Skip to Content

ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС, Teva

Наименование: ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС, Teva

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Препарат Олфен содержит натриевую соль диклофенака — НПВП с выраженным антиревматическим, противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием. Механизм действия лекарства связан с угнетением биосинтеза простагландинов, играющим важную роль в развитии воспаления, боли и повышения температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигающимся при лечении пациентов, не угнетал биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства лекарства Олфен обеспечивают наиболее выраженный клинический результат, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
При посттравматическом или послеоперационном воспалении Олфен обусловливает быстрое уменьшение выраженности болевого синдрома, понижает воспаление и отек раны.
При одновременном использовании для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия существенно понижает потребность в опиоидах.
Выраженный анальгетический результат лекарства Олфен был продемонстрирован в клинических испытаниях при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.
Олфен-100 Ректокапс оказывает лечебный результат при приступах мигрени.
Фармакокинетика
Абсорбция. Олфен-50 Лактаб. После прохождения через желудок диклофенак быстро и полностью всасывается из таблеток Олфен-50 Лактаб, устойчивых к действию желудочного сока. Хотя всасывание протекает быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки гастрорезистентной оболочки. После однократного приема 1 таблетки Олфен-50 Лактаб Cmax в плазме крови составляет в среднем 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).
Олфен-75. Терапевтическая концентрация Олфен-75 в плазме крови составляет 0,7–2 мкг/мл.
После однократного приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 4 ч, а ее среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание и системную биодоступность лекарства.
Средняя концентрация диклофенака в плазме крови через 24 ч после приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л).
Олфен-100 СР Депокапс. После однократного приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс Cmax в плазме крови достигается через 4 ч, а ее среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Средняя концентрация в плазме крови через 24 ч после приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л). После приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс 1 раз в сутки минимальная концентрация в конце периода дозирования составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л).
В случае приема таблетки диклофенака во время или после еды, ее прохождение через желудок замедляется (по сравнению с приемом до еды), однако это не оказывает негативного влияния на количество всасываемого действующего вещества.
Повторное введение лекарства не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами лекарства не отмечено его кумуляции в организме.
Олфен-100 Ректокапс. Всасывание диклофенака из ректальных капсул начинается сразу после их введения, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых гастрорезистентной оболочкой.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, как правило с альбумином — 99,4%. Выявленный объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Отмечаемый Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Благодаря этому даже через 2 ч после введения лекарства концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 ч.
Метаболизм. Где-то половина всего количества введенного действующего вещества подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого равные AUC после перорального или ректального применения лекарства где-то в 2 раза меньше AUC, отмечаемой после парентерального введения эквивалентной дозировки лекарства.
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, однако как правило с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из фенольных метаболитов, возникшие при этом, фармакологически активны, однако в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный Т½ — 1–2 ч. Т½ 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный Т½. Около 60% дозировки лекарства выводится с мочой в виде метаболитов и <1% диклофенака — в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозировки выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. После приема лекарства убедительных различий во всасывании, метаболизме и выведении лекарства, связанных с возрастом пациентов, не отмечено.
У пациентов с нарушением функции почек при использовании стандартной или индивидуально подобранной дозировки увеличения количества неизмененного активного вещества не выявлено. При клиренсе креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака где-то в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.
У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с правильной функцией печени.

Состав и форма выпуска

?????™-50 ??????

табл. кишечно-раств. 50 мг, № 20

 Диклофенак натрий50 мг

№  UA/5123/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

?????™-75

р-р д/ин. амп. 2 мл, № 5

 Диклофенак натрий75 мг/2 мл
 Лидокаина гидрохлорид20 мг/2 мл

№  UA/5122/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

?????™-100 ?? ????????

капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 10

капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 20

 Диклофенак натрий100 мг

№  UA/5124/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

?????™-100 ?????????

