Skip to Content

Пиклодорм

Наименование: Пиклодорм

Действующее вещество

  Зопиклон* (Zopiclone*)

АТХ

N05CF01 Зопиклон

Фармакологическая группа

  • Снотворные средства

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
зопиклон 0,0075 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; сахар молочный; ПВП; сахар-рафинад; магния стеарат — до получения таблетки массой 0,17 г  
состав оболочки:  
гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; тальк; полиэтиленгликоль 4000 или пленкообразующая система Opadry II 30F28766 белого цвета, состоящая из гидроксипропилметилцеллюлозы; полиэтиленгликоля 4000; талька; лактозы; титана диоксида  — достаточное количество для нанесения оболочки до массы таблетки 0,175 г  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой формы с риской, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Разрешается незначительная неровность поверхности.

Характеристика

Представитель класса циклопирролонов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - снотворное.

Фармакодинамика

Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Воздействует на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулирует открытие каналов для ионов хлора.

Понижает время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает длительность сна, делает лучше качество сна и пробуждения. Привыкание к снотворному действию лекарства отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается. После приема внутрь в дозах 3,75 или 7,5 мг, Cmax в плазме крови достигается в пределах 1,5–2 ч и составляет соответственно около 30 или 60 нг/мл. Абсорбция лекарства не зависит от пола и приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — около 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные различия незначительны.

Основными метаболитами являются: производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 метаболитов составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

При приеме в рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Выводится с мочой около 80% (главным образом в виде метаболитов), с каловыми массами — приблизительно 16%.

Отдельные группы заболевших

У пожилых заболевших, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции лекарства в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У заболевших с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У заболевших циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Показания препарата Пиклодорм®

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности засыпания, ночное и раннее пробуждения).

Противопоказания

гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам лекарства;

тяжелая миастения;

выраженная дыхательная недостаточность;

выраженная недостаточность функции печени;

синдром апноэ во сне;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Наиболее часто встречается ощущение горького вкуса во рту.

Возможны:

головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия;

расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;

аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.

Психические и парадоксальные реакции.

Редко — ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

После прекращения лечения наблюдаются синдром «отмены» и рикошетная бессонница. Были отмечены единичные случаи небольшого повышения уровней трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Взаимодействие

Не предлогается одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный результат зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего действия на ЦНС вероятно при одновременном назначении с нейролептиками, иными снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими лекарствами, анестетиками, антигистаминными лекарствами с седативным эффектом, а также с эритромицином.

Прием лекарства уменьшает концентрацию в организме тримипрамина и его результат.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном. Обычная терапевтическая дозировка составляет не более 7,5 мг. Лечение лиц приклонного возраста лучше начинать с более низкой дозировки — 3,75 мг и, при необходимости, повысить ее до 7,5 мг.

Хотя в случае почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено, у таких заболевших рекомендуют начинать лечение с дозировки 3,75 мг. Продолжительность курса — не более 4 нед. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых вероятно после повторной оценки состояния больного.

Продолжительность лечения

Преходящая бессонница — от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница — от 2 до 3 нед.

Хроническая бессонница — продолжительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (от сонливости до комы), в зависимости от количества принятого лекарства.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение в стационарных условиях. Особое внимание надлежит уделять поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Гемодиализ не дает терапевтического эффекта из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Особые указания

При назначении зопиклона нужно помнить, что хотя риск и минимален, однако запрещено абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.

Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

нарушения дозировки и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;

использования с алкоголем и иными психотропными лекарствами.

Рикошетная бессонница и «синдром отмены»

Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют уведомить об этом больного и дозировку уменьшать постепенно.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом лекарства и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии нужно:

принимать таблетку непосредственно перед сном;

обеспечить длительность сна не менее 6 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

Применение у детей

Безопасная и эффективная дозировка зопиклона не была установлена для детей и молодых людей до 18 лет.

Воздействие на возможность к вождению и управлению транспортом

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное воздействие на возможность к вождению и управлению транспортом.

Условия хранения препарата Пиклодорм®

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пиклодорм®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(web3)