Skip to Content

Нипертен

Наименование: Нипертен

Действующее вещество

  Бисопролол* (Bisoprolol*)

АТХ

C07AB07 Бисопролол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
  5 мг
  10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бета-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное воздействие лекарства на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный результат лекарства достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при использовании бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический результат сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. В основном, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол понижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, понижает ударный объем и, как следствие, понижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии предварительно повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (где-то 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает где-то 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Нипертен

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ лекарства;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV блокада II–III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно

феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов)

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Нипертен® надлежит рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

В основном, β-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Надлежит отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае возникновения нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, применять альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Надлежит тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием лекарства Нипертен® не предлогается женщинам в период грудного вскармливания. Если прием лекарства Нипертен® в период лактации нужен, грудное вскармливание надлежит прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (надлежит учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме крови.

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы возникают в начале курса лечения. Зачастую эти явления носят легкий характер и проходят, в основном, в течение 1–2 недель после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Нужно проинформировать врача о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном использовании с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную возможность миокарда.

Все показания к применению лекарства Нипертен®. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном использовании с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может повысить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном использовании с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную возможность миокарда.

Все показания к применению лекарства Нипертен®. БКК, производные дигидропиридина (в частности нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном использовании с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН запрещено исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (в частности амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Воздействие β-адреноблокаторов для местного применения (в частности глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном использовании с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое воздействие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном использовании с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный результат бисопролола.

Одновременное использование лекарства Нипертен® с β-адреномиметиками (в частности изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Использование бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α и β-адренорецепторы (в частности норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (в частности трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный результат бисопролола.

Мефлохин при одновременном использовании с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный результат β-адреноблокаторов. Одновременное использование также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки с малым количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не надлежит разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, например, учитывая ЧСС и состояние пациента. Зачастую начальная дозировка составляет 5 мг лекарства Нипертен® 1 раз в сутки. При необходимости дозу возможно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии наибольшая рекомендованная дозировка составляет 20 мг лекарства Нипертен® 1 раз в сутки.

ХСН: Стандартная схема лечения ХСН включает использование ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен® требует обязательное проведение специальной фазы титрования и регулярный врачебный контроль.

Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен® считается стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Нипертен® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько нормально больной переносит назначенную дозу, т.е. дозу возможно увеличивать только в том случае, если предыдущая дозировка нормально переносилась.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу надлежит постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозировки должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозировки лекарства плохо переносится пациентом, вероятно снижение дозировки.

Наибольшая рекомендованная дозировка при лечении ХСН составляет 10 мг лекарства Нипертен® 1 раз в сутки.

Во время титрования предлогается регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН вероятно уже с первого дня применения лекарства.

Если больной плохо переносит максимальную рекомендованную дозу лекарства Нипертен®, надлежит рассмотреть способность постепенного снижения дозировки.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае предлогается, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозировки лекарства Нипертен® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента надлежит провести повторное титрование дозировки, либо продолжить лечение.

Длительность лечения при всех показаниях к применению лекарства Нипертен®. Лечение препаратом Нипертен® зачастую считается долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени зачастую коррекция дозировки не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг. Увеличение дозировки у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты приклонного возраста. Коррекция дозировки не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению лекарства Нипертен® у детей, не предлогается использовать препарат у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения лекарства Нипертен® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозировки бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, возможно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, нужно прекратить прием лекарства и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если результат недостаточный, с осторожностью возможно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме — использование бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не надлежит прерывать лечение препаратом Нипертен® резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не надлежит прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения нужно, то дозу надлежит снижать постепенно.

При одновременном использовании клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены лекарства Нипертен®.

На начальных этапах лечения препаратом Нипертен® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен® должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов приклонного возраста предлогается следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Надлежит обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд./мин.

Препарат Нипертен® надлежит использовать с осторожностью в следующих случаях:

- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;

- строгая диета;

- проведение десенсибилизирующей терапии;

- AV блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

- псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов приклонного возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек нужно уменьшить дозу лекарства или прекратить лечение.

Предлогается прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии предлогается проводить обследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное использование бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой вероятно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки β2-адреномиметиков.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под влиянием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический результат.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, надлежит учитывать риск появления блокады β-адренорецепторов. Если нужно прекратить терапию препаратом Нипертен® перед хирургическим вмешательством, это надлежит делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Надлежит предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Нипертен®.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен® может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении препаратом Нипертен® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения вероятно уменьшение продукции слезной жидкости.

Воздействие на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в частности управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Препарат Нипертен® не влияет на возможность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Но вследствие индивидуальных реакций возможность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это надлежит обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозировки, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещены в картонную пачку.

Производитель

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, 5, корп. 1, эт. 22.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нипертен

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нипертен

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(web3)