Skip to Content

ПИРАЦЕТАМ, Корпорация Артериум

Наименование: ПИРАЦЕТАМ, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизмов влияния лекарства на ЦНС несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего эффекта. В мозгу увеличивет синтез дофамина, содержание норадреналина, а также концентрацию ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Тем не менее что препарат не превращается в ГАМК, запрещено исключить ГАМК-ергические элементы из его действия. Оказывает положительное воздействие на метаболические процессы и кровообращение головного мозга.
Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, делает лучше регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивет его энергетический потенциал при участии АТФ и аденилатциклазы, что приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Пирацетам делает лучше интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, делает лучше процессы обучения.
Фармакокинетика. При введении в организм проникает в различные органы и ткани, включая ткани головного мозга. Практически не метаболизируется. Выделяется почками. Т½ составляет около 4 ч; из СМЖ выводится существенно позже, что свидетельствует в пользу тропности лекарства к мозговой ткани.
При пероральном приеме быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 1 ч достигает Cmax в крови. Нормально проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При исследовании на животных установлено, что Пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечка и базальных ганглиях. В мозговой ткани накапливается через 1–4 ч. Т½ у человека — около 4–5 ч. 90% выделяется почками в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

табл. п/о 0,2 г, № 60

 Пирацетам0,2 г

р-р д/ин. 200 мг/мл амп. 5 мл, пачка, № 10

 Пирацетам200 мг/мл

№  UA/0901/01/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019

Показания

взрослые. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности; моно- или комплексная терапия при лечении кортикальной миоклонии; головокружения и связанные с ними нарушения равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения; кортикальная миоклония в роли монотерапии или в составе комплексной терапии; в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза; при хроническом алкоголизме для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Дети. Лечение дислексии у детей в возрасте старше 8 лет в комплексе с иными методами лечения, включая логопедию; лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии; в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии у детей в возрасте старше 3 лет для уменьшения выраженности вазоокклюзивного криза.

Применение

в форме инъекционного р-ра используют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат вводят в/в (вводят медленно, в течении нескольких минут).
Пирацетам таблетки прописывают внутрь натощак. Режим дозирования и длительность курса лечения устанавливает врач в зависимости от состояния пациента и скорости положительной динамики клинической картины заболевания.
Взрослые
Лечение психоорганического синдрома. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 2,4–4,8 г. Зачастую дозу надлежит распределять на 2–3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная дозировка составляет 7,2 г. Ее надлежит повышать каждые 3–4 дня на 4,8 г до максимальной дозировки 24 г. Суточную дозу распределять на 2–3 введения. Лечение иными антимиоклоническими средствами надлежит поддерживать в изначально назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу лекарства, возможно снижать дозу других антимиоклонических средств (в случае необходимости). Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для профилактики ухудшения состояния заболевших запрещено резко прекращать использование. Нужно постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня, а в случае синдрома Ланца — Адамса с целью профилактики внезапных приступов или синдрома отмены — каждые 3–4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами нужно каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 2,4–4,8 г. Зачастую дозу надлежит распределять на 2–3 введения.
Лечение алкоголизма: в острый период — 12 г/сут, подерживающая дозировка — 2,4 г/сут.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности вазоокклюзивного криза. Использовать препарат в дозе 300 мг/кг массы тела, разделенной на 4 введения.
Дети
В составе комплексной терапии дислексии. Используют у детей в возрасте от 8 лет. Суточная дозировка составляет зачастую 3,2 г, разделенная на 2 введения.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности вазоокклюзивного криза. Используют у детей в возрасте старше 3 лет в дозе 300 мг/кг массы тела, разделенной на 4 введения.
Дозировка у заболевших с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, надлежит проявлять осторожность при лечении заболевших с почечной недостаточностью.
Расчет дозировки должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Клиренс креатинина =(140–возраст (в годах)) ∙ масса тела (в кг)
72 ∙ креатинин в плазме крови (мг/дл)


