Skip to Content

Нимулид

Наименование: Нимулид

Действующее вещество

Нимесулид* (Nimesulide*)

АТХ

M01AX17 Нимесулид

Фармакологическая группа

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза — 151,5 мг; кроскармеллоза натрия — 22 мг; кремния диоксид коллоидный — 11 мг; крахмал кукурузный — 37,6 мг; повидон — 8,5 мг; докузат натрия — 6,8 мг; полисорбат — 1 мг; кислота хлористоводородная*; вода очищенная*; магния стеарат — 1,6 мг (* удаляются в процессе производства)
Таблетки для рассасывания 1 табл.
активное вещество:
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 187,85 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг; метилпарагидроксибензоат натрия — 0,281 мг; пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,021 мг; калия сорбат — 0,346 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 5 мг; аспартам — 7 мг; ароматизатор апельсиновый — 1,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, на одной стороне надпись «NIMULID», на другой — изображение логотипа.

Таблетки для рассасывания: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Нимулид считается НПВС из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие.

Нимесулид относится к НПВС, механизм действия которого связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 и воздействием на ряд других факторов — подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, уменьшает биосинтез ПГ в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи уменьшает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозировки не влияет на степень связывания. Cmax — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Нормально проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, однако вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид считается водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (включая сульфатирование, глюкуронирование).

T1/2 нимесулида — около 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У заболевших с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц приклонного возраста фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.

Показания препарата Нимулид

ревматоидный артрит;

суставной синдром при обострении подагры;

псориатический артрит;

анкилозирующий спондилоартрит;

остеохондроз с корешковым синдромом;

остеоартроз;

миалгия ревматического и неревматического генеза;

воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;

болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах; альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Таблетки

гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам лекарства;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

прогрессирующее заболевание почек;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая сердечная недостаточность;

выраженные нарушения свертывания крови;

подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

Таблетки для рассасывания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;

сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ;

алкоголизм, наркомания;

беременность, период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью (таблетки, таблетки для рассасывания): ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина <60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВС, частое потребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими лекарствами — антикоагулянты (в частности варфарин), антиагреганты (в частности ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в частности преднизолон), СИОЗС (в частности циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости — очень часто (>10); часто (<10–<100); нечасто (<100–<1000); редко (<1000–<10000); очень редко (<10000).

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхоспазм; вероятно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, приливы.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит.

Печень и желчевыводящая система: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

В случае возникновения других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия надлежит обратиться незамедлительно к врачу.

Взаимодействие

Воздействие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном использовании с нимесулидом.

Нимесулид может снижать воздействие фуросемида. Понижает терапевтический результат антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать способность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя исследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать воздействие циклоспорина на почки.

Применение с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела >40 кг) — по 1 табл. 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством жидкости. Наибольшая суточная дозировка — 5 мг/кг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозировки до 100 мг.

Курс лечения — по назначению врача.

Таблетки для рассасывания

Надлежит применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела >40 кг) — зачастую в дозе 100 мг (1 табл.) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку надлежит положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, нужно вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи лекарства с белками.

Особые указания

Нимулид надлежит использовать с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты. Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек надлежит уменьшать в зависимости от показателей Cl креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть срочно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид надлежит использовать с особой осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ надлежит использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 1, 2, 3 или 10 блистеров в пачке картонной.

Таблетки для рассасывания, 100 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 1 или 2 блистера в пачке картонной.

Производитель

«Панацея Биотек Лтд.», Индия. Малпур, Бадди, Техсил Налагарх, Солан Дист. (Х.П.) — 173205, Индия.

Поставщик/организация, уполномоченная на прием претензий от потребителей: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул. 26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.

Тел.: (495) 935-76-65; факс: (495) 434-44-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нимулид

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нимулид

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(web3)