Skip to Content

Нивалин (Nivalin) таблетки

Наименование: Нивалин (Nivalin) таблетки

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

1 таб. галантамина гидробромид 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

1 таб. галантамина гидробромид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор холинэстеразы.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает восприимчивость постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у больных с деменцией альцгеймеровского типа, но не дает воздействия на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин в последствии приема продукта. Cmax в последствии приема продукта в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.

Распределение

После многократного приема устанавливается Css галантамина. В некординальной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Метаболизм

В некординальной степени (в пределах 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение

T1/2 - 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет примерно 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания к применению продукта

  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • полиомиелит (непосредственно в последствии прекращения фебрильного периода, также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • myasthenia gravis;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • детский церебральный паралич;
  • неврит;
  • радикулит;
  • миопатия.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Таблетки надлежит запивать водой.

Взрослым продукт назначают в суточной дозе 10-40 мг, разделенной на 2-4 приема.

При мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать по 5 мг 2 В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг (по 10 мг 2, утром и вечером). Во время лечения продуктом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема продукта, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

При лечении полиомиелита, детского церебрального паралича детям в возрасте с 9 до 11 лет суточная доза составляет 5-15 мг, разделенная на 2-3 приема; в возрасте с 12 до 15 лет - 5-20 мг, разделенная на 2-4 приема.

Для больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ (утром) на протяжении не менее 1 недели, потом - по 5 мг 2 на протяжении 4 недель. Общая суточная доза не обязана превышать 15 мг.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или увеличение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
  • Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, увеличение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень не часто с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.
  • Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации; нечасто - шум в ушах.
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия.

Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Противопоказания к применению продукта

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин);
  • тяжелые печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
  • детский возраст до 9 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме продуктов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав продукта входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы (в состав продукта входит лактоза).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают продукт при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении больных с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, продукт может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у больных с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, также при одновременном использовании с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином существует риск появления синкопе, в связи с чем, необходимо чаще контролировать АД, особо при приеме продукта в более больших дозах (суточная доза - 40 мг). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу продукта в начале лечения.

Эффективность продукта у больных с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения больных со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения надлежит воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Лекарственные средства, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все продукты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их использовании, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список А. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 5 лет.

 

Внимание!
Перед применением медикамента "Нивалин (Nivalin) таблетки" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нивалин (Nivalin) таблетки».

(web3)