Skip to Content

Нантарид

Наименование: Нантарид

Действующее вещество

  Кветиапин* (Quetiapine*)

АТХ

N05AH04 Кветиапин

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
кветиапина фумарат 28,783 мг
  115,13 мг
  230,26 мг
  345,39 мг
(эквивалентно 25/100/200/300 мг кветиапина соответственно)  
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 12,567/50,27/100,54/150,81 мг; лактозы моногидрат — 1/4/8/12 мг; МКЦ — 12/48/96/144 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2,75/11/22/33 мг; повидон — 2/8/16/24; магния стеарат — 0,9/3,6/7,2/10,8 мг  
оболочка пленочная  
таблетки 25 мг: Opadry® розовый 03B84929 (гипромеллоза — 1,25 мг, титана диоксид — 0,567 мг, макрогол 400 — 0,125 мг, краситель железа оксид желтый — 0,03 мг, краситель железа оксид красный — 0,028 мг) — 2 мг  
таблетки 100 мг: Opadry® желтый 03B82923 (гипромеллоза — 3,75 мг, титана диоксид — 1,695 мг, макрогол 400 — 0,375 мг, краситель железа оксид желтый — 0,18 мг) — 6 мг  
таблетки 200 мг: Opadry® белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 7,5 мг, титана диоксид — 3,75 мг, макрогол 400 — 0,75 мг) — 12 мг  
таблетки 300 мг: Opadry® белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 11,25 мг, титана диоксид — 5,625 мг, макрогол 400 — 1,125 мг) — 18 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желто-розового цвета.

Таблетки 100 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 200 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Таблетки 300 мг: в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антипсихотическое.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина (D1 и D2) головного мозга. Обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Понижает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Продолжительность связи с 5-НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч после приема лекарства.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном использовании нормально всасывается из ЖКТ. Абсорбция — высокая, прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, однако только в концентрациях, в 10–50 раз превышающих те, которые появляются при зачастую используемой дозе — 300–450 мг/сут.

Выведение

Выводится почками 73%, через кишечник — 21%. T1/2 приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается, а биодоступность лекарства снижается (может потребоваться коррекция дозировки). Средний плазменный клиренс кветиапина был меньше приблизительно на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) и пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), однако индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания препарата Нантарид®

острые и хронические психозы, включая шизофрению;

маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам лекарства;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме лекарства содержится лактоза);

период грудного вскармливания;

дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания; артериальная гипотензия; врожденный синдром удлинения интервала QT или наличие условий, потенциально способных вызвать удлинение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия); пациенты с риском появления венозной тромбоэмболии; гипотиреоз; сахарный диабет; пожилой возраст; печеночная недостаточность; эпилепсия; судорожные припадки в анамнезе; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения при беременности не установлена. Поэтому при беременности препарат Нантарид® возможно использовать, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Степень выведения кветиапина с женским молоком неизвестна. При необходимости применения лекарства Нантарид® в период лактации грудное вскармливание предлогается прекратить.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при использовании лекарства, классифицированы на категории в зависимости от частоты их появления: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — увеличение массы тела (в основном в первые недели лечения), гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета; очень редко — сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, анорексия; нечасто — тревожность, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, дизартрия, парестезии; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК); очень редко — поздняя дискинезия.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ; отдельные сообщения — риск появления венозной тромбоэмболии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея или запор, диспепсия; нечасто — дисфагия; редко — боль в животе, желтуха; очень редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: редко — приапизм (болезненная эрекция).

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.

Лабораторные показатели: очень часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — повышение активности ГГТ, снижение концентрации общего и свободного Т4 (первые 4 нед), а также общего Т3 и реверсивного Т3 (только при приеме высоких доз кветиапина), повышение активности КФК, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом.

Прочие: очень часто — синдром отмены; часто — периферические отеки, астения, повышенное потоотделение; редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях надлежит использовать более низкие дозировки лекарства Нантарид®. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Нужно индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

При одновременном назначении лекарства Нантарид® с лекарствами карбамазепин и фенитоин, индуцирующими микросомальные ферменты печени, вероятно снижение концентрации лекарства в плазме, что может потребовать увеличение дозировки лекарства Нантарид®, в зависимости от клинического эффекта. Это также нужно учитывать при отмене фенитоина, карбамазепина или другого индуктора микросомальных ферментов печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (в частности вальпроевая кислота).

Кветиапин не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном использовании циметидина (ингибитор Р450), антидепрессантов флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина значительно не изменялась при одновременном приеме с рисперидоном, галоперидолом, лекарствами лития и лекарствами вальпроевой кислоты. Но одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

При одновременном приеме кветиапина в дозе 750 мг/сут и лоразепама в дозе 2 мг однократно клиренс лоразепама снижался на 20%.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная дозировка для первых 4 дней терапии: 50 мг — 1-й день, 100 мг — 2-й день, 200 мг — 3-й день, 300 мг — 4-й день. Начиная с 4-го дня дозировка должна подбираться до эффективной в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и переносимости лекарства, дозировка может варьировать от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Суточная дозировка в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем в течение 6 дней суточную дозу увеличивают до 800 мг, однако не более чем на 200 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и переносимости лекарства, дозировка может варьировать от 200 до 800 мг/сут. Эффективная дозировка составляет от 400 до 800 мг/сут.

Пожилой возраст. Плазменный клиренс кветиапина у лиц приклонного возраста снижен на 30–50% по сравнению с молодыми пациентами, поэтому назначать препарат надлежит с осторожностью, особенно в начале лечения. Стартовая дозировка составляет 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25–50 мг/сут, до достижения эффективной дозировки.

Почечная и печеночная недостаточность. При почечной и/или печеночной недостаточности надлежит начинать лечение кветиапином с 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг, до достижения эффективной дозировки.

Безопасность и эффективность лекарства у детей и подростков не исследовалась.

Передозировка

Данные о передозировке лекарства ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных исходов и с купированием побочных эффектов без последствий. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: специфических антидотов кветиапина нет. При случайной передозировке в течение 1-го ч после приема нужно рассмотреть способность симптоматической терапии и предлогается проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота; редко — бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В этой связи отмену лекарства предлогается проводить постепенно.

Принимая во внимание, что кветиапин главным образом влияет на ЦНС, Нантарид® должен быть использован с осторожностью в комбинации с иными лекарствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Предлогается воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии надлежит уменьшить дозу или прекратить применение кветиапина.

При назначении кветиапина одновременно с лекарствами, удлиняющими интервал QT, нужно соблюдать осторожность, особенно у лиц приклонного возраста, пациентов с врожденным удлинением интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

У пациентов при длительном использовании кветиапина сообщалось о выявлении катаракты. В этой связи надлежит проводить офтальмологическое исследование перед началом терапии и 1 раз в 6 мес при длительном использовании ЛС. Так же как и при терапии иными антипсихотическими средствами, предлогается соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Имеется отдельные сообщения о риске развития венозной тромбоэмболии при использовании антипсихотических препаратов. До и во время лечения кветиапином должны быть выявлены все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предприняты превентивные меры.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами. Нантарид® может вызывать сонливость, поэтому пациентам не предлогается работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не предлогается управление автомобилем и занятия иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Таблетки 25 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки 100 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Таблетки 200 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.

Таблетки 300 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Матрикс Лабораториз Лимитед. Индия.

Расфасовано/упаковано: 1. ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

2. ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.

Тел./факс: (495) 788-86-30.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нантарид®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нантарид®

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(web3)