Skip to Content

НИЦЕРИУМ 30 УНО® , Sandoz

Наименование: НИЦЕРИУМ 30 УНО® , Sandoz

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ницериум 30 УНО — периферический вазодилататор. Блокирует α-адренорецепторы, благодаря чему оказывает сосудорасширяющий результат, понижает АД и ОПСС, при этом авторегуляция сосудов головного мозга остается неизменной. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, понижает вязкость крови.
Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм — повышать утилизацию глюкозы и кислорода, увеличивать содержание АТФ, белков и синтез нуклеиновых кислот. Ницериум 30 УНО делает лучше церебральное кровообращение, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивет интенсивность обмена дофамина и норадреналина, увеличивет уровень цАМФ. Анализ данных ЭЭГ свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Ницерголин оказывает положительный результат на когнитивную и нейрофизиологическую функции, делает лучше память, психомоторную активность, предотвращает аффективные нарушения и соматические дисфункции (повышенную утомляемость, анорексию, головокружение).
В клиническом отношении предварительные исследования с применением низкой суточной дозировки (30 мг ницерголина) показали статистически достоверное улучшение только моносимптомов синдрома деменции. В терапевтических исследованиях последнего времени более выраженное и экстенсивное уменьшение выраженности синдрома деменции в среднем на 25% достигалось при использовании суточной дозировки 60 мг (2×30 мг) в течение 3–6-месячного периода наблюдения. Терапевтический успех увеличивался постепенно и становился заметным по сравнению с первоначальной ситуацией после 3 мес лечения.
У пациентов с деменцией и положительной реакцией на ницерголин улучшение клинического состояния продолжалось до 6-го месяца лечения.
Фармакокинетика
Всасывание. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Он в значительной степени метаболизируется вследствие эффекта первого прохождения через печень. Степень системной доступности неизвестна. После введения 70 мкг/кг массы тела радиоактивно меченого ницерголина его концентрация в плазме крови составляла 100–200 нг/мл.
Распределение. Ницерголин активно связывается с белками плазмы крови, при этом его сродство к альбумину приблизительно в 4 раза ниже, чем к α1-кислому гликопротеину. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме крови, даже когда концентрация ницерголина повышена. Поскольку концентрация α1-кислого гликопротеина в плазме крови у пациентов приклонного возраста при патологических состояниях, в частности при острых воспалительных процессах, онкологических заболеваниях или в случае стресса может повышаться, то имеется все основания полагать, что эффективная концентрация активного ингредиента при таких условиях может быть сниженной.
Метаболизм. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Элиминация. Метаболиты ницерголина экскретируются на 80% почками и на 10% — с калом.
Т½ ницерголина составляет 2,5 ч, его главного метаболита — 10-метокси-дигидролизергола — 12–17 ч, другого метаболита — 1-метил-10-метокси-дигидролизергола — 2–4 ч.
Данных относительно экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.

Состав и форма выпуска

капс. тверд. 30 мг, № 30

 Ницерголин30 мг

№  UA/9336/01/01 от 28.10.2013 до 28.10.2018

Показания

для лечения состояний, характеризующихся ухудшением когнитивной функции, состояний после инсульта, сосудистой деменции (мультиинфарктная деменция), дегенеративных состояний, связанных с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

Применение

для обеспечения лучшего всасывания капсулы надлежит глотать целыми, запивая стаканом воды, натощак. Перед началом лечения препаратом Ницериум 30 УНО надлежит исключить способность того, что жалобы пациента вызваны первичной болезнью, которая требует специфического лечения.
Обычная суточная дозировка — 1 капсула в сутки (30 мг ницерголина). Если при использовании этой дозировки желаемый результат не достигается, суточную дозу возможно увеличить до 2 капсул (60 мг ницерголина в сутки).
В случае сосудистых расстройств глаз или внутреннего уха рекомендуемая дозировка составляет 30 мг/сут.
После заметного уменьшения выраженности симптоматики во многих случаях вероятно снижение дозировки.
Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в плазме крови >2 мг/100 мл) дозу нужно понизить.
Поскольку результат от применения лекарства повышается постепенно, предлогается принимать препарат в течение длительного времени. Через соответствующие периоды, однако не реже чем через каждые 6 мес, надлежит оценивать необходимость в дальнейшем лечении препаратом Ницериум 30 УНО.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину, другим алкалоидам спорыньи или какому-либо из ингредиентов лекарства. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острые кровотечения, тяжелая брадикардия (<50 уд./мин), артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, стенокардия нагрузки, выраженный атеросклероз сосудов, склонность к коллапсу, одновременное лечение симпатомиметиками, стимулирующими α- или β-рецепторы.

