Skip to Content

Прожестожель 1% (Progestogel 1%)

Наименование: Прожестожель 1% (Progestogel 1%)

Форма выпуска, состав и пачка

Гель для наружного применения 1% бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий, без видимых частиц, с запахом спирта. 1 доза 1 туба прогестерон натуральный микронизированный 25 мг 800 мг. Вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогола глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол, вода дистиллированная.

Клинико-фармакологическая группа: Гестаген для наружного применения при мастодинии.

Фармакологическое действие

Гестаген для наружного применения. Активным компонентом продукта является прогестерон. Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и сокращается сдавление млечных протоков, также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Локальное использование продукта, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, также сокращает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая в последствиидний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).

Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон оказывает небольшое натрийуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, сокращается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

Всасывание

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Абсорбция прогестерона при накожном использовании составляет в пределах 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч в последствии нанесения продукта, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Распределение

Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) продукта при уменьшении применяемой дозы.

Метаболизм

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.

Выведение

Выводится с мочой - 50-60%, с желчью - >10%. Количество метаболитов, выводимых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

  • мастодиния (в т.ч. связанная с приемом пероральных контрацептивов, беременностью, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения, мастопатией);
  • диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Режим дозирования

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут каждый день или во 2-ю фазу (с 16 по 25 день) менструально-овариального цикла. Курс лечения - до 3-х циклов. Повторный курс лечения может быть назначен только в последствии консультации с врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота. Прочие: очень не часто - болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо.

Противопоказания

  • узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
  • опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
  • монотерапия рака молочной железы;
  • монотерапия рака половых органов;
  • II и III триместры беременности;
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

Беременность и лактация

Не имеется достаточного опыта применения продукта Прожестожель при беременности.

Применение продукта при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и малыша.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.

Особые указания

Прожестожель может использоваться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения. Препарат надлежит наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. После нанесения крема надлежит избегать прямых солнечных лучей.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Действие продукта может усиливаться при одновременном использовании с комбинированными гормональными контрацептивами.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Прожестожель 1% (Progestogel 1%)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Прожестожель 1% (Progestogel 1%)».

(web3)