Skip to Content

Но-шпа

Наименование: Но-шпа

Действующее вещество

  Дротаверин* (Drotaverine*)

АТХ

A03AD02 Дротаверин

Фармакологическая группа

  • Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг; повидон — 6 мг; крахмал кукурузный — 35 мг; лактозы моногидрат — 52 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне гравировка «spa».

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - спазмолитическое.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ. ФДЭ нужен для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ результат дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический результат дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин полезен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозировки дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом считается 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа®

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В роли вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом острого живота (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);

головные боли напряжения;

дисменорея.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарства;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе лекарства лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, использование дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при использовании лекарства во время беременности надлежит соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не предлогается.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их появления в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить запрещено).

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, понижают антипаркинсоническое воздействие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой вероятно усиление ригидности и тремора.

Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, существенно связывающиеся с белками плазмы (более 80%). Дротаверин существенно связывается с белками плазмы, в основном альбумином, γ- и β-глобулинами (см. «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с лекарствами, существенно связывающимися с белками плазмы, но существует гипотетическая способность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови лекарства с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск появления фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого лекарства.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые. Зачастую средняя суточная дозировка у взрослых составляет 120–240 мг (суточная дозировка делится на 2–3 приема). Наибольшая разовая дозировка составляет 80 мг. Наибольшая суточная дозировка — 240 мг.

Дети. Клинические исследования с использованием дротаверина с участием детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

- для детей 6–12 лет наибольшая суточная дозировка составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

- для детей старше 12 лет наибольшая суточная дозировка составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.

Длительность лечения без консультации с врачом. При приеме лекарства без консультации с врачом рекомендованная длительность приема лекарства зачастую составляет 1–2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту надлежит обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин применяется в роли вспомогательной терапии, длительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня).

При применении флакона с ПЭ пробкой, снабженной штучным дозатором. Перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности. Если больной может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него нормально известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозировки наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли или если боль значительно не уменьшается после приема максимальной суточной дозировки, предлогается обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка.

Особые указания

Таблетки содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать нарушения со стороны ЖКТ у заболевших, страдающих непереносимостью лактозы. Таблетки неприемлемы для заболевших, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см.«Противопоказания»).

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае возникновения головокружения после приема лекарства надлежит избегать занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг. По 6, 24 табл. в блистере ПВХ/Алюминий. По 1 блистеру в картонную пачку.

Флаконы из полипропилена по 60 табл., снабженные штучным дозатором, и по 100 табл. с ПЭ пробкой, по 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия. ул. Леваи, 5, 2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Но-шпа®

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Но-шпа®

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(web3)