Skip to Content

НАПРОФФ, Rotapharm

Наименование: НАПРОФФ, Rotapharm

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Напроксен считается НПВП, производным пропионовой кислоты. Препарат Напрофф проявляет выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие.
Механизм действия напроксена заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Напрофф считается сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не считается наркотическим анальгетиком и не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика. После приема внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 95%. T½ напроксена — 12–17 ч.
Абсорбция. Прием пищи не влияет на концентрацию напроксена в крови. Cmax напроксена натрия в крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Объем распределения составляет 0,16 л/кг. При приеме в терапевтических концентрациях 99% активного вещества связывается с белками.
Метаболизм. Напроксен метаболизируется в печени до 6-О-десметил-напроксена. Затем и напроксен, и 6-О-десметил-напроксен вступают в реакции конъюгации.
Выведение. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл/мин/кг. Около 95% напроксена выводится с мочой в виде неизмененного напроксена, 6-О-десметил-напроксена и их конъюгатов.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 275 мг, № 10

 Напроксен натрия275 мг

№ UA/12506/01/01 от 13.09.2012 до 13.09.2017

Показания

головная и зубная боль; мигрень; менструальная боль; боль в мышцах, суставах и боль в позвоночнике (нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата); посттравматическая боль (растяжение связок, ушибы, перенапряжение); послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, хирургической стоматологии); ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит и подагра).

Применение

таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Лечение нужно начать с самых эффективных доз лекарства в течение по возможности короткого периода. Возможна коррекция дозировки после наблюдения за клиническим эффектом и побочными реакциями.
Обычная суточная дозировка для устранения боли составляет 550–1100 мг напроксена. Начальная дозировка — 550 мг (1 таблетка), затем, в случае необходимости, ее возможно повышать по 275 мг до достижения дозировки 1100 мг/сут. В дальнейшем принимают по 275 мг 3–4 раза в сутки. Интервал между приемами доз зачастую составляет 6–8 ч.
Пациентам, которые нормально переносят низкие дозировки и не имеют в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, суточную дозу возможно увеличить до 1375 мг в случае чрезвычайно сильной боли (боль при мигрени, тяжелые нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, дисменорея, острый приступ подагры).
При первых признаках мигрени надлежит принять 825 мг (3 таблетки по 275 мг или 1 таблетка 550 мг и 1 таблетка 275 мг) и при необходимости — еще 275–550 мг, однако не раньше чем через полчаса после приема начальной дозировки. Не надлежит превышать общую дозу 5 таблеток (1375 мг) в сутки.
Для устранения боли и спазмов при менструации, боли после установки внутриматочной спирали рекомендуемая начальная дозировка составляет 550 мг, затем еще по 275 мг в случае необходимости. Наибольшая дозировка в первый день лечения — 1375 мг и 1100 мг — в последующие дни.
При острых приступах подагры начальная дозировка составляет 825 мг и по 275 мг  — каждые 8 ч до прекращения приступа, не превышая суточную дозу 1375 мг.
При ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит) начальная суточная дозировка составляет 550–1100 мг в 2 приема (утром и вечером). Для пациентов с сильной болью ночью или низкой подвижностью утром, для тех, кто переходит от приема высоких доз других противовоспалительных препаратов к приему напроксена, и для пациентов с артрозом, когда боль считается главным симптомом, начальная суточная дозировка составляет 825–1375 мг. Лечение надлежит продолжать в суточных дозах 550–1100 мг, зачастую разделенных на два приема. Дозировки, принятые утром и вечером, не должны быть одинаковыми, их надлежит корректировать согласно преобладающим симптомам, а именно: ночная боль или низкая подвижность утром. Некоторым пациентам достаточно однократной суточной дозировки (утром или вечером).
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек или печени. Для пациентов с нарушенной функцией почек или печени надлежит назначить низкие дозировки.
Прием лекарства противопоказан, если клиренс креатинина <30 мл/мин из-за накопления метаболитов напроксена у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или при проведении диализа.
Курс лечения надлежит пересматривать через одинаковые промежутки времени. Если нет положительного эффекта, терапию прекращают.