капс. ректал. 100 мг блистер, № 5

 Диклофенак натрий100 мг

№  UA/5125/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

Показания

в соответствии с общими медицинскими принципами основное заболевание надлежит лечить средствами базисной терапии. Повышение температуры тела само по себе не считается показанием к применению данного лекарства.
Олфен-50 Лактаб:

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: хронический полиартрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, в том числе спондилоартроз, болевой цервикальный синдром;
  • ревматические заболевания внесуставных тканей;
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
  • боль и/или воспаления при гинекологических заболеваниях: первичная дисменорея, аднексит;
  • острые приступы подагры;
  • как вспомогательное лечение при острых воспалительных инфекционных заболеваниях уха, носа и горла, которые сопровождаются болевым синдромом, в частности, при фарингите и тонзиллите, отите.

Олфен-75 прописывают в виде инъекций при следующих состояниях:

  • обострение воспалительных или дегенеративных форм ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральные болевые синдромы, внесуставной ревматизм;
  • острые приступы подагры;
  • почечная и печеночная колика;
  • боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств.

Олфен-100 СР Депокапс:

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: хронический полиартрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, в том числе спондилоартроз, болевой цервикальный синдром;
  • ревматические заболевания внесуставных тканей;
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
  • боль и/или воспаление при гинекологических заболеваниях: первичная дисменорея, аднексит.

Олфен-100 Ректокапс:

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: хронический полиартрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, в том числе спондилоартроз, болевой цервикальный синдром;
  • ревматические заболевания мягких тканей;
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
  • боль и/или воспаление при гинекологических заболеваниях: первичная дисменорея, аднексит;
  • приступы мигрени;
  • острые приступы подагры;
  • как вспомогательное лечение при острых воспалительных инфекционных заболеваниях уха, носа и горла, которые сопровождаются болевым синдромом, в частности, при фарингите и тонзиллите, отите.

