Skip to Content

Промовист (Promovist)

Наименование: Промовист (Promovist)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в введения прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от механических включений.

1 мл.

  • динатрия гадоксетат 181.43 мг
  • что соответствует концентрации гадоксетовой кислоты 0.25 ммоль

Вспомогательные вещества: калоксетовой кислоты тринатриевая соль, трометамол, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Контрастный диагностический продукт для магнитной резонансной томографии

Фармакологическое действие

Примовист представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1 –взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) печени. На динамических и отсроченных изображениях Примовист улучшает выявление очаговых поражений печени (в том числе их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.

Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния - Gd-EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет в пределах 8.7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39°С и напряженности магнитного поля 0.47 Т. Она лишь в некординальной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных в последствиидовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, таким образом, к повышению контрастности изображения некоторых тканей. EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (logKGdl=-23.46). Gd-EOB- DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через семь дней в последствии в/в инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крысы и собаки определяется существенно ниже 1% полученной дозы, при всем этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени. Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в некординальной степени диффундирует через плацентарный барьер.

Выведение T1/2 Gd - EOB - DTPA из сыворотки человека составляет 1.0±0.1 ч и существенно не зависит от полученных доз. T1/2 в терминальной фазе равен 1.65±0.23 ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела. Gd - EOB - DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.

Характеристики у больных При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется соответствующим образом. У больных с тяжелым нарушением функции печени T1/2 из сыворотки увеличивается в некординальной степени, тогда как у больных с тяжелой почечной недостаточностью (нуждающихся в гемодиализе) T1/2 заметно возрастает.

Показания

Примовист предназначен исключительно для диагностических целей.

  • контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени для улучшения выявления очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.

Режим дозирования

Общие правила проведения процедуры Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии. Не рекомендуется проведение магнитно-резонансной томографии при наличии у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.

В течение двух ч перед обследованием пациент должен воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, поскольку все контрастные средства могут вызывать такие побочные действия как тошноту и рвоту.

По возможности, во время введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении.После инъекции надлежит наблюдать за состоянием пациента на протяжении, по крайней мере, 30 мин, поскольку опыт использования контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений развивается в этот период.

Дозы Примовист представляет собой готовый к употреблению водный раствор, который вводится в неразведенном виде путем внутривенной болюсной инъекции со скоростью примерно 2 мл/с посредством иглы большого диаметра или постоянного катетера (рекомендуемый размер 18-20 G). После инъекции контрастного средства в/в канюлю надлежит промыть 0.9% раствором хлорида натрия.

Рекомендуемая доза Примовиста составляет:

Взрослые: 0.1 мл/кг Примовиста (что соответствует 25 мкмоль/кг массы тела).

Визуализация:

После болюсной инъекции Примовиста® динамическая визуализация в артериальной, портовенозной и равновесной фазах позволяет получить неодинаковую временную картину контрастирования разных типов поражений печени. Эта информация дает возможность классифицировать выявленные образования (доброкачественные/злокачественные) и описать их специфические характеристики. Такой способ дополнительно улучшает визуализацию гиперваскулярных поражений печени. Отсроченная (гепатоцитарная) фаза начинается примерно через 10 мин в последствии инъекции (в подтверждающих исследованиях большинство данных были получены через 20 мин в последствии инъекции), при всем этом период визуализации длится не менее 120 мин. У больных, которым требуется гемодиализ, также у больных с повышенным уровнем билирубина (>3 мг/дл) период визуализации сокращается до 60 мин.

Контрастирование паренхимы печени в ходе гепатоцитарной фазы помогает определить количество пораженных участков печени, их сегментарное распределение, визуализацию и границы, улучшая, таким образом, выявляемость поражений. Различие поражений печени по характеру динамики контрастирования/вымывания контрастного вещества позволяет получить дополнительную информацию.

Печеночная экскреция Примовиста® обеспечивает контрастирование желчевыводящей системы.

Побочное действие

Ни одна из отдельных побочных реакций не отмечалась с частотой, превышающей уровень "нечасто".

Большинство побочных явлений было легкой и умеренной интенсивности. Исходя из данных по более, чем 1400 пациентам, отмечались следующие нежелательные явления, которые классифицировались исследователями как (возможно, вероятно и бесспорно) связанные с использованием продукта.

В представленной ниже таблице нежелательные реакции распределены по системам организма.

Побочные эффекты

Класс системы органов / Нечасто (≥1/1000, < 1/100) / Редко (< 1/1000)

  • Нарушения со стороны нервной системы / головная боль, головокружение, парестезия, извращение вкуса, паросмия / вертиго (вестибулярное головокружение), акатизия, тремор
  • Сердечно-сосудистые нарушения / вазодилатация, увеличение АД / блокада ножки пучка Гиса, сердцебиение
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения / одышка /
  • Желудочно-кишечные нарушения / рвота, тошнота / сухость во рту,повышенное слюнообразование
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей / сыпь, зуд / макулопапулезная сыпь, повышенное потоотделение
  • Общие нарушения и местные реакции / боли в месте инъекции / озноб, боли в спине, боли неясной локализации, боль за грудиной, недомогание, астения, реакция (например, болевая) в месте инъекции, отек в месте инъекции

В очень редких случаях могут иметь место анафилактоидные реакции, в т.ч. шок.

После введения Примовиста менее чем у 1% больных отмечалось небольшое увеличение сывороточных уровней железа и билирубина, которые, тем не менее, возвращались к первоначальным значениям в пределах 1-4 дней без каких-или симптомов. .

Противопоказания

  • гипервосприимчивость к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов продукта.

