Skip to Content

НОВОПУЛЬМОН E НОВОЛАЙЗЕР® , MEDA Pharmaceuticals Switzerland

Наименование: НОВОПУЛЬМОН E НОВОЛАЙЗЕР® , MEDA Pharmaceuticals Switzerland

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Будесонид считается синтетическим глюкокортикоидом. После пероральной ингаляции приводит к местному противовоспалительному влиянию на слизистую оболочку бронхов.
Будесонид проникает сквозь клеточные мембраны и связывается с протеином цитоплазматических рецепторов. Этот комплекс проникает в ядро и индуцирует биосинтез специфических протеинов, таких как макрокортин (липокортин). Гормоноподобный результат выражается после определенного латентного периода (30–60 мин) и выражается угнетением фосфолипазы А2. Также вероятно, что терапевтически эффективные дозировки будесонида (равно как и других противовоспалительных глюкокортикоидов) угнетают экспрессию ЦОГ-2, индуцируемую цитокинами.
Клинически противовоспалительное воздействие лекарства Новопульмон Е Новолайзер выражается облегчением симптомов, таких как одышка. Гиперреагирование бронхиального тракта на экзогенное воздействие снижается.
Фармакокинетика. Cmax лекарства в плазме крови наблюдаются приблизительно через 30 мин после ингаляции.
Системная биодоступность после ингаляции достигает 37%, а концентрация в плазме крови человека после ингаляции однократной дозировки 1600 мкг составляет 0,63 нмоль/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%, а объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг массы тела. Т½ из плазмы крови составляет приблизительно 2,8 ч для взрослых и существенно меньше у детей (1,5 ч).
Пороговым значением, которое нужно превысить для проведения успешной ингаляции, чтобы Новопульмон Е Новолайзер попал в дыхательные пути через ингалятор, считается 35–50 л/мин. Респираторная фракция, определенная in vitro в клинически существенном диапазоне, составляет приблизительно 20–50%. У здоровых лиц где-то 20–30% дозировки будесонида попадает в легкие, согласно рекомендованной дозировке. Остальное количество остается во рту, носу и горле, и большая часть остатка глотается. Проглоченная часть трансформируется, в первую очередь, в печени. Будесонид главным образом метаболизируется в печени путем окисления, в роли катализатора реакции выступает CYP 3A4.
Главные метаболиты — это 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, которые имеют существенно более низкую фармакологическую активность. Это ограничивает системную биодоступность и токсичность.

Состав и форма выпуска

пор. д/инг. дозир. 200 мкг/дозировка картридж в контейнере 2,18 г, 200 доз

пор. д/инг. дозир. 200 мкг/дозировка картридж в контейнере 2,18 г, с ингалятором, 200 доз

 Будесонид200 мкг/дозировка

№ UA/4376/02/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017

Показания

БА, при которой нужно регулярное использование ГКС. ХОБЛ.

