Skip to Content

Пульмикорт Турбухалер (Pulmicort Turbuhaler)

Наименование: Пульмикорт Турбухалер (Pulmicort Turbuhaler)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии; незначительная часть может присутствовать в виде порошка.

  • 1 доза будезонид* 100 мкг

Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии; незначительная часть может присутствовать в виде порошка.

  • 1 доза будезонид* 200 мкг

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций

Фармакологическое действие

Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием. Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид сокращает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.

Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом. тем большее улучшение функции легких надлежит ожидать.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта Турбухалера. В рекомендованных дозах продукт оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг в день у малышей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта продукта могут встречаться при приёме продукта в дозе от 400 до 800 мкг в день. При превышении дозы 800 мкг в день системные эффекты продукта встречаются часто.

Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста.

Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид на протяжении длительного периода (до 11 лет), показали, что рост больных достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в день показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера в пределах 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. опосля ингаляции. Системная биодоступность продукта составляет в пределах 38% принятой дозы.

Метаболизм и распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов гидроксибудесонида и 16 альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение Будесонид

метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает повышенным системным клиренсом (в пределах 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы продукта. Фармакокинетика будесонида у малышей и больных с нарушением функции почек неизвестна. У больных с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания

  • бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Режим дозирования

Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально.

Рекомендуемые дозы продукта в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжёлых обострений бронхиальной астмы, также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральных глюкокортикостероидов, следующие:

Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/сутки (общая суточная доза продукта может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу продукта можно принять за один раз (единовременно). У малышей переход на однократный приём продукта должен проводиться под наблюдением педиатра.

Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/сутки (общая суточная доза продукта может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу продукта можно принять за один раз (единовременно). При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы. Время начала терапевтического эффекта в последствии ингаляции одной дозы продукта составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели в последствии лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не оказывает влияние на острые проявления заболевания.

Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, надлежит рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида. Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации продукта с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды

Отмену приёма пероральных глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов надлежит постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналог) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов. Нет данных о использовании будесонида у больных с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение продолжительности действия продукта у больных с выраженным циррозом печени.

Побочное действие

Могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой в последствии каждой ингаляции продукта. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.

Противопоказания

  • Повышенная восприимчивость к будесониду.
  • Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: Следует соблюдать осторожность мри лечении ингаляционными глюкокортикостероидами больных с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Беременность и лактация

Беременность: Па фоне приема беременными женщинами будесонида не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы надлежит использовать минимальную эффективную дозу будесонида. Результаты исследований на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя экстраполировать на людей, получающих глюкокортикостероиды в рекомендованных дозах.

Лактация: Данные о попадании будесонида в грудное молоко отсутствуют. При назначении продукта надлежит учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для малыша.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, надлежит проинструктировать пациента о надобности тщательно полоскать рот водой в последствии каждой ингаляции продукта. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоканазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, надлежит увеличить время между приемом продуктов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание надлежит уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких больных могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности.

При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт Турбухалер) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких больных надлежит с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.

При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт Турбухалер пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например ринита и экземы, которые ранее купировались системными продуктами. У малышей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) на протяжении продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Пациенты должны быть проинструктированы о надобности обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования продукта может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными глюкокортикостероидами.

Передозировка

При передозировке Пульмикортом Турбухалером в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает.

При долгом использовании продукта в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и угнетения функции надпочечников

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдаюсь взаимодействия будесонида с другими продуктами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в день) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в день) примерно в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов в последствии приёма будесонида, концентрация в последствииднего в плазме крови увеличивалась примерно в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае надлежит ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не надлежит назначать эти продукты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае надобности совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом продуктов должно быть увеличено до максимально возможного. Также надлежит рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, интраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида

Условия и периоди хранения

Хранить при температуре ниже 30°С, в недоступном для малышей месте.

Период годности 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Пульмикорт Турбухалер (Pulmicort Turbuhaler)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пульмикорт Турбухалер (Pulmicort Turbuhaler)».

(web3)