Применение

дозировка подбирается индивидуально. Минимальная эффективная дозировка назначается в течение как возможно более короткого промежутка времени.
Олфен-50 Лактаб. Начальная суточная дозировка диклофенака натрия составляет, в основном, 100–150 мг. В менее тяжелых случаях и при продолжительной терапии в большинстве случаев достаточно применения лекарства в дозе 75–100 мг/сут. Суточную дозу зачастую распределяют на 2–3 приема.
Для предотвращения ночной боли и утренней скованности прием лекарства Олфен в форме таблеток в течении дня возможно сочетать с приемом Олфен-100 Ректокапс перед сном, однако при этом наибольшая суточная дозировка не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточная дозировка подбирается индивидуально и составляет, в основном, 50–150 мг. Начальная дозировка может составлять 50–100 мг и при необходимости может быть повышена в течение нескольких менструальных циклов, однако не выше 200 мг/сут. Лечение надлежит начинать при появлении первых симптомов и продолжать еще несколько дней, в зависимости от динамики заболевания.
Олфен-75. Перед применением лекарства Олфен-75 обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к действующему веществу лекарства — лидокаина гидрохлориду.
Олфен-75 используют в виде в/м инъекций.
Обычной разовой дозой лекарства считается содержимое 1 ампулы (то имеется 75 мг диклофенака натрия), которое вводят в/м 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Р-р должен быть использован сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного р-ра надлежит утилизировать.
При сильной боли (в частности колики) препарат возможно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно изменяя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения лекарства Олфен-75 с иными лекарственными формами препаратов Олфен (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что наибольшая суточная дозировка диклофенака натрия не превышает 150 мг.
Длительность парентерального применения Олфен-75 не должна превышать 2 дней. Если это нужно, лечение возможно продолжить лекарствами Олфен-50 Лактаб, Олфен-100 СР Депокапс, Олфен-100 Ректокапс.
Олфен-75 не используют в/в.
Олфен-100 СР Депокапс надлежит принимать перед едой. Капсулы глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Суточная дозировка, в основном, составляет 1 капсулу Олфен-100 СР Депокапс. В легких случаях и при длительном лечении приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс в сутки, в основном, бывает достаточно. При необходимости применения в дозе 50 или 150 мг диклофенака натрия лечение Олфен-100 СР Депокапс сочетают с приемом Олфен-50 Лактаб.
В тех случаях, когда симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Олфен-100 СР Депокапс желательно принимать на ночь.
Олфен-100 Ректокапс нужно вводить глубоко в прямую кишку, желательно после дефекации.
Обычной суточной дозой считается 1 ректальная капсула Олфен-100 Ректокапс, содержащая 100 мг диклофенака натрия. При необходимости применения в дозе 50 или 150 мг диклофенака натрия лечение Олфен-100 Ректокапс сочетают с приемом Олфен-50 Лактаб.
Для профилактики ночной боли и утренней неподвижности суставов использование 1 ректальной капсулы Олфен-100 Ректокапс перед сном возможно сочетать с приемом Олфен-50 Лактаб в течение дня (наибольшая суточная дозировка составляет 150 мг).
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она составляет 50–150 мг диклофенака натрия. Начальная дозировка может быть 50–100 мг, однако при необходимости ее возможно ненадолго увеличить (до 200 мг). Использование лекарства надлежит начинать как возможно ранее после возникновения первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Лечение приступов мигрени ректальными капсулами начинают с дозировки 100 мг. Олфен-100 Ректокапс используют при первых признаках приближающейся мигрени. При необходимости в тот же день может быть применена еще одна ректальная капсула. При продолжении лечения в последующие дни наибольшая суточная дозировка не должна превышать 150 мг (в несколько приемов).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным веществам лекарства;
  • наличие в анамнезе аллергических заболеваний, таких как бронхоспазм, острый ринит, назальный полипоз, крапивница, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
  • язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация;
  • воспалительные заболевания кишечника, в частности, болезнь Крона или язвенный колит;
  • тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA), AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, синдром Адамса — Стокса, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок, полная поперечная блокада сердца;
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), гиповолемия или гипогидрия;
  • лечение послеоперационного болевого синдрома после проведения операции коронарного шунтирования (или после использования аппарата искусственного кровообращения);
  • пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, нарушения свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений;
  • миастения;
  • порфирия;
  • капсулы Олфен-100 Ректокапс противопоказаны также при проктите.

Побочные эффекты

критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Как при длительном, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут отмечать следующие побочные эффекты.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок; очень редко — ангионевротический отек (в том числе отек лица), чувство жара, холода или онемение конечностей.
Со стороны психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности кожи, включая парестезии, расстройства памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушения осязания.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго; очень редко — шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, аритмия, брадикардия, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ.
Со стороны сосудов: очень редко — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (в том числе одышка), бронхоспазм; очень редко — пневмонит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, мелена, диарея с кровью, язвы желудка и кишечника, которые могут сопровождаться кровотечением или перфорацией; очень редко — колит (в том числе геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, при использовании лекарства в форме ректальных капсул — обострение геморроя.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — увеличенный уровень трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, дисфункция печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка жидкости в организме, отеки, АГ; очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит.
При использовании лекарства в форме р-ра для инъекций: часто — реакции в месте в/м инъекции, в частности боль, ощущение легкого жжения или уплотнение тканей; редко — отек, некроз в месте инъекции; очень редко — абсцессы в месте инъекции.
При использовании лекарства в форме ректальных капсул: часто — местное раздражение; редко — отек.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что использование диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода, сопровождается повышенным риском появления артериальных тромбоэмболических явлений (в частности инфаркта миокарда или инсульта).