Применение

использовать ингаляционно.
1 дозировка (200 мкг будесонида) соответствует 1 впрыскиванию.
Дозировки подбираются индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента. Обычная рекомендованная дозировка будесонида составляет 200–1600 мкг/сут. После стабилизации состояния пациента нужно подобрать поддерживающую дозу, которая должна соответствовать самой низкой эффективной дозе.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 200 мкг будесонида 1–2 раза в сутки.
Если суточная дозировка превышает 800 мкг будесонида (4 дозировки), ее надлежит разделить на 3–4 приема. Наибольшая суточная дозировка — 1600 мкг будесонида (8 доз).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 200 мкг будесонида 1–2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка — 800 мкг будесонида (4 дозировки), разделенных на несколько приемов. Прием лекарства нужно осуществлять только под контролем взрослых.
Препарат выявляет противовоспалительное влияние, поэтому его надлежит использовать постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. В основном, Новопульмон Е Новолайзер назначается для длительного курса лечения, который определяется индивидуально.
Дозировка для пациентов, не принимающих ГКС. При использовании лекарства Новопульмон Е Новолайзер в соответствии с инструкцией у пациентов наблюдается улучшение состояния приблизительно через 5–7 дней. Иногда, из-за большого количества секрета бронхов, доступ лекарства в зону воспаления может быть затруднен. В таких случаях предлогается предварительное проведение короткого курса лечения ГКС для перорального применения (начальная дозировка эквивалентна 40–60 мг преднизолона в сутки). Ингаляции проводят после постепенного снижения дозировки пероральных ГКС.
Дозировка для пациентов, принимающих ГКС для перорального применения. Если больной принимает ГКС для перорального применения, его переводят на лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно. В течение 7–10 дней нужно сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Новопульмон Е Новолайзер в высоких дозах (до 1600 мкг/сут). Затем дозу ГКС постепенно понижают на 2,5 мг преднизолона каждые 1–2 нед.
Обострение клинической симптоматики, вызванное острыми респираторными заболеваниями дыхательных путей. При обострении симптоматики во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей надлежит назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозировки лекарства Новопульмон Е Новолайзер или пероральное назначение ГКС.
ХОБЛ. Рекомендованная дозировка составляет 400 мкг 2 раза в сутки. Пациентам, имеющим позитивный ответ на лечение в течение первых 3–6 мес терапии Новопульмоном Е Новолайзером, препарат используют в течении длительного времени.
При назначении Новопульмона Е Новолайзера пациентам с ХОБЛ, которые используют пероральные ГКС, в случае снижения дозировки перорального стероида лечение надлежит проводить согласно рекомендациям относительно терапии БА.
Указания по применению ингалятора. Ингалятор не содержит пропеллента, его возможно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, что минимизирует его негативное влияние на окружающую среду.
Подготовка
1. Снять крышку, немного нажав на рифленую поверхность на обеих сторонах и потянув крышку вперед и вверх.
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с контейнера нового картриджа и вынуть его. Это нужно делать только перед использованием картриджа. Цветное обозначение картриджа должно соответствовать цвету кнопки дозирования.
3. Первая установка картриджа. Вставить картридж в ингалятор таким образом, чтобы счетчик доз был обращен к насадке для рта. Не нажимать на кнопку дозирования во время установки картриджа.
4. Замена картриджа. Важно! Ингалятор должен быть чистым каждый раз после удаления пустого картриджа. Если ингалятор применяется регулярно, надлежит сначала удалить пустой картридж, затем установить новый. Не нажимать на кнопку дозирования во время установки картриджа.
Закрыть ингалятор крышкой, продвигая ее в направлении цветной кнопки дозирования до щелчка.
5. Ингалятор готов к применению. Картридж надлежит заменить по окончании 6 мес, даже если препарат был использован не полностью. Картриджи Новопульмон Е Новолайзер использовать только для зарядки этого ингалятора.
Использование
1. Предлогается сидеть или стоять во время ингаляции. При использовании всегда держать ингалятор горизонтально. Сначала снять защитную крышку.
2. Полностью нажать на цветную кнопку дозирования до упора. При этом должен раздаться щелчок, в окошке контроля (внизу) вместо красного появиться зеленый цвет. Отпустить цветную кнопку. Зеленый цвет в окошке контроля свидетельствует о готовности ингалятора к применению.
3. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятор к губам. Вдохнуть порошок, сделав глубокий вдох и задержать дыхание на несколько секунд. Во время вдоха должен послышаться громкий щелчок, который свидетельствует о том, что ингаляция сделана правильно. Вернуться к нормальному дыханию. Проверить, чтобы цвет контрольного окошка снова изменился на красный. Это свидетельствует о правильно проведенной ингаляции.
4. Закрыть защитной крышкой насадку для рта — процедура по введению дозировки завершена. Цифра в верхнем окошке показывает количество ингаляций, которые остались. Счетчик доз от 200 до 60 отображает каждую 20 дозу, от 60 до 0 — каждую 10. Если отсутствовал щелчок и цвет в контрольном окошке не изменился, ингаляцию надлежит повторить.
Важно! Нажимать на цветную кнопку дозирования надлежит только перед самой ингаляцией. Ошибочная двойная ингаляция при использовании ингалятора невозможна. Звук щелчка и изменение цвета в контрольном окошке свидетельствуют о том, что ингаляция была сделана правильно. Если ингаляцию не удается сделать правильно с нескольких попыток, пациенту надлежит обратиться к врачу.
Чистка
1. Ингалятор надлежит регулярно чистить. Обязательна чистка также при замене картриджа. Снять защитный колпачок. Удалить насадку для рта, повернув ее немного кверху и потянув вперед.
2. Перевернуть ингалятор нижней частью кверху и снять дозатор, потянув его вперед и кверху. Осторожно высыпать из ингалятора оставшийся порошок. Протереть составные части ингалятора сухой чистой и мягкой салфеткой. Запрещено мыть ингалятор водой или пользоваться для его чистки какими-либо химическими средствами.
3. Снова надеть дозатор, продвигая его в направлении к кнопке дозирования и лицевой поверхностью вниз.
4. Поставить на место насадку для рта, двигая ее в направлении к кнопке дозирования и немного поворачивая лицевой поверхностью вниз. Надеть защитный колпачок.

Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду или лактозе; активная форма туберкулеза.

Побочные эффекты

в нижеприведенной таблице показаны возможные побочные реакции со стороны органов и систем по частоте их появления.

Нарушения со стороны эндокринной системыОчень редкоУгнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костей
Нарушения со стороны органа зренияОчень редкоКатаракта и глаукома
Нарушения со стороны пищеварительного трактаНечасто Затруднение глотания
Нарушения со стороны иммунной системыЕдиничныеРеакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типа, ангионевротический отек и анафилактические реакции
Инфекции и инвазииЧасто Кандидоз ротовой полости и горла
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиНечасто Судороги мышц
Очень редкоЗадержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани
Расстройства со стороны нервной системыНечасто Беспокойство, раздражительность, психомоторная гиперактивность
Очень редкоДепрессия, нарушение поведения
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостенияЧасто Умеренное раздражение в горле, кашель, охриплость
ЕдиничныеБронхоспазм
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчаткиНечасто Кровоподтеки, сыпь, экзантема, крапивница, зуд, дерматит, эритема, кожные реакции


Наиболее часто отмечаются легкие раздражения слизистой оболочки ротовой полости, которые сопровождаются затруднением глотания, охриплостью и кашлем.
Лечение ингаляционным будесонидом может привести к кандидозным инфекциям рта и глотки. Опыт показывает, что кандидозные инфекции появляются с меньшей частотой, если делать ингаляции перед приемом пищи и если после ингаляции прополоскать рот водой. В большинстве случаев такое состояние устраняется применением местного противогрибкового лечения без прекращения терапии ингаляционным будесонидом.
В нечастых случаях может возникать парадоксальный бронхоспазм, который выражается немедленным усилением одышки после ингаляции. Парадоксальный бронхоспазм устраняется ингаляционными бронходилататорами быстрого действия и требует неотложного лечения. В таких случаях надлежит срочно прекратить лечение будесонидом, провести исследование пациента и назначить альтернативное лечение.
В единичных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как крапивница, сыпь, дерматит, зуд и эритема. Редко поступали сообщения о случаях ангионевротического отека (отек лица, губ, глаз и горла) после ингаляции будесонида. В единичных случаях могут возникать кровоизлияния в кожу.
Очень редко могут проявляться беспокойство, расстройства поведения или повышенная двигательная активность.
Использование ингаляционных кортикостероидов может сопровождаться системными эффектами, особенно при длительном приеме в высоких дозах. Системные реакции могут включать угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. При длительном лечении детей надлежит регулярно проверять их рост.
Может повышаться уязвимость к инфекциям. Возможность противостоять стрессу может снижаться.