Противопоказания

повышенная чувствительность к напроксену или другим компонентам лекарства; БА, крапивница, другие аллергические реакции, связанные с приемом салицилатов и других НПВП; острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), сердечная недостаточность.

Побочные эффекты

побочные реакции чаще всего связаны с приемом лекарства в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит; нечасто — кровотечения в ЖКТ и/или перфорация желудка, гематемез, мелена, рвота.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышение уровня ферментов печени, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, нарушение сна, неспособность сконцентрироваться, бессонница, тошнота, боль в мышцах и мышечная слабость.
Со стороны кожи и ее производных: часто — зуд, сыпь, кровоподтеки, усиленное потоотделение, пурпура; нечасто — алопеция, светочувствительные дерматиты.
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах; нечасто — нарушения слуха.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отек, одышка, учащенное сердцебиение; нечасто — застойная сердечная недостаточность.
Общие расстройства: часто — жажда; нечасто — аллергические реакции, нарушение менструации, лихорадка.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, медуллярный некроз почки.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — эозинофильный пневмонит.
Побочные реакции, причинная связь которых с напроксеном не выяснена
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивные расстройства.
Со стороны кожи и ее производных: эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.
Со стороны пищеварительного тракта: язвенный стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит.
Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если отмечаются тяжелые побочные реакции, лечение надлежит прекратить.

Особые указания

при наличии инфекционного заболевания надлежит учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
Напроксен надлежит очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью надлежит провести анализ клиренса креатинина и контролировать его в течении лечения. Противопоказан прием напроксена, если клиренс креатинина <30 мл/мин.
С осторожностью прописывают пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и при других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме крови снижается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме крови повышается. Предлогается прием в минимальных эффективных дозах.
Врачу надлежит тщательно наблюдать пациентов с эпилепсией или порфирией, принимающих напроксен.
Не предлогается одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и иными НПВП из-за повышения риска развития побочных явлений.
Пациенты приклонного возраста должны принимать напроксен в минимальных эффективных дозах.
Надлежит избегать приема напроксена при наличии значительных ран и менее чем за 48 ч до проведения серьезной хирургической операции.
Использование в период беременности или кормления грудью. Противопоказано использовать препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не прописывают детям в возрасте до 16 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При использовании лекарства некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, расстройства зрения, бессонницу или депрессию. В случае развития вышеупомянутых побочных явлений пациентам надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия

напроксен может понизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, это надлежит учитывать при определении времени кровотечения и при одновременном использовании с антикоагулянтами. Поскольку напроксен прочно связывается с белками плазмы крови, его надлежит использовать с осторожностью при одновременном приеме с производными гидантоина или сульфонилмочевины. Сочетанная терапия с напроксеном может понизить натрийуретический результат фуросемида, эффективность антигипертензивных препаратов, увеличить концентрацию лития в плазме крови. Напроксен понижает тубулярное выведение метотрексата, поэтому при одновременном приеме токсичность метотрексата может усилиться. При одновременном приеме с пробенецидом удлиняется T½ и повышается концентрация напроксена в плазме крови. Сочетанный прием с циклоспорином увеличивет риск нарушения функции почек. Как и другие НПВП, напроксен может повышать риск нарушения функции почек у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ. Исследования in vitro показали, что при одновременном приеме напроксена и зидовудина повышается концентрация последнего в плазме крови. При одновременном использовании с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена. При одновременном использовании с преднизолоном вероятно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови.

Передозировка

после приема лекарства в высокой дозе могут появиться боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражительность, сонливость; в более тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность. Показано промывание желудка, прием активированного угля (0,5 г/кг), антацидов, ингибиторов H2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, мизопростола и проведение симптоматического лечения.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.

(web3)