Skip to Content

Роаккутан (Roaccutane)

Наименование: Роаккутан (Roaccutane)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы красновато-фиолетового (светло-сиреневого) цвета, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 10"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

  • 1 капс. изотретиноин 10 мг

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Состав оболочки: желатин, глицерол, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), кантаксантин, титана диоксид.

Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный.

Капсулы одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) цвета, другая половина белая, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 20"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

  • 1 капс. изотретиноин 20 мг

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Состав оболочки: желатин, глицерол, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), кантаксантин, титана диоксид.

Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения угрей. Ретиноид

Фармакологическое действие

Изотретиноин, активное вещество Роаккутана, - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Динамику концентраций продукта в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Всасывание

У здоровых добровольцев и у заболевших с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) в последствии приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 часа.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, вероятно, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Более того, прием изотретиноина во время еды сопровождается, в целом, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Распределение

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции продукта составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, по-видимому, альбумин.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется в последствии перорального приема продукта. Кроме того, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, однако, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Исследования, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций продукта.

Выведение

По-видимому, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и заболевших с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы продукта в последствии приема внутрь составляет, примерно, 20 часов (7 - 39 часов).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у заболевших с кистозными акне несколько продолжительнее - примерно, 25 часов (от 17 до 50 часов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике продукта у этой группы заболевших не имеется.

Показания

  • тяжелые формы узелково-кистозных акне;
  • акне, не поддающиеся проводимой ранее терапии, в частности, кистозные и конглобатные акне, особо на туловище.

Режим дозирования

Начальная доза - 0.5 мг/кг в день. Нене часто в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных заболевших, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 до 1.0 мг/кг в день. Высшую суточную дозу (1 мг/кг) надлежит назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 недель. Оценивая его результаты, надлежит помнить, что нене часто улучшение продолжается и в последствии отмены продукта. Поэтому перед назначением повторного курса надлежит сделать перерыв продолжительностью не менее 8 недель. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Капсулы принимают во время еды, малые дозы- один раз в день, более высокие дозы - в один или несколько приемов день.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других продуктов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При надобности можно назначить наружные противоугревые продукты мягкого действия.

Побочное действие

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для заболевшего.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: чаще всего - сухость кожи, слизистых оболочек губ, носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, дерматит лица, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация.

Костно-мышечная система: боли в мышцах, боли в суставах, гиперостоз и другие изменения костей, тендиниты. У одного заболевшего описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с в последствиидующей компрессией спинного мозга при долгом (на протяжении нескольких лет) лечении другим продуктом группы ретиноидов - Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако надлежит помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) использовании продукта.

Центральная нервная система и психическая сфера: нарушения поведения, депрессия, головная боль, увеличение внутричерепного давления, судорожные припадки.

Органы чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), катаракта, кератит.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; транзиторное и обратимое увеличение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Органы дыхания: бронхоспазм.

Система крови: уменьшение количества лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные изменения: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особо при назначении продукта в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются в последствии уменьшения дозы или отмены продукта.

Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, панкреатит (особо высок риск у заболевших с гипертриглицеридемией > 800 мг), васкулит (гранулематоз Вегенера).

Противопоказания

  • беременность (см. далее),
  • печеночная и почечная недостаточность,
  • гипервитаминоз А,
  • выраженная гиперлипидемия и высокая восприимчивость к продукту.

Беременность и лактация

Прием продукта противопоказан.

Особые указания

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, через 1 месяц в последствии его начала, а потом через 3 месяца. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (до лечения, через 1 месяц в последствии начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

В редких случаях у заболевших, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением продукта не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у заболевших с депрессией в анамнезе и наблюдать всех больных на предмет возникновения депрессии в ходе лечения продуктом, при надобности направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение продукта только тяжелыми случаями заболевания.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов в последствии передозировки может понадобиться промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А надлежит избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать увеличение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не надлежит пользоваться контрацептивными препаратами, содержащими малые дозы прогестерона

Условия и периоди хранения

Хранить в недоступном для малышей месте при температуре до 25°С. Период хранения - 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента "Роаккутан (Roaccutane)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Роаккутан (Roaccutane)».

(web3)