Особые указания

Новопульмон Е Новолайзер не предназначен при остром приступе диспноэ или астматическом состоянии. Такие нарушения надлежит лечить обычным способом.
Чтобы минимизировать риск появления кандидоза ротовой полости и горла, надлежит сообщить пациенту о необходимости полоскать рот водой после применения каждой дозировки.
Надлежит избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, интраконазолом или иными сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как возможно большим.
Лечение острого ухудшения течения БА и астматических симптомов может требовать повышения дозировки лекарства Новопульмон Е Новолайзер. В роли лекарства неотложной помощи для купирования острых симптомов БА пациенту надлежит рекомендовать использование ингаляционного бронходилататора короткого действия.
Пациенты с активным и неактивным туберкулезом легких нуждаются в постоянном наблюдении и специализированной помощи. Пациентам с активным туберкулезом легких возможно использовать Новопульмон Е Новолайзер только при одновременном назначении эффективных туберкулостатиков. Также лица с грибковой, вирусной или иными инфекциями респираторных путей нуждаются в постоянном наблюдении и специализированной помощи и могут использовать Новопульмон Е Новолайзер только при условии получения адекватной терапии таких инфекций.
Пациенты, которым постоянно не удается сделать правильную ингаляцию, должны обратиться за советом к врачу.
При использовании лекарства Новопульмон Е Новолайзер у лиц с тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной нагрузки, равно как и при приеме других ГКС. Надлежит обращать внимание на возможные системные эффекты. Поэтому у таких пациентов требуется регулярно проверять функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, особенно если эти дозировки выше рекомендованных, может приводить к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Надлежит иметь в виду, что может быть нужно дополнительное системное назначение глюкокортикоидов в периоды стресса или плановых хирургических операций.
При назначении ингаляционных кортикостероидов могут наблюдаться системные реакции, особенно при длительном приеме последних в высоких дозах. Но развитие таких реакций возможно намного меньше, чем при приеме таблетированных форм кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важным мероприятием считается снижение дозировки ингаляционных ГКС до наименьшего уровня, который обеспечивает поддержание контроля БА.
Предлогается регулярно контролировать рост у детей, которые находятся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. При задержке роста надлежит пересмотреть терапию с целью снижения дозировки ингаляционных кортикостероидов по возможности до наименьшего уровня, при котором сохраняется контроль БА. В дополнение нужно рассмотреть вопрос о необходимости консультации у детского пульмонолога.
Предостережение при использовании у пациентов, раньше не принимавших кортикостероиды. При регулярном использовании лекарства Новопульмон Е Новолайзер согласно предписанию врача у пациентов, которые раньше не принимали кортикостероиды или принимали их иногда и недолго, улучшение дыхательных симптомов наблюдается приблизительно через 1–2 нед. Но чрезмерное накопление слизи и воспалительные процессы могут закупоривать бронхиальные пути до такой степени, что будесонид не может полностью проявить свой местный результат. В таком случае ингаляционную терапию препаратом Новопульмон Е Новолайзер нужно дополнить коротким курсом системных кортикостероидов (начиная с 40–60 мг/сут одного из аналогов преднизолона). Прием ингаляционного лекарства в той же дозе надлежит продолжить после постепенного снижения дозировки системных кортикостероидов.
Предостережение для пациентов, которые переходят с активного лечения системными кортикостероидами на ингаляционное лечение. Переходить с системного лечения кортикостероидами на лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер надлежит тогда, когда симптомы БА находятся под контролем. У таких пациентов, которые уже имеют нарушение адреналокортикальной функции, запрещено резко прекращать системное лечение кортикостероидами. В начале перехода к системным кортикостероидам надлежит добавить лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер в высоких дозах в течение приблизительно 7–10 дней. Затем в зависимости от того, как больной реагирует на лечение и в зависимости от начальной дозировки системного кортикостероида, суточную дозу системных кортикостероидов возможно постепенно снижать (в частности на 1 мг преднизолона или его эквивалента каждую неделю или 2,5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц). Дозу таблетированных кортикостероидов нужно понизить до минимально возможного уровня и по возможности полностью заменить пероральный прием кортикостероидов ингаляционным будесонидом.
В течение нескольких первых месяцев перехода пациентов с системного введения кортикостероидов на ингаляционное лечение может понадобиться возобновление системного введения кортикостероидов во время периодов стресса или при состояниях, требующих неотложной помощи (в частности тяжелых инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах). Это также касается пациентов, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах. У них также могут быть нарушены адренокортикальные функции и они могут нуждаться в системной поддержке кортикостероидами во время периодов стресса.
Возобновление нарушенных адренокортикальных функций может длиться определенное время. Надлежит регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы.
При отмене системных кортикостероидов у пациентов могут отмечать общее неспецифическое плохое самочувствие, несмотря на стабильность или даже улучшение респираторной функции. Надлежит поощрять пациента продолжать прием ингаляционного будесонида и отказ от таблетированных кортикостероидов, тем не менее что имеются клинические симптомы адренокортикальной недостаточности.
После того как больной перейдет на ингаляционное лечение, могут проявиться симптомы, которые раньше подавлялись системным лечением ГКС, в частности аллергического ринита, аллергической экземы, мышечной или суставной боли. При таких симптомах нужно назначить соответствующие лекарственные средства.
Не надлежит внезапно прекращать лечение ингаляционным будесонидом.
Ухудшение клинических симптомов в результате острой инфекции респираторных путей. Если отмечают ухудшение клинических симптомов в результате инфекций респираторных путей, надлежит рассмотреть вопрос о назначении соответствующих антибиотиков. При необходимости возможно корригировать дозу лекарства Новопульмон Е Новолайзер и в определенных ситуациях возможно назначить системное лечение глюкокортикоидами.
Пациентам с редкими наследственными болезнями — непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы — не надлежит принимать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. По данным о использовании у ≈2000 беременных не выявлено повышенного тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида.
В опытах на животных выявлено, что глюкокортикоиды вызывают пороки развития. И маловероятно, что это имеет отношение к людям при использовании в рекомендованных дозах.
Другие виды побочных эффектов (в частности внутриматочная задержка развития плода) зарегистрированы в исследованиях на животных при приеме доз, ниже тератогенных.
Надлежит использовать препарат только тогда, коды ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Нужно назначать самую низкую дозу, при которой поддерживается достаточный контроль БА.
Будесонид проникает в грудное молоко. Но при использовании в рекомендованных дозах не надлежит ожидать влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Возможность применения Новопульмона Е Новолайзера в период кормления грудью надлежит рассматривать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Не предлогается использовать у детей в возрасте до 6 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