Особые указания

при использовании НПВП могут возникать язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта.
При таких заболеваниях, как клинически подтвержденная ИБС, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий или у пациентов, относящихся к группе риска (в частности при наличии АГ, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак надлежит использовать только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения.
Для снижения риска нужно использовать для лечения минимальную эффективную дозу в течение как возможно более короткого промежутка времени.
Надлежит избегать применения диклофенака натрия с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергичной пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Очень редко в связи с применением НПВП могут отмечать серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности препарат нужно отменить.
НПВП благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции.
Поскольку Олфен-75 содержит лидокаина гидрохлорид, перед применением нужно провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность. Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Надлежит с осторожностью назначать препараты, содержащие лидокаин, пациентам приклонного возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, дыхательной недостаточности.
Воздействие на пищеварительный тракт. Диклофенак натрия надлежит назначать под медицинским наблюдением и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц приклонного возраста.
Чтобы понизить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц приклонного возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат надлежит назначать в минимальной эффективной дозе в течение как возможно более короткого периода. Таким пациентам, а также пациентам, которые регулярно принимают ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию с лекарствами, которые оказывают защитное воздействие на слизистую оболочку желудка (в частности ингибиторы протонной помпы или мизопростол).
У пациентов приклонного возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ. Если на фоне применения диклофенака натрия у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва ЖКТ, препарат нужно отменить.
Особенности применения у заболевших БА. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими симптоматику аллергического ринита) чаще, чем у других пациентов, отмечают такие реакции на прием НПВП, как обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриеновая астма). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, в частности, в виде кожной сыпи, зуда или крапивницы.
Особую осторожность нужно проявлять при использовании диклофенака натрия пациентам с БА, поскольку при этом могут обостряться симптомы астмы.
Воздействие на гематологические показатели. Поскольку НПВП могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном использовании диклофенака натрия, как и других НПВП, предлогается контролировать гематологические показатели. Лечение пациентов с нарушениями гемостаза нужно проводить под наблюдением врача.
Особенности применения у заболевших с нарушениями функции печени. Больным с нарушенной функцией печени при назначении диклофенака натрия нужно проводить тщательный медицинский контроль, поскольку на фоне приема лекарства вероятно увеличение выраженности симптомов заболевания печени.
На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве случаев повышение этих показателей остается в пределах пороговых значений. Часто (в 2,5% случаев) отмечали умеренное повышение этих показателей выше нормы (в 3–8 раз выше верхней границы нормы), в то время как частота значительного повышения уровней этих ферментов (в 8 раз выше верхней границы нормы) составляла около 1%. У 0,5% пациентов, кроме повышения уровня печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени. После отмены лекарства увеличенный уровень этих показателей зачастую возвращается к нормальному значению.
Если при приеме лекарства функции печени сохраняются или ухудшаются, если появляются клинические признаки или симптомы заболеваний печени (гепатит) или другие проявления (в частности эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия надлежит отменить.
Нужно с осторожностью назначать диклофенак натрия больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Особенности применения у заболевших с нарушениями функции сердца и почек. Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровообращения, длительная терапия высокими дозами НПВП часто (в 1–10% случаев) обусловливает развитие отеков и АГ.
Особую осторожность надлежит соблюдать пациентам с нарушениями функции сердца или почек; пациентам с АГ в анамнезе; лицам приклонного возраста; пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ; лицам с повышенным риском гиповолемии, явно влияющей на функцию почек; пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, в частности, в пред- или послеоперационный период при серьезных хирургических вмешательствах. Если диклофенак натрия принимают такие пациенты, предлогается контролировать состояние функции почек. После отмены лекарства состояние пациента зачастую возвращается к исходному.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью или иными нарушениями со стороны ЦНС надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Использование в период беременности или кормления грудью. Беременность. Олфен-50 Лактаб, Олфен-100 СР Депокапс, Олфен-100 Ректокапс. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличенный риск невынашивания беременности, пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Является, что этот риск возрастает при повышении дозировки препаратов и длительности терапии.
Диклофенак натрия не надлежит использовать в I и II триместр беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия используют женщины, которые пытаются забеременеть, или в I–II триместр беременности, дозировка должна быть минимальной, а продолжительность лечения — как возможно короче.
Диклофенак натрия противопоказан в III триместр беременности в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

