно строгое медицинское наблюдение;
  • у пациентов с угрозой или нарушением электролитного баланса (в результате недостаточного потребления жидкости или соли или в связи с их потерей — диарея, рвота или повышенное потоотделение, в случаях, когда компенсация недостатка жидкости и соли в организме считается недостаточной).

Предлогается коррекция состояния дегидратации, гиповолемии или дефицита электролита до начала лечения (но у пациентов с сердечной недостаточностью такие корригирующие меры надлежит тщательно оценить с точки зрения возможного риска объемной перегрузки). При клинически значимых состояниях прием Полаприла возможно начинать или продолжать при одновременном проведении соответствующих мероприятий по предупреждению чрезмерного снижения АД и функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени ответ на лечение Полаприлом может быть или повышен или снижен. Кроме того, у пациентов с тяжелым циррозом печени с отеками и/или асцитом активность ренин-ангиотензиновой системы может быть значительно повышенной; поэтому во время лечения этих заболевших нужно соблюдать особую осторожность.
У пациентов, для которых значительное снижение АД представляет особый риск (в частности пациенты с гемодинамически значимым стенозом коронарных артерий или мозговых сосудов), в начальной фазе лечения нужен строгий медицинское контроль.
Лица приклонного возраста. У лиц приклонного возраста реакция на ингибиторы АПФ может быть более выраженной. В начале лечения предлогается оценка функции почек.
Предлогается осуществлять мониторинг функции почек, прежде всего в первые недели лечения ингибитором АПФ. Особенно тщательный контроль нужен у пациентов с:

  • сердечной недостаточностью;
  • вазоренальным заболеванием, включая гемодинамический значимый односторонний стеноз почечной артерии. В последней группе заболевших даже незначительный рост уровня креатинина в плазме крови может свидетельствовать о снижении функции почек;
  • снижением функции почек;
  • трансплантированной почкой.

Мониторинг баланса электролитов. Предлогается осуществлять регулярный контроль концентрации калия в плазме крови. Более частый мониторинг уровня калия в плазме нужен у пациентов со сниженной функцией почек.
Гематологический мониторинг. Предлогается осуществлять мониторинг количества лейкоцитов с целью своевременного выявления вероятной лейкопении. Более частый мониторинг предлогается в начальной фазе лечения пациентов с нарушенной функцией почек, с сопутствующим коллагенозом (системная красная волчанка или склеродермия) или пациентов, получающих лечение иными лекарствами, влияющими на показатели гемограммы.
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности запрещено принимать Полаприл. Таким образом, до начала приема лекарства у женщин репродуктивного возраста нужно исключить возможную беременность. Во время приема Полаприла женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Если женщина хочет забеременеть, нужно прекратить использование лекарства и заменить его другим (за исключением ингибиторов АПФ). Если использование ингибитора АПФ запрещено отменить, надлежит предупредить беременность. В случае, когда во время лечения Полаприлом наступила беременность, нужно как возможно быстрее перейти (под наблюдением врача) на прием альтернативного терапевтического средства, представляющего меньший риск для плода (исключая ингибиторы АПФ).
Исследования на животных показали, что рамиприл проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, проникает ли рамиприл в грудное молоко человека, использование Полаприла во время кормления грудью противопоказано.
Дети. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта Полаприл запрещено назначать детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Некоторые побочные эффекты (в частности симптомы снижения АД, в частности тошнота, сонливость, нарушение зрения, головокружение) могут ухудшить внимание и скорость психомоторных реакции пациента.
При возникновении побочных эффектов надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.
Они могут возникнуть особенно в начале лечения или при переходе с других препаратов. После первой дозировки или дальнейшего повышения дозировки не предлогается управлять транспортным средством и работать с механизмом в течении нескольких часов.

Взаимодействия

комбинации, которые противопоказаны. Методы экстракорпоральной терапии, в результате которых происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением определенных мембран с высокой интенсивностью потока (в частности мембраны из полиакрилонитрила) и Ldl-аферез с применением декстрина сульфата. Если такое лечение нужно, надлежит рассмотреть вопрос об применении другой диализной мембраны или использование другого класса антигипертензивных средств.
Комбинированное использование лекарства Полаприл с лекарственными средствами, которые содержат алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или с тяжелыми нарушениями функции почек, также не рекомендовано другим категориям пациентов.
Комбинации, которые не рекомендуются. Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие активные вещества, которые повышают уровень калия в плазме крови (включая антагонисты ангиотензина ІІ, триметоприм, такролимус, циклоспорин). Может возникнуть гиперкалиемия, поэтому нужно постоянно контролировать уровень калия в крови.
Надлежит использовать с осторожностью. Антигипертензивные лекарственные средства (в частности диуретики) и другие препараты способны снижать АД (в частности нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, алкоголь, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): возможно ожидать усиление гипотензивного эффекта рамиприла. Предлогается регулярно контролировать плазменную концентрацию натрия у пациентов, одновременно принимающих диуретики.
Сосудосуживающие симпатомиметики и другие вещества (в частности изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин): могут ослаблять результат снижения АД Полаприла. Предлогается особенно тщательно контролировать АД. Аллопуринол, иммунодепрессанты, ГКС, прокаинамид, цитостатики и другие лекарственные средства, которые способны вызвать изменения в гемограмме: могут повышать вероятность появления гематологических реакций при одновременном применении с рамиприлом.
Соли лития. Экскреция лития под влиянием ингибиторов АПФ может снижаться. Это способно привести к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению токсичности лития. В связи с этим нужно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Противодиабетические средства (в частности инсулин и производные сульфонилмочевины). Ингибиторы АПФ могут повышать результат инсулина. В отдельных случаях это способно привести к развитию гипогликемии у пациентов, которые одновременно используют противодиабетические средства. В начале лечения предлогается особенно тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Надлежит принять во внимание
НПВП (в частности индометацин и ацетилсалициловая кислота). Вероятно ослабление эффекта снижения АД под влиянием Полаприла. Кроме того, одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может привести к росту риска снижения функции почек и повышения уровня калия в плазме крови.
Соль. Повышенное употребление соли может ослаблять антигипертензивное воздействие Полаприла.
Метод специфической гипосенсибилизации. Вследствие ингибирования АПФ возрастает вероятность появления и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых. Предполагается, что такой результат может также отмечаться и относительно других аллергенов.

Передозировка

симптомы интоксикации. Передозировка может быть причиной чрезмерного расширения периферических сосудов (с выраженной гипотензией, шоком), брадикардей, нарушением баланса электролитов и почечной недостаточностью.
Лечение интоксикации. Первичная детоксикация, в частности путем промывания желудка, использование адсорбентов, натрия тиосульфата (по возможности, в течении первых 30 мин). В случае появления гипотензии, кроме мер, направленных на восстановление объема жидкости и солевого баланса, надлежит применить агонисты α1-адренергических рецепторов (в частности норэпинефрин, допамин) или ангиотензин II (ангиотензинамид), который, в основном, имеется в наличии только в отдельных исследовательских лабораториях.
Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, плохо выводится из системного кровотока путем гемодиализа.

Условия хранения

в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

(web3)