Побочные эффекты

нежелательные эффекты появляются редко и зачастую связаны с сосудорасширяющим действием лекарства.
Расстройства пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе, ощущение жжения, сухость во рту.
Расстройства сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, ощущение холода в конечностях, тахикардия, сердцебиение, брадикардия.
Расстройства функции нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, утомляемость, тремор, слабость, апатия, звон в ушах, ортостатические расстройства, двоение в глазах.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания, у пациентов с индивидуальной непереносимостью к компонентам лекарства возможны реакции гиперчувствительности.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: временное покраснение кожи; преходящие, слабо выраженные приливы; ощущение сжатия головы, заложенности носа, жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
Во время клинических исследований отмечали повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от дозировки, ни от продолжительности лечения.
В отдельных случаях возможны незначительные желудочные расстройства, которых возможно избежать, принимая препарат вместе с пищей.

Особые указания

в целом в рекомендованных терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменений АД; у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. При слабой брадикардии ницерголин возможно использовать только с особой осторожностью. В начале лечения вероятно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения заболевших подагрой или с гиперуремией в анамнезе или во время лечения лекарствами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин надлежит использовать с осторожностью.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снижать дозу лекарства у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в плазме крови >2 мг/100 мл).
Соотношение риск/польза лечения надлежит рассматривать для пациентов с сердечной аритмией.
Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу лекарства для пациентов приклонного возраста.
При одновременном использовании с антикоагулянтами и антиагрегантами нужно контролировать параметры свертывания крови.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом сниженного всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не надлежит принимать препарат.
Во время лечения ницероголином надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в период беременности или кормления грудью. Ницерголин не надлежит назначать в период беременности, поскольку опыт относительно безопасности его применения в этот период отсутствует. Не надлежит использовать препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, попадает ли ницерголин в материнское молоко.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на ницерголин во время лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

поскольку ницерголин угнетает агрегацию тромбоцитов и понижает вязкость крови, надлежит чаще контролировать параметры коагуляции крови, особенно у пациентов, предрасположенных к таким нарушениям.
При одновременном приеме Ницериум 30 УНО может усиливать сердечные эффекты блокаторов β-адренорецепторов и воздействие препаратов, снижающих АД. Ницерголин запрещено использовать одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание лекарства.
Поскольку ницерголин метаболизируется с помощью фермента CYP 2D6, запрещено исключить взаимодействия с лекарствами, которые тоже метаболизируются этим ферментом (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).
Надлежит с осторожностью использовать препарат с ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения); лекарствами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Передозировка

до сих пор о случаях передозировки лекарства не сообщалось. В случае передозировки вероятно значительное снижение АД.
Лечение — симптоматическое. В случае передозировки или интоксикации ницероголином нужно прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу. Врач оценивает тяжесть передозировки и принимает решение относительно необходимых мер. Предпочтение отдается симптоматическому лечению. Если больной в сознании, надлежит как возможно быстрее вызвать у него рвоту с целью уменьшения количества резорбированного лекарства.
Дальнейшие действия для снижения резорбции: промывание желудка, прием активированного угля и ускорение пассажа желудочно-кишечного содержимого (натрия сульфат).
В случае снижения АД нужно осуществить в/в введение жидкости, введение косвенных, а, вероятно, и прямых α-симпатомиметиков; в случае вазоспазма — вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков — блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда нужен мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.

(web3)