Skip to Content

Нивалин (Nivalin)

Наименование: Нивалин (Nivalin)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп. галантамина гидробромид 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп. галантамина гидробромид 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп. галантамина гидробромид 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп. галантамина гидробромид 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы.

Фармакологическое действие.

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Всасывание

Галантамин быстро всасывается в последствии п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается на протяжении 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC в последствии единоразового применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови в последствии единоразового применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается на протяжении 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В некординальном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% в последствии п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина в пределах 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует клиренсу креатинина).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания

В неврологии:

  • травматические повреждения нервной системы;
  • детский церебральный паралич;
  • заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
  • синдром Гийена-Барре;
  • идиопатический парез лицевого нерва;
  • миопатия;
  • ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

  • в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
  • для лечения в последствииоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

  • в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

  • интоксикация холиноблокирующими лекарственными препаратами, морфином и его аналогами;

В рентгенологии:

  • для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Режим дозирования

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения продукт назначают в минимальной дозе, потом ее постепенно увеличивают. Для взрослых наибольшая разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, наибольшая суточная доза - 20 мг.

Для малышей доза продукта для п/к введения зависит от возраста:

Возраст малыша Суточная доза

1-2 года 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра)

3-5 лет 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра)

6-8 лет 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра)

9-11 лет 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра - 0.6 мл 0.5% р-ра)

12-15 лет 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра - 1 мл 0.5% р-ра)

старше 15 лет 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра)

Продолжительность лечения зависит от особостей и тяжести заболевания и составляет примерно 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При использовании Нивалина в больших дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований продукт вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям продукт вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; не часто - кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; не часто - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; не часто - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность;
  • период лактации;
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью назначают продукт при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований продукт не применяется у малышей.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают продукт при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам надлежит воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. продукт может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин при одновременном использовании сокращает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном использовании Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном использовании усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном использовании циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а продукты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента "Нивалин (Nivalin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нивалин (Nivalin)».

(web3)