Skip to Content

Норматенс (Normatens)

Наименование: Норматенс (Normatens)

Форма выпуска, состав и пачка

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой поверхностью.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит

Активные вещества:

  • Резерпин 0,100 мг
  • Дигидроэргокристина мезилат, 0,580 мг
  • соответствует Дигидроэргокристину 0,500 мг
  • Клопамид 5,000 мг

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: Сахароза кристаллическая, гуммиарабик (акации камедь), тальк (магния гидросиликат), макрогол 6000.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)

Фармакологическое действие

Норматенс является комбинированным антигипертензивным продуктом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.

Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО).

Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.

Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, сокращает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у заболевших артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект продукта превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

Отдельные компоненты Норматенса всасываются в последствии приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид – в пределах 90% и дигидроэргокристин – менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина – 1-3 часа, для клопамида – в пределах 2-х часов, для дигидроэргокристина – в пределах 1 часа.

Распределение

Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг ). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид - в пределах 46% , дигидроэргокристин - в пределах 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.

Метаболизм

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т1/2 составляет в первой фазе – 4,5 часов, а во второй – в пределах 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Показания

  • Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, во время или сразу в последствии еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в день, при надобности (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу продукта до 2-х раз каждый день через 12 часов) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях - до 3-х раз в день (через 8 часов) по 1 таблетке.

Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.

В связи с механизмом действия продукта, о возможном отсутствии эффективности продукта можно говорить не раньше, чем через 2 недели в последствии начала приема, поэтому в этот период не надлежит без надобности увеличивать начальную дозу.

При долгом лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в день, а у некоторых заболевших дозу продукта можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день.

При каждом снижении дозы продукта необходим контроль АД. При проведении поддерживающей терапии не надлежит превышать дозы - 2 таблетки в день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита.

Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при использовании резерпина в дозе выше 1 мг в день (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);

Так как в состав продукта входит резерпин, надлежит помнить о возможности появления депрессивных реакций ( в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются не часто и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса).

Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется не часто, и, как правило, у заболевших с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.

Лабораторные показатели: гипокалиемия , гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, некординальное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.

Прочие: галакторея При долгом использовании в больших дозах – парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.

Противопоказания

  • высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта;
  • депрессия,
  • эпилепсия,
  • болезнь Паркинсона,
  • сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
  • феохромоцитома,
  • сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
  • эрозивный гастрит,
  • неспецифический язвенный колит;
  • стенокардия,
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда,
  • хроническая сердечная недостаточность,
  • выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
  • внутрижелудочковая блокада;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин),
  • нефрит,
  • уремия,
  • нефросклероз;
  • артериальная гипотензия,
  • выраженный церебральный атеросклероз;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • болезнь Аддисона;
  • гипокалиемия,
  • гипонатриемия,
  • гипохлоремия;
  • гиперурикемия с клиническими проявлениями;
  • закрытоугольная глаукома;
  • нарушение кроветворения;
  • беременность и период лактации;
  • бронхиальная астма; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Так как резерпин обладает тератогенным действием, использовать продукт Норматенс при беременности не рекомендуется.

Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.

Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.

Препарат не надлежит использовать в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.

Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.

Особые указания

Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не надлежит увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными препаратами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.

В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особо у заболевших с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.

Необходим контроль функции почек, особо у заболевших с хронической почечной недостаточностью.

В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу продукта необходимо уменьшить или отменить продукт.

Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства заболевших дополнительного назначения продуктов калия не требуется, если соблюдать условие, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).

Следует соблюдать осторожность у заболевших с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса. Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, надлежит прекратить прием продукта и заменить его другим антигипертензивным средством.

Во время лечения не надлежит употреблять спиртные напитки.

Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, надлежит отменить Норматенс.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особо в начале лечения. В период лечения не надлежит управлять транспортными препаратами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.

Лечение: В качестве первой помощи, если больной в сознании, надлежит вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь.

Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.

Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма при помощи диализа.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.

Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).

Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, сокращает анальгезирующий эффект морфина.

Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств. Усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные продукты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

На фоне лечения продуктом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию. Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.

Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).

При совместном использовании с дигоксином – повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

Условия и периоди хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для малышей месте.

Период годности 5 лет.

Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.

Внимание!
Перед применением медикамента "Норматенс (Normatens)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Норматенс (Normatens)».

(web3)