Skip to Content

Пирамил (Piramil)

Наименование: Пирамил (Piramil)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

1 таб. рамиприл 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид осажденный, глицина гидрохлорид, глицерил дибегенат, краситель железа оксид желтый.

Таблетки светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

1 таб. рамиприл 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид осажденный, глицина гидрохлорид, глицерил дибегенат, краситель железа оксид красный.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

1 таб. рамиприл 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид осажденный, глицина гидрохлорид, глицерил дибегенат.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, увеличение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Артериальная гипертензия

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Снижает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия - через 1-2 ч в последствии приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3-6 ч в последствии приема. Действие сберегается не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда.

Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, АД. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При долгом использовании способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с сердечной недостаточностью I и II стадии; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость больных с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности в последствии инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц в последствии начала применения продукта и сберегается на протяжении 2 лет в последствии окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и сокращает длительность госпитализации.

Нефропатия

У больных с диабетической нефропатией рамиприл сокращает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный уровень общего холестерина, низкий уровень холестерина-ЛПВП, курение) рамиприл сокращает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Фармакокинетика

Всасывание

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ в последствии приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

Cmax рамиприла в плазме крови достигается на протяжении 1 ч в последствии приема, Cmax рамиприлата - на протяжении 2-4 ч в последствии приема продукта. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Выведение

T1/2 рамиприлата при долгом использовании в дозе 5-10 мг 1 раз/ составляет 13-17 ч.

После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и в пределах 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих больных повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Показания к применению продукта

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в последствии острого инфаркта миокарда у больных со стабильными показателями гемодинамики;
  • диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза для больных без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, составляет 2.5 мг/ Дозу можно постепенно повышать через 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/ Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/ При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/ рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, надлежит закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом. Для таких больных рекомендуемая начальная доза продукта составляет 1.25 мг 1 раз/

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее через 1-2 недели. Дозы 2.5 мг/ и выше можно принимать в 1-2 приема. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/

Для больных, принимающих высокие дозы диуретиков, надлежит снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут в последствии острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2, через 2 сут дозу повышают до 5 мг 2 При плохой переносимости изначальной дозы 2.5 мг 2, надлежит на протяжении 2 дней назначить дозу 1.25 мг 2, потом, повысив дозу до 2.5 мг и 5 мг 2 Поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг 2 Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Нефропатия

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/ В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недели до максимальной дозы - 5 мг.

Если пациент принимает диуретики, надлежит закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз.

Особые группы больных

Для больных с нарушением функции почек (КК 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз, а наибольшая доза не обязана превышать 5 мг. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 0.3 мл/сек/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз, при надобности доза может быть повышена до 2.5 мг.

У больных с нарушением функции печени может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила. Лечение надлежит начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 мг. Максимальная доза не обязана превышать 2.5 мг.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам пожилого возраста при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу надлежит подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня АД.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10 000, <1/1000), очень не часто (<1/10 000).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у больных группы риска), тахикардия, аритмия, синдром Рейно.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; не часто - крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани, конечностей; очень не часто - миалгия, миозит, артралгия/артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), васкулит, серозит, эозинофилия.

  • Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, снижение аппетита, диарея, увеличение активности печеночных ферментов; очень не часто - панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит.
  • Со стороны ЦНС: часто - слабость, головная боль; нечасто - лабильность настроения, парестезии, головокружение, нарушения сна; не часто (при использовании больших доз) - спутанность сознания, депрессия, тревожность, нарушение мозгового кровообращения.
  • Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - одышка, ринит, бронхит; очень не часто - бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
  • Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение функции почек; не часто - нарушение сексуальной функции, протеинурия; очень не часто - олигурия или анурия.
  • Со стороны органов кроветворения: не часто - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; очень не часто - анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, подавление функции костного мозга, лимфоденопатия. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

Прочие: нечасто - астения, увеличение температуры тела, алопеция, нарушение вкуса, обоняния, гинекомастия, снижение потенции, шум в ушах; очень не часто - гипогликемия, нарушения слуха и зрения, мышечные судороги.

Лабораторные показатели: нечасто - увеличение содержания мочевины, креатинина, гиперкалиемия; не часто - гипербилирубинемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.

Противопоказания к применению продукта

  • наследственный или идиопатический отек Квинке (в т.ч. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);
  • двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
  • острый инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • первичный гиперальдостеронизм (ввиду неэффективности применения антигипертензивных продуктов, в т.ч. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);
  • высокая восприимчивость к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, гиперкалиемии, гипонатриемии, сахарном диабете (риск развития гиперкалиемии), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса (по классификации NYHA), нестабильной стенокардии, тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у больных, соблюдающих диету с ограничением натрия, одновременном использовании продуктов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, заболеваниях соединительной ткани (в т.ч., системная красная волчанка, склеродермия - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (например, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях в последствии трансплантации почки, пациентам пожилого возраста (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила. Лечение надлежит начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 мг. Максимальная доза не обязана превышать 2.5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Для больных с нарушением функции почек (КК 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/, а наибольшая доза не обязана превышать 5 мг/ При выраженной почечной недостаточности (КК менее 0.3 мл/сек/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/, при надобности доза может быть повышена до 2.5 мг/

Особые указания

После приема первой дозы, также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила пациенты должны находиться на протяжении 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом, т.к. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз продукта обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии надлежит уменьшить дозу или отменить продукт. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом необходимо регулярно контролировать функцию почек (креатинин, мочевина), уровень калия в плазме крови, формулу крови, гемоглобин, функциональные пробы печени.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов надлежит прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, также принимающие калийсберегающие диуретики, продукты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и продукты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин).

У заболевших с повышенным риском развития нейтропении (при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани) при назначении Пирамила необходим контроль формулы крови 1 раз/мес на протяжении первых 3-6 мес терапии, также при первых признаках инфекции. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ надлежит прекратить.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, в т.ч. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани и/или глотки. При появлении отека, который может развиться внезапно, в любой период лечения, надлежит немедленно прекратить прием продукта, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у больных анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Антигипертензивные средства, ингибирующие систему ренин-ангиотензин, обычно оказываются неэффективными при лечении больных с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами и выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особо при приеме изначальной дозы, переходе на другой продукт, одновременном приеме диуретиков.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, шок, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов, натрия сульфата (желательно на протяжении 30 мин в последствии приема). Следует контролировать функцию жизненно важных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае надобности назначают катехоламины, ангиотензин II, в/в - введение физиологического раствора. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивные средства, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, нейролептики, снотворные, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном использовании с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с продуктами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия продуктов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном использовании с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными препаратами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Не надлежит употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) рамиприла.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.

 

Внимание!
Перед применением медикамента "Пирамил (Piramil)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пирамил (Piramil)».

(web3)