Skip to Content

Пульмикорт (Pulmicort)

Наименование: Пульмикорт (Pulmicort)

Форма выпуска, состав и пачка

Суспензия для ингаляций от белого до белого с оттенком цвета, легко ресуспендируемая. 1 мл будезонид* 250 мкг -"- 500 мкг. Вспомогательные вещества: натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная), натрия хлорид, полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), натрия цитрат, вода очищенная. * непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования - будесонид.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием. Будесонид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при долгом лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью. Время начала терапевтического эффекта в последствии ингаляции одной дозы продукта составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели в последствии лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не оказывает влияние на острые проявления заболевания. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта.

В рекомендованных дозах продукт оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, в последствии ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет примерно 15% от общей назначаемой дозы и в пределах 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин в последствии начала ингаляции.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Vd будесонида - примерно 3 л/кг. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Выведение

Будесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает повышенным системным клиренсом (в пределах 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы продукта.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика будесонида у малышей и больных с нарушением функции почек не изучалась. У больных с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

Показания

  • бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Режим дозирования

Дозу продукта Пульмикорт устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу продукта вводят единовременно.

  • При использовании в более высокой дозе продукт рекомендуют разделить ее на 2 приема. Начальная доза для взрослых (в т.ч. больных пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут.

В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена. Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут.

  • При надобности доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут. Для всех больных желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. В случае надобности достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации продукта с ГКС для приема внутрь благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы продукта Пульмикорт на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем на протяжении месяца надлежит постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы.

Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь. Нет данных о использовании будесонида у больных с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение продолжительности действия продукта у больных с выраженным циррозом печени.

Применение Пульмикорта при помощи небулайзера Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундшт.ом и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл. Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии при помощи небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать продукт через мундшт. небулайзера спокойно и ровно. В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Пациент должен быть проинформирован о надобности внимательно прочитать инструкцию по использованию продукта, также о том, что для применения Пульмикорта суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Пациент должен помнить о том, что в последствии ингаляции надлежит прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи в последствии использования маски надлежит промыть кожу лица водой.

Также надлежит знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт надлежит использовать на протяжении 30 мин. Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя. Камеру небулайзера надлежит очищать в последствии каждого употребления. Камеру небулайзера и мундшт. или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер надлежит хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. В некоторых случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников). Прочие: не часто - появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 мес;
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) надлежит назначать пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.

Беременность и лактация

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы надлежит использовать минимальную эффективную дозу продукта. Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при использовании Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на малыша не отмечено. Пульмикорт может использоваться при грудном вксармливании.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) надлежит назначать пациентам с циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетика будесонида у больных с нарушением функции почек не изучалась.

Особые указания

При назначении продукта Пульмикорт надлежит принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС. Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, надлежит проинструктировать пациента о надобности тщательно полоскать рот водой в последствии каждой ингаляции продукта.

Для предупреждения раздражения кожи в последствии использования небулайзера с маской лицо надлежит вымыть. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если такая комбинация необходима, надлежит увеличить время между приемами продуктов до максимально возможного. Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта.

Также особое внимание надлежит уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких больных могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности.

При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) в случаях, когда можно ожидать развитие гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. У таких больных надлежит с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории больных может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, при травмах, хирургических вмешательствах. При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможно развитие болей в мышцах и в суставах, что иногда приводит к надобности временного увеличения дозы ГКС для приема внутрь.

В редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными продуктами. Терапия Пульмикортом при использовании 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Использование в педиатрии

У малышей и подростков, получающих ГКС (любые формы) на протяжении продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС надлежит оценить соотношение предполагаемой пользы от применения продукта и потенциального риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у малышей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта продукта могут встречаться при использовании продукта в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты продукта встречаются часто. Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид на протяжении длительного периода (до 11 лет), показали, что рост больных достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Пульмикорт не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

  • При острой передозировке продуктом Пульмикорт клинических проявлений не возникает.
  • При долгом использовании продукта в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и угнетения функции надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими продуктами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

  • При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) примерно в 6 раз.
  • При приеме кетоконазола через 12 ч в последствии приема будесонида концентрация в последствииднего в плазме крови увеличивалась примерно в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае надлежит ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае надобности приема кетоконазола и будесонида надлежит увеличить время между приемами продуктов до максимально возможного. Также надлежит рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном использовании снижают эффективность Пульмикорта (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида, также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, кромогликата натрия и ипратропия бромида.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 30°С. Период годности - 2 года. После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры надлежит использовать на протяжении 3 месяцев. Контейнеры надлежит хранить в конверте для защиты их от света. Открытый контейнер надлежит хранить в защищенном от света месте и использовать на протяжении 12 ч.

Внимание!
Перед применением медикамента "Пульмикорт (Pulmicort)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пульмикорт (Pulmicort)».

(web3)