С осторожностью

  • пациенты с аллергическими/псевдоаллергическими реакциями на любой аллерген в прошлом, также пациенты с бронхиальной астмой могут подвергаться повышенному риску развития тяжелых реакций. Большинство этих реакций отмечаются в пределах получаса в последствии введения продукта. Тем не менее, как и при использовании других контрастных средств этого класса, в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до дней);
  • сердечно-сосудистая патология: данные по введению Примовиста пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены, поэтому в этих случаях необходимо соблюдать осторожность;
  • беременность: Примовист надлежит вводить беременным женщинам только в последствии всесторонней оценки соотношения польза/риск.
  • лактация: Примовист надлежит вводить кормящим женщинам только в последствии всесторонней оценки соотношения польза/риск.
  • дети до 18 лет: клинический опыт применения у больных младше 18 лет отсутствует.

Беременность и лактация

Исследования на животных не выявили риска тератогенного действия или влияний на фертильность, эмбриональное, также на пре- и постнатальное развитие. Примовист надлежит вводить беременным женщинам только в последствии всесторонней оценки соотношения польза/риск.

Испытания на животных показали, что Примовист в минимальном объеме (менее 0.5% полученной дозы) попадает в грудное молоко. Примовист надлежит вводить кормящим женщинам только в последствии всесторонней оценки соотношения польза/риск.

Особые указания

Гипервосприимчивость Как и для других продуктов этого класса, введение Примовиста может быть связано с развитием анафилактоидных реакций/реакций повышенной чувствительности или других проявлений идиосинкразии, характеризующихся сердечно-сосудистыми, дыхательными или кожными проявлениями. Возможны тяжелые реакции, в т.ч. анафилактический шок.

Как и при проведении других диагностических процедур с контрастными препаратами, рекомендуется в последствиипроцедурное наблюдение за пациентом.

Риск развития реакций повышенной чувствительности возрастает при наличии: предшествующих реакций на контрастные средства; бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний; также у больных, у которых такие реакции развиваются на фоне приема бета-адреноблокаторов, могут быть резистентны к лечению продуктами, обладающими бета-агонистическим действием.

Вследствие возможного развития тяжелых реакций повышенной чувствительности в последствии инъекции контрастного средства, необходима готовность к проведению экстренных реанимационных мероприятий.

Местная непереносимость

Необходимо строго избегать в/м введения продукта. Согласно экспериментальным результатам Примовист имеет хорошую местную толерантность в последствии его внутрисосудистого (в/в и в/а) введения, также в последствии паравенозного введения. Однако в/м введение вызывает местные реакции непереносимости (местной хемотоксичности), включая очаговый некроз и поэтому этот путь введения необходимо строго избегать у человека.

Доклинические данные по безопасности

Результаты доклинических исследований введения повторных доз в отношении токсичности, генотоксичности и токсического влияния на репродукцию свидетельствуют об отсутствии какой-или опасности для людей.

Правила использования/обращения с лекарственными формами

Данный лекарственный продукт представляет собой готовый к применению раствор, предназначенный только для единичного использования.

Флаконы, содержащие контрастное средство, не предполагают многократного забора доз. Резиновую пробку никогда не надлежит прокалывать более одного раза. Этот лекарственный продукт надлежит набирать в шприц непосредственно перед введением пациенту.

Предварительно наполненный шприц надлежит вынимать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед обследованием.

Контрастное вещество, не использованное за одно обследование, подлежит уничтожению.

Влияние на возможность управлять автомобилем и использовать механизмы Не известно.

Передозировка

Исходя из результатов проведенных на животных исследований острой токсичности, риск острой интоксикации при использовании Примовиста отсутствует.

Максимальная доза в 0.4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела, которую испытывали на предмет использования при МРВ, хорошо переносилась. Среди ограниченного числа больных в ходе клинических исследований испытывалась доза 2 мл/кг (500 мкмоль/кг) массы тела. У этих больных наблюдалась высокая частота побочных эффектов, но каких-или дополнительных побочных действий обнаружено не было.

Ввиду малого объема (макс. 10 мл) и крайне низкой абсорбции Примовиста в ЖКТ, также исходя из данных по острой токсичности, интоксикация вследствие случайного приема контрастного вещества внутрь крайне маловероятна.

Лечение. При случайном введении чрезмерных доз вещества пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью Примовист может быть удален из организма путем гемодиализа

Лекарственное взаимодействие

Анионные продукты, выделяющиеся, главным образом, с желчью (например, рифампицин), могут конкурировать с Примовистом в процессе его выделения печенью, изменяя характер контрастного усиления. Исследования на животных показали, что соединения, принадлежащие к классу рифамицинов, блокируют захват Gd-EOB-DTPA клетками печени, тем самым снижая эффект контрастирования печени. В этом случае ожидаемая польза от введения Примовиста может проявиться не в полной мере. О взаимодействиях с другими лекарственными препаратами неизвестно. Эффекты повышенного уровня билирубина или ферритина у пациента Повышенный уровень билирубина или ферритина может уменьшить эффект контрастирования печени Примовистом.

Использование с диагностическими тестами

При определении содержания железа в сыворотке комплексометрическими методами (например, методом комплексации с ферроцином) в период до 24 ч в последствии обследования с Примовистом® могут получаться ложные значения из-за присутствия свободного комплексообразующего вещества в растворе контрастного средства.

Несовместимость

Ввиду отсутствия исследований на предмет совместимости, данный медицинский продукт не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Условия и периоди хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для малышей месте.

Период годности 5 лет.

Не использовать по истечении периода годности.

Период годности в последствии первого открытия контейнера Примовист химически и физически стабилен.

С точки зрения микробиологии, данный продукт должен быть использован непосредственно в последствии открытия.

Внимание!
Перед применением медикамента "Промовист (Promovist)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Промовист (Promovist)».

(web3)