  • подвергать плод таким рискам:
  • кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);
  • почечная дисфункция, прогрессирующая до почечной недостаточности с обезвоживанием;
  • подвергать мать и ребенка таким рискам:
  • вероятно длительное кровотечение — результат, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема лекарства в очень низких дозах;
  • ингибирование сокращений маточных мышц, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Олфен-75. Использование Олфен-75, как и других препаратов, содержащих лидокаина гидрохлорид, противопоказано в период беременности.
Кормление грудью. В связи с проникновением НПВП в грудное молоко диклофенак натрия не прописывают женщинам, кормящим грудью. Если такое лечение крайне нужно, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Репродуктивная функция. Использование диклофенака натрия может нарушить репродуктивную функцию женщины, поэтому препарат не предлогается женщинам, желающим забеременеть. Для женщин, которые имеют трудности с оплодотворением или проходящим исследование на бесплодие, целесообразно рассмотреть отмену диклофенака натрия.
Дети. Олфен-50 Лактаб возможно использовать у детей в возрасте старше 14 лет.
Олфен-75, Олфен-100 СР Депокапс, Олфен-100 Ректокапс не предназначены для применения у детей.

Взаимодействия

при использовании Олфена и/или других препаратов диклофенака могут отмечать следующие взаимодействия.
Литий, дигоксин. При одновременном использовании с этими лекарствами диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Предлогается контролировать уровень лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными лекарствами (в частности блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации надлежит использовать с осторожностью, нужно контролировать АД у этих пациентов, особенно приклонного возраста. Больным нужно получать надлежащее количество жидкости и рекомендовано осуществлять контроль функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в ходе ее проведения, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличенный риск нефротоксичности.
Поскольку одновременное использование с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Другие НПВП и кортикостероиды. Использование диклофенака одновременно с различными системными НПВП или ГКС может способствовать развитию побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Предлогается с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными лекарствами, потому что их комбинированное использование может увеличить риск кровотечения.
Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на воздействие антикоагулянтов, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. В связи с этим предлогается тщательное наблюдение таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное использование системных НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак натрия возможно назначать вместе с пероральными гипогликемическими лекарствами, поскольку он не влияет на их клинические эффекты. Но поступали отдельные сообщения о гипо- и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые требовали изменения дозировки гипогликемических препаратов.
В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии предлогается контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Предлогается с осторожностью назначать НПВП в течение 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.
Циклоспорин и такролимус. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса вследствие влияния на простагландины почек. В связи с этим препарат надлежит назначать в дозах ниже, чем у пациентов, не получающих циклоспорин или такролимус.
Хинолоновые антибиотики. Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, вероятно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.
Колестипол и колестирамин. Одновременное использование диклофенака и колестипола или колестирамина понижает всасывание диклофенака где-то на 30 и 60% соответственно. Препараты надлежит принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Также могут отмечать следующие взаимодействия при использовании лекарства Олфен-75, связанные с содержанием лидокаина гидрохлорида.
Блокаторы β-адренорецепторов, пропранолол и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидина сульфат, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм.
При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады. Лидокаин понижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов.
При одновременном использовании с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидина сульфатом и др.) или противосудорожными средствами (производными гидантоина) усиливается кардиодепрессивное воздействие.
При одновременном использовании с седативными и снотворными средствами вероятно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное воздействие лидокаина.
При одновременном использовании с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать воздействие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
Этиловый спирт усиливает угнетающее воздействие лидокаина на дыхание.

Передозировка

типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае серьезного отравления возможны ОПН и поражение печени.
Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревога, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, угнетение или остановка дыхания, брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние.
Лечение. При таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ и угнетение дыхания показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, в частности форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии, не имеют особого значения при выведении НПВП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.
В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозировки лекарства нужно использовать активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема лекарства в дозе, представляющей потенциальную угрозу для жизни, надлежит очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.

(web3)