в результате очень низкой концентрации в плазме крови, что достигается ингаляционным приемом, клинически существенное взаимодействие с иными лекарственными средствами в целом маловероятно.
Но мощные ингибиторы CYP 3A4 (в частности ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нелфинавир) могут существенно повышать уровень будесонида в плазме крови. Поскольку данные относительно рекомендованной дозировки в таких случаях отсутствуют, временной промежуток между приемом ингибиторов CYP 3A4 и ингаляцией будесонида должен быть как возможно больше, и надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки будесонида.

Передозировка

при лечении в соответствии с инструкцией по применению острая передозировка лекарства Новопульмон Е Новолайзер, которая требует мер по ее устранению, фактически невозможна.
В случае длительного применения может проявляться атрофия коры надпочечников, возможны эффекты, зачастую присущие глюкокортикоидам, в частности повышенная уязвимость к инфекциям, нарушенная возможность противостоять стрессу.
В целом, в специальной неотложной терапии острой передозировки нет необходимости. При продолжении ингаляционного лечения в рекомендованных дозах функция гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы должна нормализоваться в течение 1–2 дней.
В стрессовых ситуациях может понадобиться назначение кортикостероидов в роли профилактического средства (в частности гидрокортизона в высоких дозах).
Пациенты с адренокортикальной атрофией считаются зависимыми от кортикостероидов и должны получать адекватную поддерживающую терапию системными кортикостероидами до стабилизации ситуации.

Условия хранения

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

(web3)