Для женщин: клиренс креатинина · 0,85.
Лечение таким больным прописывают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Степень почечной недостаточностиКлиренс креатинина, мл/минДозировка лекарства
Нормальная функция почек>80Обычная дозировка
Легкая 50–792/3 обычной дозировки в 2–3 введения
Умеренная30–491/3 обычной дозировки в 2 введения
Тяжелая<301/6 обычной дозировки однократно
Терминальная стадияПротивопоказано


Дозировка у заболевших с нарушением функции печени. Коррекции дозировки не требуется только для заболевших с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозировки надлежит проводить так, как указано в разделе «Дозировка у заболевших с нарушением функции почек».
Использование у пациентов приклонного возраста. Коррекция дозировки предлогается пациентам приклонного возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Дозирование у заболевших с нарушением функции почек). При длительном лечении нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозировки у таких пациентов при необходимости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарства; острый период геморрагического инсульта; терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <20 мл/мин); хорея Хантингтона. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Пирацетам, в основном, нормально переносится вследствие практической нетоксичности. У некоторых заболевших возможны:
со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, обострение эпилепсии, нарушение равновесия, нарушение сна, в том числе бессонница и сонливость.
Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Психические расстройства: повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, тревога, галлюцинации, повышение либидо, редко — сонливость, депрессия.
Со стороны крови и лимфы: кровотечение.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, АГ, боль в месте введения лекарства, тромбофлебит, гипертермия.

Особые указания

чаще всего побочные реакции появляются у пациентов гериатрической группы, которые получают суточную дозу >2,4 г. У заболевших приклонного возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (нужно понизить дозу или отменить препарат).
Нужно постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у заболевших с хронической почечной недостаточностью) — остаточный азот и креатинин, а у заболевших с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.
Из-за влияния Пирацетама на агрегацию тромбоцитов предлогается использовать с осторожностью у заболевших с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва ЖКТ), во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства) или больным с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт, пациентам, принимающим антикоагулянты, антиагреганты тромбоцитов, включая низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты.
При лечении заболевших кортикальной миоклонией надлежит избегать резкого прерывания лечения и применения доз ниже 160 мг/кг/сут, что может вызвать возобновление приступов. Во время терапии Пирацетамом нужно обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае появления нарушений сна предлогается отменить вечерний прием лекарства, добавив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Таблетки Пирацетам содержат сахар, что надлежит учитывать при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать препарат в период беременности. При необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Не использовать у детей в возрасте до 8 лет в комплексном лечении дислексии и детей в возрасте до 3 лет в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности вазоокклюзивного криза.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у лиц, управляющих транспортными средствами или работающих с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Взаимодействия

в связи с тем, что 90% пирацетама экскретируется с мочой в неизмененном виде, вероятность влияния других лекарственных средств на его фармакологические свойства низкая. В условиях in vitro пирацетам не подавляет цитохром P450 (изоформы CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11) в концентрациях 142 и 426 мкг/мл, отмечали незначительное угнетение изоформ CYP 2A6 и 3А4/5 в концентрации 1422 мкг/мл. Но уровень константы ингибирования (Кі) двух последних изомеров достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому взаимодействие пирацетама с лекарствами, которые подвергаются биотрансформации указанными ферментами, маловероятно.
Использование Пирацетама возможно объединять с психотропными, сердечно-сосудистыми лекарствами. Не выявлено взаимодействия Пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.
Имеется данные об усилении препаратом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) увеличивет эффективность аценокумарола у заболевших с венозным тромбозом, который может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы.
Одновременное использование Пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушение сна.
Одновременное использование 1,6 г Пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию Пирацетама и алкоголя в плазме крови.
Несовместимость. Не надлежит вводить в одном объеме с иными лекарственными средствами.

Передозировка

симптомы: раздражительность, бессонница, тремор, увеличение выраженности побочных эффектов. У заболевших приклонного возраста вероятно обострение сердечной недостаточности.
Лечение: симптоматическое. Вероятно использование форсированного диуреза. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

(web3)