Skip to Content

ФЛОКСИУМ® таблетки, Корпорация Артериум

Наименование: ФЛОКСИУМ® таблетки, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Флоксиум как представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный результат обеспечивает угнетение бактериального фермента ДНК-гиразы, относящейся ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза считается важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения считается невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.
Спектр активности лекарства Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину.
Подобно другим фторхинолонам Флоксиум неактивен в отношении спирохет.
К препарату чувствительны:

  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки груп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
  • анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
  • другие возбудители, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К действию лекарства непостоянно чувствительны: грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus; грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia; анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флоксиум быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Прием пищи может оказывать некоторое воздействие на всасывание лекарства.
После приема внутрь в разовой дозе 0,25 г Cmax достигается через 1,6±1,0 ч и составляет 2,8±0,4 мкг/мл, после приема в дозе 0,5 г — через 1,3±0,6 ч и составляет 5,1±0,8 мкг/мл. Около 30–40% лекарства связывается с белками плазмы крови. Стабильные показатели распределения достигаются в течении 3 сут. В организме очень незначительно метаболизируется до десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. Эти метаболиты составляют <5% количества лекарства, который экскретируется с мочой.
После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (T½ составляет 6–8 ч). Выводится в основном с мочой (>85% введенной дозировки).

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, в пачке, № 5

№  UA/1315/01/01 от 07.08.2014 до 07.08.2019

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, в пачке, № 10

 Левофлоксацина гемигидрат500 мг

№  UA/1315/01/01 от 07.08.2014 до 07.08.2019

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит в стадии обострения, негоспитальная пневмония), острый синусит, осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

Флоксиум принимают 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Длительность лечения зависит от течения болезни и не должна превышать 14 дней. Предлогается продолжать лечение по крайней мере в течении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими исследованиями эрадикации возбудителей.
Таблетки Флоксиум надлежит глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; принимают независимо от приема пищи.
Ниже в таблице приведены рекомендации относительно дозирования для взрослых пациентов с правильной функцией почек (при клиренсе креатинина >50 мл/мин).

ПоказанияСуточная дозировкаДлительность лечения, дней
Острый синусит0,5 г 1 раз в сутки10–14
Обострение хронического бронхита0,25–0,5 г 1 раз в сутки7–10
Негоспитальная пневмония0,5–1 г в 1–2 приема7–14
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит0,25 г 1 раз в сутки7–10
Инфекции кожи и мягких тканей0,5 г в 1–2 приема7–14


Данная лекарственная форма лекарства не предлогается пациентам с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет <50 мл/мин.
Коррекции дозировки у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов приклонного возраста с правильной функцией почек коррекции дозировки лекарства не требуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к компонентам лекарства, эпилепсия, поражение сухожилий после предшествовавшего применения хинолонов, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи и ее придатков: зуд и гиперемия; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм, одышка и, вероятно, тяжелое удушье; в очень нечастых случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (в частности кожи лица и слизистой оболочки глотки). Очень редко возможны внезапное снижение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Зарегистрированы отдельные случаи сыпи на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие проявления со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут возникнуть уже после приема первой дозировки лекарства и в течении нескольких минут или часов после применения.
Со стороны ЖКТ и обмена веществ: часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможна диарея с примесью крови, что может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита. Очень редко — гипогликемия, что имеет особое значение для заболевших сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть увеличенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей. Вероятно появление типичной побочной реакции на хинолоны — приступы порфирии у заболевших порфирией.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, расстройство сна. Редко — неприятные ощущения, в частности, парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судорожные припадки и спутанность сознания. Очень редко — расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, нарушение движения, в том числе нарушения при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, очень редко — коллапс (подобный шоку).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах. Очень редко — разрыв сухожилий (в частности разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное воздействие может проявиться в течении 48 ч от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обеих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у заболевших тяжелой миастенией. Возможны отдельные случаи поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек: часто — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ). В некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови. Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Нарушения функции почек, вплоть до ОПН, в частности вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях возможны эозинофилия, лейкопения. Редко — нейтропения, тромбоцитопения, что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко — агранулоцитоз, который может привести к тяжелым симптомам заболевания (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие). В отдельных случаях — гемолитическая анемия, уменьшение количества всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные эффекты: в некоторых случаях — общая слабость (астения). Очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или незначительных кровеносных сосудов (васкулит). Использование каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору организма. По этой причине может развиваться вторичная инфекция, при которой требуется дополнительное лечение.

Особые указания

в период лечения Флоксиумом вероятно развитие приступов судорог у заболевших с поражением головного мозга в анамнезе, обусловленными, в частности, инсультом или тяжелой черепно-мозговой травмой.
Тем не менее что фотосенсибилизацию при использовании лекарства отмечают довольно редко, для ее предотвращения в этот период не предлогается без особой необходимости подвергаться влиянию мощного солнечного облучения.
В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Флоксиум незамедлительно отменяют и прописывают соответствующее лечение.
Тендинит, редко развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия. Пациенты приклонного возраста более склонны к такому осложнению. При предположении о наличии тендинита надлежит немедленно прекратить терапию препаратом Флоксиум и начать лечение пораженного сухожилия.
Использование в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме Флоксиум не используют в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом Флоксиум наступает беременность, его использование надлежит прекратить.
Дети. Флоксиум противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за риска повреждения суставного хряща.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Предлогается воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, заторможенность, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения движений).

Взаимодействия

эффективность лекарства Флоксиум существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с лекарствами, содержащими соли железа. Рекомендуемый интервал между приемами Флоксиума и этими лекарствами — не менее 2 ч.
Биодоступность Флоксиума существенно снижается при сочетанном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между Флоксиумом и теофиллином, несмотря на то вероятно существенное снижение судорожного порога при одновременном использовании хинолонов с теофиллином, НПВП и иными средствами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид, метотрексат и другие препараты, подлежащие канальцевой секреции в почках, блокируют экскрецию фуросемида (снижение эффективности фуросемида).
Почечный клиренс лекарства Флоксиум при сочетанном использовании пробенецида снижается на 34%, циметидина — на 24%. Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании препаратов, действующих на почечную секрецию, в частности пробенецида и циметидина, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. T½ циклоспорина при одновременном использовании с Флоксиумом увеличивается на 33%.
При одновременном использовании лекарства Флоксиум с антагонистами витамина К (в частности варфарином) нужно контролировать показатели коагуляции в связи с способностью повышения значений коагуляционных тестов и/или способностью кровотечения.
При сочетанном использовании с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.
Не предлогается использование лекарства Флоксиум одновременно с алкоголем.

Передозировка

симптомы передозировки прежде всего касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут отмечать расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек. Вероятно удлинение интервала Q–T. При передозировке нужно тщательное наблюдение пациента, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

(web3)